Aerius 150 Ml Şurup

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Desloratadin

Formülü:

Her ml şurup 0.5 mg desloratadin, tatlandırıcı olarak sorbitol ve şeker, koruyucu olarak sodyum benzoat ve boyar madde olarak sunset yellow FCF (E110) içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikler
Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H1-reseptör antagonistidir. Desloratadin, antialerjik, antihistaminik ve antiinfl amatuvar aktivite gösterir.
Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girememesi nedeniyle, periferik histamin H1- reseptörlerini selektif olarak bloke eder.
Desloratadin, yapılan çok sayıdaki in vitro (esas olarak insan kaynaklı hücreler üzerinde yürütülmüş) ve in vivo çalışmada, antihistaminik aktivitesine ek olarak antialerjik ve antiinfl amatuvar özellikler göstermiştir. Bu çalışmalarda desloratadinin, aşağıdakileri de kapsayan, alerjik infl amasyonu başlatan ve yaygınlaştıran geniş kapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya konulmuştur;
− IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de içinde olmak üzere proinfl amatuvar sitokinlerin salıverilmesi,
− RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, Normal T-hücresinde eksprese edilen ve salıverilen) gibi önemli proinfl amatuvar kemokinlerin salıverilmesi,
− aktive olmuş polimorfonükleer nötrofiller tarafından süperoksit anyon üretimi,
− eozinofi l adezyonu ve kemotaksis,
− P-selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu,
− histamin, prostaglandin (PGD2) ve lökotrienin (LTC4)’in, IgE'ye bağımlı olarak salıverilmesi.
Aerius Şurup’un güvenilirliği iki pediyatrik çalışmada gösterilmiştir. 6 ay ila 11 yaşında antihistamin tedavisi almaya aday olan çocuklar, 1 mg (6 ila 11 ay), 1.25 mg (1 ila 5 yaş) veya 2.5 mg (6 ila 11 yaş)günlük doz almıştır. Klinik laboratuvar testleri, vital bulgular ve QTc (corrected QTc) içeren ECG verileri tedavinin iyi tolere edildiğini göstermiştir. Önerilen dozda verildiğinde, desloratadinin farmakokinetik aktivitesi pediyatrik ve erişkin popülasyonlarda karşılaştırılabilir düzeydedir. Mevsimsel alerjik rinit/kronik idiopatik ürtiker seyri ve desloratadin profili erişkin ve pediyatrik hastalarda benzer olduğundan, desloratadinin büyüklerdeki etkinliği, pediyatrik popülasyona ekstrapole edilebilir.
14 gün boyunca, günde 20 mg’a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) dozda verildiği bir klinik farmakoloji araştırmasında, QTc intervalinde uzama gözlenmemiştir.
Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır. Aerius Tablet, klinik araştırmalarda 7.5 mg günlük dozda bile, psikomotor performansı etkilememiştir. Tek doz desloratadin 5 mg, subjektif uykululuk halinin şiddetlenmesi veya uçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.
Alerjik rinitli erişkin ve adolesan hastalarda, Aerius Tablet, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur. Aerius Tablet, semptomları 24 saat süresince etkili bir şekilde kontrol altına almıştır.
Alerjik rinit, mevsimsel ve tekrarlayan alerjik rinit olarak sınıfl andırıldığı gibi, semptomların sıklığına göre intermitan ve persistan alerjik rinit olarak da sınıfl andırılabilir. İntermitan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir.
Mevsimsel alerjik rinit ve tekrarlayan astımlı hastalarda yapılan 4-haftalık iki çalışmada, desloratadinin, mevsimsel alerjik rinit semptomlarının (rinore, nazal konjesyon, burunda kaşınma ve hapşırma, gözlerde kaşınma/yanma, gözlerde yaşarma/sulanma, gözlerde kızarma, kulaklar ve damakta kaşınma), astım semptomlarının (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada güçlük) ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkili olduğu gösterilmiştir.
Kronik idiopatik ürtikeri olan erişkin ve adolesanlarda yürütülen çalışmalarda, Aerius Tablet, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde ve derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her çalışmada, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Aerius Tablet ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileşimde azalma ile ölçülen, uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.
Aerius Şurup’un mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafi fl etilmesindeki etkinliği, rino-konjonktivit yaşam kalitesi anketindeki toplam skorlar ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme, pratikteki problemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlük aktivitelerde görülmüştür.

Farmakokinetik özellikler
Desloratadin plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi iyidir ve maksimum konsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. Erişkin ve adolesanlarda desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasında doz ile orantılıdır.
Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (% 83 - % 87 ) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır. Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 ve CYP2D6’nın spesifi k inhibitörleri ile in-vivo çalışmalar bu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6’yı inhibe etmemektedir ve P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir.
Desloratadinin 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araştırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.
Tek dozlu çapraz bir desloratadin çalışmasında tablet ve şurup formülasyonlarının biyoeşdeğer olduğu ve besinlerden (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) etkilenmediği gösterilmiştir.
Farklı tek doz çalışmalarında, önerilen dozlarda, pediyatrik hastalar, 5 mg desloratadin şurup alan erişkinlerle karşılaştırılabilir düzeyde desloratadin EAA (eğri altındaki alan) ve Cmaks (ulaşılan doruk serum düzeyi) değerleri göstermişlerdir.

Endikasyonları:

Aerius Şurup, alerjik rinit ile ilişkili, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir. Aerius Şurup , ayrıca, kronik idiyopatik ürtiker ile birlikte görülen, kaşıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.

Kontrendikasyonları:

Etkin madde veya yardımcı maddelerden her hangi birine karşı aşırı duyarlılık.

Uyarılar/Önlemler:

Aerius Şurup’un 6 aydan küçük çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir.
Hamilelik ve emzirme sırasında kullanım
Gebelik kategorisi C’dir. Gebelikte desloratadin alımı üzerinde klinik veri bulunmaması nedeniyle, potansiyel yararları risklerine üstün gelmediği sürece, gebelik sırasında Aerius Şurup kullanılmamalıdır.
Desloratadin anne sütüne geçer, bu nedenle Aerius Şurup’un emziren kadınlarda kullanımı önerilmemektedir.
Karaciğer veya böbrek yetmezliğinde kullanım
Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).
Araç ve makina kullanmaya etkisi
Aerius’un araç ve makina kullanma becerisi üzerine etkisi bulunmamaktadır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Pediyatrik popülasyondaki klinik çalışmalarda, Aerius Şurup, 6 ay ile 11 yaşları arasındaki 246 çocuğa verilmiştir. 2 ile 11 yaşları arasındaki hastalarda advers etki sıklığı şurup ve plasebo kullanan gruplarda benzer bulunmuştur. 6 ila 23 aylık hastalarda, plasebodan daha fazla görülen ve en sık bildirilen advers etkiler diyare (% 3.7), ateş (% 2.3) ve uykusuzluktur (% 2.3).
Alerjik rinit ve kronik idiopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, Aerius Şurup kullanan hastaların %3’ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür.Plasebodan daha fazla görülen ve en sık bildirilen yan etkiler, bitkinlik (%1.2), ağız kuruluğu (%0.8) ve başağrısı (%0.6) dır.
Çok nadir olarak, anafl aksi ve döküntüyü içeren hipersensitivite reaksiyonları, taşikardi, palpitasyon, psikomotor hiperaktivite, hastalık nöbetleri, karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit ve bilirubinde artma desloratadinin pazarlanması sırasında bildirilmiştir.

İlaç etkileşimleri:

Ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fl uoksetin ve simetidin ile yapılan çok dozlu etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik önemi olan bir değişiklik gözlenmemiştir.
Aerius Tablet ile yapılan klinik çalışmalarda anlamlı ilaç etkileşmeleri gözlenmemiştir (Bkz. Farmakodinamik Özellikler).
Gıda ve greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır.
Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün indüklediği performans bozukluğunu ya da uyku halini artırmamıştır. Tek başına ya da alkol ile birlikte verildiğinde, desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor test sonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıştır.
(Bkz. Farmakodinamik Özellikler).

Kullanım şekli ve dozu:

6 yaştan 11 yaşa kadar olan çocuklar: Aerius şurup, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, kronik idiopatik ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere bir ölçek (2.5 mg/5 ml) aç ya da tok. ( 1 ölçek = 5 ml ) 1 yaştan 5 yaşa kadar olan çocuklar: Aerius şurup, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, kronik idiopatik ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere yarım ölçek (1.25 mg/2.5 ml), aç ya da tok.
Erişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki çocuklar: Aerius şurup, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, kronik idiopatik ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere iki ölçek (5 mg/10 ml), tek başına veya besinlerle. ( 1 ölçek = 2,5ml ).
6 ay ila 11 aylık çocuklar: Aerius Şurup, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, kronik idiopatik ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere bir ölçek (1 mg/2 ml) tek başına veya besinlerle. ( 1 ölçek = 2ml )
Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda, yaşa göre belirlenen başlangıç dozunun gün aşırı alınması önerilmektedir.
Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve semptomların giderilmesi ve tekrarlanması durumunda tedaviye ara verilmelidir. Semptomları haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persistan alerjik rinitte hastaya alerjen maruziyet dönemlerinde sürekli tedavisi önerilebilir.

DOZ AŞIMI
Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg’a kadar desloratadin uygulanan (klinik dozun 9 katı) çok dozlu bir klinik araştırmada, klinikte önemli olabilecek her hangi bir etki gözlenmemiştir.
Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

Atc Kodu:

R06AX27

İthalatçı Firma:

Schering Plough Tıbbi Ürünler Ticaret A.Ş.
Telefon: (212) 351 63 89