Relifex 500 Mg 30 Tablet

Sistemik Antiinfektifler, Antibiyotikler»Analjezik, Antienflamatuar

Formülü:

Beher film tablet 500 mg nabumeton içerir. Ayrıca boyar madde olarak titandioksit ve tatlandırıcı olarak sakkarin sodyum içermektedir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikleri: Nabumeton asidik olmayan bir non-steroidal anti-enflamatuar (NSAİ) ajandır; prostaglandin sentezinin nispeten zayıf bir inhibitörüdür. Ancak gastrointestinal kanaldan emilimi takiben hızla, karaciğerde güçlü bir prostaglandin sentezi inhibitörü olan başlıca aktif metaboliti, 6-metoksi-2-naftilasetik asite (6-MNA) metabolize olur.
Farmakokinetik Özellikleri:
Emilim: Nabumeton gastrointestinal kanaldan iyi emilir. Aktif metabolitin (6-MNA) ortalama biyoyararlanımı yaklaşık %35’tir. Doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi 2-8 saattir, plazma yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir. Bu değerler doza bağlı olarak değişmez; ancak süspansiyonun emilim özelliklerine bağlı olarak doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi ve konsantrasyon değerleri tabletlere göre sırasıyla daha kısa ve daha yüksek olmuştur. Emilim hızı yemekle veya sütle beraber alındığında artar; ancak emilim miktarı etkilenmez.
Dağılım: 6-MNA’nın plazma proteinlerine bağlanma oranı %99’dan fazladır, bu nedenle diyaliz edilemez.
Metabolizma: Nabumeton karaciğerde geniş ölçüde ve hızla metabolizmaya uğradığından, ön ilaç plazmada tayin edilemez.
Atılım: Oral yolla alınan dozun yaklaşık %80’i idrarla, %10’u feçes ile atılır. Terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 25 saattir.
Özel hasta popülasyonları: Yaşlı hastalar: Yaşlı hastalarda yarılanma ömründe hafif bir yükselme görülür (yaklaşık 30 saat); ancak ilaç birikmesi olmaz ve klinik fayda ve güvenilirlik değişmez.
Böbrek bozukluğu: Kararlı durum plazma konsantrasyonu hemodiyaliz ve böbrek bozukluğundan etkilenmez; ancak dağılım hacmi artar, emilim ve atılım hızı böbrek fonksiyonları bozuldukça azalır (Bkz. böbrek yetmezliği için Uyarılar/Önlemler).
Karaciğer bozukluğu: Tek dozluk çalışmalarda normal hastalarla karşılaştırınca hafif/orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda aktif metabolit 6-MNA’ya dönüşüm (ortalama konsantrasyon %46 daha düşük) azalmıştır. TM: Relifex, GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır. Ağır sirozu bulunan hastalarda doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi uzar ve biyoyararlanım azalır. Çoklu-doz verileri mevcut değildir.

Endikasyonları:

Osteoartrit ve romatoid artritin belirti ve bulgularının akut ve kronik tedavisi.

Kontrendikasyonları:

Aktif peptik ülser. Ağır hepatik bozukluk (örneğin, siroz). Bu ilaca karşı hipersensitivite. Aspirin veya diğer anitenflamatuvar ilaçların astım krizleri, ürtiker ya da akut rinitte artışa neden olan hastalara kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Aspirine karşı hipersensitivitesi olduğu bilinen hastalar, buna benzer reaksiyonları nabumetona gösterebilirler. Gastrointestinal ve renal güvenilirliğinin olmasına rağmen Relifex aşağıda belirtilen rahatsızlıkları bulunan hastalara uygulanırken gerekli önlemler alınmalıdır:
• Dental ve cerrahi girişimlerden en az 4 veya 6 gün önce kullanımı bırakılmalıdır.
• Aktif üst gastrointestinal ülserasyon • Üst gastrointestinal ülserasyon öyküsü olanlar
• Renal fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi ≤ 30mL/dakika): Tedavi başlangıcında ve ilk haftalarında laboratuvar testleri yapılmalıdır. Gerekirse ilave testler de yapılabilir; eğer fonksiyon bozukluğu ilerler ise tedavinin kesilmesi gerekebilir.
• Daha önceki aspirin veya diğer NSAID-nedenli astım, ürtiker ya da diğer allerji tipi reaksiyonlar
• Sıvı retansiyonu, hipertansiyon, ve/veya kalp yetmezliği, dehidratasyon

Peptik ülser öyküsü olan hastalar, semptomların tekrarlaması açısından düzenli olarak kontrol edilmelidir. Yaşlı hastalarda kullanılmamalıdır. Özellikle alkalen fosfataz olmak üzere karaciğer fonksiyonuna ait bazı parametreler ile ilgili dalgalanmalar, kronik enflamatuvar hastalığı olan bazı vakalarda sıklıkla görülmektedir; Relifex’ in bu dalgalanmaları belirginleştirdiğine ait herhangi bir kanıt yoktur.

Gebelerde ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi, 1. ve 2. trimesterde C, 3. trimesterde D. İnsanlarda, bu ilacın hamilelik döneminde güvenilirliği gösterilmemiştir. Relifex’in hamilelik veya süt verme dönemlerinde kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi: Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi olduğuna dair veri bulunmamaktadır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Gastrointestinal : Ağız kuruluğu, diyare, dispepsi, bulantı, konstipasyon, karın ağrısı, şişkinlik, gastrointestinal kanama, gastrik ülser ve perforasyon.
Dermatolojik : Yaygın eritem, Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal 3 GlaxoSmithKline Relifex™ Tablet nekroliz, deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, alopesi ve fotosensitivite.
Tüm vücut : Anaflaksi, anaflaktik reaksiyon, böbrek yetmezliği, görme bozukluğu, ödem ve menoraji.
Hematolojik : Trombositopeni ve lökopeni.
Sinir Sistemi : Baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, konfüzyon, sedasyon, depresyon, uykusuzluk ve kulak uğultusu.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

İlaç etkileşimleri:

Relifex’in dolaşımdaki başlıca metaboliti yüksek oranda proteine bağlandığından, Relifex tedavisi sırasında oral antikoagülanların, hidantoin grubu antikonvülsanların veya sülfonilüre grubu hipoglisemiklerin uygulandığı hastalar, bu ilaçların aşırı doz belirtileri açısından izlenmelidir. Gerekirse dozlar ayarlanmalıdır.
Digoksin, metotreksat ve lityumun serum konsantrasyonunu artırır. ACE inhibitörlerinin böbrekler üzerindeki yan etkilerini artırabilir. Alkol ile kullanılmamalıdır. Kortikosteroidlerle birlikte kullanıldığında GI kanama riskini artırabilir. Diüretikler ve bazı antihipertansif ilaçların etkilerini azaltabilir.
Gönüllü hastalarda, aluminyum hidroksit jel, parasetamol ve aspirin, Relifex’in biyoyararlılığını etkilememiştir.

Kullanım şekli ve dozu:

Erişkinler : Tavsiye edilen günlük doz, gece yatarken tek doz olarak alınmak üzere 2 film tablet (1 g) şeklindedir. Semptomların ağır veya sürekli olması halinde veya akut alevlenme dönemlerinde, ilave olarak bir veya iki film tablet (500mg-1 g), sabah dozu şeklinde verilebilir. Üç yıldan fazla düzenli Relifex kullanan hastalar klinik yarar görmüşlerdir.
Yaşlılarda kullanım : Diğer birçok ilaçta olduğu gibi, yaşlı hastalarda, kandaki ilaç düzeyleri daha yüksek olabilmektedir. Bu yaş grubunda, tavsiye edilen günde 1 g’ lık doz aşılmamalıdır. Bazı vakalarda günde 500 mg ile yeterli bir rahatlama sağlanabilmektedir.
Çocuklarda kullanım : Relifex’in çocuklarda kullanımının önerilmesini sağlayacak nitelikte klinik veri mevcut değildir.
Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım : Relifex’in metabolitlerinin itrahı, başlıca böbrekler yoluyla olmaktadır. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi ≤ 30mL/dakika) dozaj azaltılması yapılabilir. Renal fonksiyon bozukluğu olduğu bilinen hastaların, tedavi süresince düzenli olarak izlenmesi klinik uygulama açısından uygundur.
DOZ AŞIMI
Bu ilacın spesifik bir antidotu bulunmamaktadır. Tedavide, uygun destekleyici tedavinin yanısıra, eşit dozlara bölünmüş olarak 60g’ a kadar aktif kömür uygulanır.
SAKLAMA KOŞULLARI 25°C’nin altında oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Işıktan koruyunuz. İlacı çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Üretici Firma:

Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
Telefon: (212) 339 44 00
Email: [email protected]