Deloday 0,5 Mg/mg 150 Ml Şurup

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Desloratadin

Formülü:

Her ml şurup etken madde olarak, 0.5 mg Desloratadin içermektedir. Ayrıca tatlandırıcı olarak sorbitol ve şeker, koruyucu olarak sodyum benzoat, boyar madde olarak sunset sarısı (FD8C-Yellow no:6/E110) ve aroma olarak tipitip (tutti frutti) aroması içermektedir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikler
Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili birantihistaminiktir. Etkisini periferik histamln Hı-reseptörlerlni etkileyerek gösterir. Desloratadin, antialerjik ve antlentlamatuvar aktivite de gösterir. Santral sinir sistemine (SSS) çok az geçebildiği ve buradaki Hı -reseptörlerine afinitesl düşük olduğu İçin, desloratadinin SSS'deki etkileri diğer geleneksel Hı-antagonistleri ile kıyaslandığında daha azdır. Yapılan çalışmalarda desloratadinin, aşağıdakileri de kapsayan alerjik inflamasyonu başlatan ve yaygınlaştıran geniş kapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya koyulmuştur: Proinflamatuvar sitokinlerin salımı (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 dahil). *RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, Normal T-hücreslnde eksprese edilen ve salınan) gibi önemli proinflamatuvar kemokinlerin salımı. ‘TAktive olmuş pollmorfon ükleer nötrofiller tarafından süperoksit anyon üretimi. *Eozlnofil adezyonu ve kemotaksis. *p.selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu. ‘THlstamin, prostaglandln (PGD2) ve lökotrlenin (LTC4), IgEye bağımlı olarak salımı. Çocuklar üzerinde yapılan İki çalışmada Deloday 0.5 mg/mL şurubun emniyeti gösterilmiştir. Önerilen dozda verildiğinde, desloratadinin famnakokinetik aktivitesi çocuklar ve yetişkinlerde benzer bulunmuştur. Bu nedenle desloratadinin yetişkinlerden etkinliği pedlyatrik popülasyona ekstrapole edilebilir. Çok dozlu klinik bir çalışmada 14 gün boyunca, günde 20 mg'a kadar desloratadin uygulanmıştır ve bu araştırma sonucunda istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Diğer bir klinik çalışmada desloratadin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verilmiş ve QTc aralığında herhangi bir uzama gözlenmemiştir. Desloratadinin santral sinir sistemine etkilerine bakıldığında tavsiye edilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboyla karşılaştırıldığında herhangi bir artış gözlenmemiştir. Yapılan klinik araştırmalarda desloratadinin 7.5 mglık günlük dozlarında bile, psikomotor performansta herhangi bir değişim gözlenmemiştir. Tek doz desloratadin 5 mg, sübjektif uykululuk halinde şiddetlenmeye veya uçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerinde değişime yol açmaz. Çok dozlu ketokonazol, erltromisln, azitromisin, fluoksetin ve simetidin etkileşim çalışmalannda, desloratadin plazma konsantrasyonlannda klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir. Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulanması durumunda alkolün indüklediği performans bozukluğu ya da uyku halinde herhangi bir artış gözlenmemiştir. Desloratadin alerjik rinitli hastalarda hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, burun tıkanıklığı, gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur. Desloratadin, bu semptomlara karşı 24 saat boyunca etki gösterir. Mevsimsel alerjik rinitve tekrarlayan astımlı hastalarda, 4-haftalık İki çalışmada, desloratadinin burunda kaşınma, hapşırma, gözlerde kaşınma, yaşarma, kızarma, kulaklar ve damakta kaşınma gibi mevsimsel alerjik rinit semptomlarının, öksürük, hırıltı, solunum, nefes almada güçlük gibi astım semptomlarının ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkili olduğu gösterilmiştir. Kronik idiyopatik ürtikeri olan hastalarda yapılan çalışmalarda desloratadin, tedavinin ilk gününden itibaren kaşıntı, kabartı ve kızarıklıkların hafiflemesinde etkili olmuştur. Desloratadinin mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafifletllmeslndeki etkinliği, rinokonjonktivlt yaşam kalitesi anketlndeki total skorlar İle gösterilmiştir. En büyük iyileşme pratikteki problemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlük aktivitelerde görülmüştür.

Farmakokinetik Özellikler
Absorbsiyon: Desloratadin iyi absorbe olur ve doruk plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Besinler, desloratadinin absorbe edilen miktarını etkilemez. Desloratadinin biyoyararlanımı doz ile orantılıdır (5 ile 20 mg arasında).

Dağılım: Desloratadin plazma konsantrasyonları, uygulamanın ardından 30 dakika içinde saptanabilir. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. 14 gün boyunca günde tek doz (5 mg-20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir İlaç birikim belirtisi bulunmamıştır. Desloratadin plazma proteinlerine %83%87 oranında (orta derecede) ve metaboliti olan 3-hidroksi- desloratadlne %85%89 oranında bağlanır.

Metabolizma: Desloratadin aslında loratadin'in aktif bir metabolitidir. İn vitro bağıl etkinlik gücü loratadine kıyasla 10-20 kat daha fazladır. Gerek loratadin gerekse desloratadin sedasyon yapmayan antihistamlniklerdir; ancak desloratad in yetişkinler için önerilen dozların 4-9 kat fazlası verildiğinde bile QT mesafesini uzatmaz. Desloratadinin ana metabolik yolu hidroksilasyondu r. İlaç, 3-hidroksi-desloratadin metabolitlni oluşturmak üzere hidroksllasyona uğrar. Bu metabolitin glukuronidasyonu İle oluşan glukuronld idrar ve safra yolu ile itrah olur. Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tespit edilmemiştir. Bu nedenle diğer ilaçlarla olabilecek etkileşimler dikkate alınmalıdır. Yapılan çalışmalar CYP3A4 ve CYP2D6 enzimlerinin desloratad in metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6'yı inhibe etmemektedir, P-glikoprotein substratı veya İnhibltörü değildir. Yapılan çalışmalarda, besinlerin ve greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

Eliminasyon: Desloratadin metabolitinln glukuronidasyonu ile oluşan glukuronid idrar ve safra yoluyla atılır.

Endikasyonları:

Deloday 0.5 mg/mL Şurup hapşırık, burunda akıntı, kaşınma, tıkanıklık, gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve öksürük gibi alerjik rinit semptomlarının giderilmesinde, ayrıca, kaşıntı ve deride kabartı ve kızanklık gibi kronik idlyopatik ürtlker ile ilişkili semptomların giderilmesinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Deloday 0.5 mg/mL Şurup İçeriğindeki etken maddeye ya da yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

2 yaşın altındaki çocuklarda Deloday 0.5 mg/mL Şurubun emniyet ve etkinliği tespit edilmemiştir.
Yaşlılarda Kullanımı: Yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Fakat yaşlı hastalarda karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonlarında azalma durumunda ve birlikte eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavileri nedeniyle doz seçiminde dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer ve Böbrek Yetmezliği Olan Hastalarda Kullanımı: Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

GEBELİK DÖNEMİ VE LAKTASYONDA KULLANIMI
Gebelik Kategorisi: C'dir. Gebe kadınlarda yapılmış kontrollü inceleme yoktur. Bu kategorideki ilaçlar, eğer hekim ilacın gebelikte kadına sağlayacağı yararın, fetüs üzerindeki potansiyel riskini haklı göstereceğine inanıyorsa kullanılmalıdır.
Emziren Annelerde Kullanımı: Desloratad in anne sütüne geçtiğinden, desloratadinin emziren kadınlarda kullanımı tavsiye edilmemektedir.

Araç ve Makina Kullanımına Etkisi
Deloday 0.5 mg/mL Şurup'un araç ve makine kullanma becerisi üzerine etkisi bulunmamaktadır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Deloday 0.5 mg/mL Şurup 2-11 yaşları arasındaki çocuklara verilmiş ve istenmeyen etkilerin Insidansı şurup ve plasebo kullanan gruplarda benzer bulunmuştur. Alerjik rinit ve kronik idlyopatik ürtlkerin de İçinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, Deloday 0.5 mg/mL Şurup kullanan hastaların %2'sinde bildirilen yan etkiler şunlardır Farenjit (%4.1), ağız kuruluğu (%3.O), miyalji (%2.1), bitkinlik (%2.1), uyuklama (%2.1), dismenore (%2.1), baş ağrısı (%14), mide bulantısı (%5), baş dönmesi (%4) ve hazımsızlık (%3) bildirilmiştir. Pazarianma sırasında çok nadir olarak taşlkardi, çarpıntı, nadir aşırı duyarlılık reaksiyonları (döküntü, kaşıntı, ürtiker, ödem, dispne, anafllaksl) ve bilirubin dahil karaciğer enzimlerinde yükselme bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Yapılan çok dozlu etkileşim çalışmalarında ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin, desloratadinin plazma konsantrasyonlarında önemli bir değişikliğe sebep olmamıştır. Gıda ve greyfurt suyunun desloratadinin dlspozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır. Deloday 0.5 mg/mL Şurup, alkol İle birlikte alındığında, alkolün performans bozucu etkilerini artırmamıştır.

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor başka bir şekilde tavsiye etmediği takdirde; aşağıda, belirli yaş aralıklarında alınması önerilen dozlar verilmiştir.
2 yaştan 5 yaşa kadar olan çocuklar: Günde bir kere yarım ölçek (1.25 mg/2.5 mL) şurup, aç ya da tok.
6 yaştan 11 yaşa kadar olan çocuklar: Günde bir kere bir ölçek (2.5 mg/5 mL) şurup, aç ya da tok.
Erişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki çocuklar: Günde bir kere iki ölçek (5 mg/10 mL) şurup, aç ya da tok. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda, yaşa göre belirlenen başlangıç dozunun gün aşırı alınması önerilmektedir.
DOKTORA DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR.

Doz Aşımı ve Tedavisi
Aşırı doz belirtileri uyuklama, kalp atım hızı ve QT aralığında artış, halüsinasyonlar ve uyuşukluk olmuştur. Aşırı doz vakalarında, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalı ve semptomatik ve destekleyici tedavi sağlanmalıdır. Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg'a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, ciddi herhangi bir etki gözlenmemiştir. Desloratadin hemodiyaliz ile uzaklaştınlamamaktadır. Periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

Atc Kodu:

R06AX27

Üretici Firma:

Vitalis Sağlık Ürünleri Danışmanlık ve Ticaret Ltd. Şti.
Telefon: (0312) 467 80 23
Email: [email protected]