Nolvadex 10 Mg 250 Film Tablet

Antineoplastik ve İmmünomodülatör Ajanlar » Hormonal Tedavi İlaçları » Hormon Antagonistleri » Antiestrogenler » Tamoksifen Sitrat

Formülü:

Beher tablet etken madde olarak 10 mg-20 mg Tamoksifen'e eşdeğer tamoksifen sitrat, boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Nolvadex meme kanserinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Nolvadex hamilelik sırasında verilmemelidir. Nolvadex kullanan kadınlarda çok az sayıda düşük, fetüs ölümleri ve doğum hataları bildirilmiş fakat bu vakalar ile ilaç kullanımı arasında nedensel bir ilişki kurulamamıştır.
Sıçan, tavşan ve maymunların üremeleri üzerinde yapılan toksikoloji çalışmalarında hiçbir teratojenik potansiyel görülmemiştir.
Tamoksifen, kemirgen deneklerde fetüsün üreme sisteminin gelişimi üzerinde, estradiol, etinilestradiol, klomifen ve dietilstilbestrol (DES) tarafından oluşturulan değişikliklere benzer etki göstermiştir. Bu değişikliklerin klinik bağlantısı bilinmemekle birlikte, bazıları, özellikle vajinal adenozis, DES kullanan ve 1/1000 oranında berrak hücreli vajinal ya da servikal karsinom gelişimi olasılığı bulunan genç kadınlardakine benzemekteydi. Tamoksifen kullanan hamile kadın sayısı çok azdı. Bu kullanımın, uterusu tamoksifene maruz kalan bu genç kadınlarda vajinal adenozis ya da berrak hücreli vajinal veya servikal karsinoma yol açtığına dair ise hiçbir vaka rapor edilmemiştir.
Nolvadex kullanan kadınlar, ilacı kullandıkları sürece hamile kalmamaları konusunda uyarılmalı ve eğer cinsel olarak aktiflerse hormonal olmayan bir doğum kontrol yöntemi kullanmaları önerilmelidir. Menopoza girmemiş kadınlar tedaviye başlanmadan dikkatlice muayene edilerek hamile olmadıklarından emin olunmalıdır. Nolvadex kullanımı süresince ve tedavi bırakıldıktan iki ay sonrasına kadar hamile kalan kadınlar, tedavinin fetüs üzerinde muhtemel etkileri konusunda uyarılmalıdır.
İlaca karşı hassasiyeti bilinen kişilerde kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Meme kanseri tedavisi için Nolvadex alan ve menopoza girmemiş olan hastaların bir kısmında menstruasyon baskılanır.
Nolvadex kumarin tipi anti-koagülanlar ile beraber kullanıldığı zaman, anti-koagülan etkide belirgin bir artış meydana gelebilir. Böylece bir ilaç uygulaması başlatıldığında, hastanın dikkatle izlenmesi önerilir.
Nolvadex sitotoksik ajanlar ile birlikte kullanıldığında tromboembolik olayların oluşma riski artar.
Tamoksifen ile tedavide hiperplazi, polip, endometrium kanseri gibi endometrial değişmelerin insidansında bir artış gözlendiği literatürde yer almaktadır. Hastaların söz konusu ilacın kullanımından önce ve tedavi süresi içinde periyodik olarak jinekolojik kontrollerden geçmeleri ve herhangi bir anormal vajinal kanama olması halinde bunu doktorlarına bildirmeleri öngörülmektedir.
İn vitro ve in vivo mutajenisite çalışmalarında Tamoksifen mutajenik etki göstermemiştir. Uzun süreli çalışmalarda Tamoksifen alan farelerde gonadal tümörler ve sıçanlarda karaciğer tümörleri oluştuğu bildirilmiştir. Bu bulguların klinik açıdan uygunluğu bulunmamıştır.
Bazı klinik çalışmalarda, meme kanserli hastalarda Tamoksifen tedavisini takiben endometriyum ve diğer memede, ikincil primer tümörler rapor edilmesine rağmen nedensel bir ilişki kurulamamıştır ve bu gözlemler klinik olarak anlamlı bulunmamıştır.
Laktasyon, Nolvadex'in insan sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, laktasyon sırasında bu ilacın alınması önerilmez. Bebeğin emzirilmesinin bırakılması veya Nolvadex tedavisinin bırakılması kararı, ilacın anne için önemine bağlıdır.

Araç ve makine kullanmaya etkisi
Nolvadex'in araç ve makina kullanma yeteneğini azalttığına dair herhangi bir kanıt yoktur.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Uzun süreli tedavi esnasında, çok sayıda yan etkiye rastlanmaz veya meme kanserinin tedavisinde kullanılan androjenler ve estrojenlerde olduğu kadar ciddi değildir. Bildirilen yan etkiler ilacın anti-estrojenik etkisinden dolayı olanlar, sıcak basması, vajinal kanama ve pruritus vulvae gibi veya daha genel yan etkiler; gastrointestinal intolerans, tümörün alevlenmesi, sersemlik, deride kızarıklık ve duruma bağlı olarak sıvı retansiyonu ile alopesi şeklinde sınıflandırılabilir.
Yan etkilerin şiddetli olduğu durumlarda, hastalığın kontrolünü kaybetmeksizin, dozajı az miktarda azaltarak yan etkileri kontrol etmek mümkündür.
Kemik metastazı olan az sayıda hastada, tedavinin başlangıcında hiperkalsemi gelişmiştir.
Meme kanseri tedavisi için Nolvadex alan hastalarda, platelet sayımında geçici ve genelde yalnızca 80.000-90.000/mm3 ve duruma göre daha altında düşüşler bildirilmiştir ve Nolvadex tedavisi boyunca platelet sayımları yapılmıştır.
Nolvadex tedavisi alan hastalar arasında birkaç vakada, korneal değişimler, katarakt ve retinopati gibi görme bozuklukları belirlenmiştir.
Uterus fibroidleri rapor edilmiştir.
Nolvadex tedavisi alan premenopozal hastalarda duruma göre kistik over şişmesi gözlenmiştir.
Nolvadex uygulamasını takiben bazen anemi ve/veya trombositopeni ile birlikte lökopeni gözlenmiştir. Bazı vakalarda şiddetli olmak üzere nadiren nötropeni gözlenmiştir.
Nolvadex tedavisi sırasında tromboembolik olaylar meydana geldiğine dair, seyrek bildirimlerde bulunulmuştur. Bu durumların malign olgularda daha yüksek insidansta meydana geldiği bilinmekle beraber Nolvadex ile nedensel bir ilişki kurulamamıştır.
Nolvadex sitotoksik ajanlarla birlikte kullanıldığında, tromboembolik olayların oluşma riski artar.
Nolvadex karaciğer enzim düzeylerinde değişmeler ile nadiren karaciğer yağlanması, kolestaz ve hepatit dahil daha şiddetli karaciğer bozuklukları ile bağlantılıdır.

İlaç etkileşimleri:

Ketokonazolün metabolizmasını etkileyen ilaçlar: Ketokonazol ile birlikte kullanılan rifampisin, rifabütin, karbamazepin, izoniyazit ve fenitoin gibi enzim indükleyicileri ketokonazolün biyoyararlılığını oldukça düşürür. Gastrik asiditeyi etkileyen ilaçlar için 'Uyarılar/Önlemler' bölümüne bakınız. Ritonavir birlikte kullanıldığında ketokonazolün biyoyararlılığını arttırır. Bu sebeple beraber alındığında ketokonazol dozu düşürülmelidir. Ketokonazolün diğer ilaç metabolizmaları üzerine etkileri: Ketokonazol, özellikle CYP 3A sınıfı olmak üzere bazı karaciğer P450 grubu enzimlerini inhibe ettiğinden, aynı anda kullanılan, metabolizması bu enzimlere bağlı olan ilaçların eliminasyonu azalabilir. Ketakonazolle birlikte kullanılan bu ilaçların kan düzeylerinin yükselmesinin, yan etkiler de dahil olmak üzere bu ilaçların etkilerinin artması ve/veya uzaması ile ilgili olduğu görülmüştür. Ciddi ilaç etkileşmelerine neden olabilecek ilaçların bilinen örnekleri (ketokonazol tedavisi sırasında kullanılmaması gereken ilaçlar):
· Terfenadin, astemizol, sisaprid, triazolam, oral midazolam, kinidin, pimozid ve simvastatin ile lovastatin gibi CYP3A4 metabolize HMG-CoA redüktaz inhibitörleri.
Bu ilaçların plazma seviyeleri, etki veya yan etkileri gözlenmelidir. Ketokonazolle beraber alındıklarında, gerektiğinde, ketokonazol dozajı düşürülmelidir.
· Oral antikoagülanlar.
· İndinavir ve sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri.
· Vinca alkaloid, büsülfan ve dosetaksel gibi bazı antineoplastik ilaçlar.
· Dihidropiridin ve olası verapamil gibi CYP3A4 metabolize kalsiyum kanal blokerleri.
· Bazı imünosüpresif ilaçlar: siklosporin, takrolimus.
· Diğerleri: digoksin, karbamazepin, büspiron, alfentanil, sildenafil, alprazolam, midazolam IV, rifabütin, metil prednisolon ve trimetreksat.
Alkolle birlikte kullanıldığında, çok az sayıda hastada kızarma, döküntü, periferik ödem, bulantı ve başağrısı ile karakterize olan disülfiram benzeri reaksiyon görüldüğü bildirilmiştir. Bu belirtilerin tamamı birkaç saat içinde düzelmiştir.

Kullanım şekli ve dozu:

Meme Kanseri
Yetişkinler ve Yaşlılar: Günde iki kez bölünmüş dozlar halinde veya günde bir tek doz olarak günlük 20-40 mg uygulanır.

Doz Aşımı
Teorik bazda, aşırı dozun yukarıda bahsedilen anti-estrojenik yan etkilerde artmaya neden olacağı beklenmektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan gözlemler çok aşırı dozun (önerilen günlük dozun 100-200 katı) estrojenik etkiler yaratabileceğini göstermiştir. Aşırı dozun tedavisi için spesifik bir antidot yoktur ve semptomatik tedavi yapılır.

Atc Kodu:

L02BA01

İthalatçı Firma:

AstraZeneca Türkiye İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
Telefon: 90 (212) 317 23 00
Email: [email protected]