Calpol 500 Mg 30 Tablet

Sinir Sistemi » Ağrı Kesici / Ateş Düşürücüler (Aneljezik) » NONNARKOTİK ANALJEZİKLER » Anilidler » Parasetamol

Formülü:

Beher tablet 500mg parasetamol içerir.
Yardımcı maddeler: Eritrosin aluminyum laklı, günbatımı sarısı aluminyum laklı.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikleri
Parasetamol, analjezik ve antipiretik bir ajandır. Parasetamolün terapötik etkileri, siklooksijenaz enziminin inhibisyonu sonucu prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlı olduğu düşü nülmektedir. Periferik siklooksijenaza oranla parasetamolün santral siklooksijenaz üzerine daha etkili inhibitör olduğunu gösteren kanıtlar vardır. Parasetamolün analjezik ve antipiretik özellikleri vardır, fakat sadece zayıf anti-enfiamatuar özelliklere sahiptir. Bu durum; enflamatuar dokuların diğer dokulara oranla daha yüksek seviyelerde hücresel peroksidler içermesi ve bu hücresel peroksidlerin parasetamolün siklooksijenaz inhibisyonunu önlemesiyle açıklanabilir.

Farmakokinetik Özellikleri
Absorpsiyon: Parasetamolün absorpsiyonu başlıca ince barsaklardan pasif transfer ile olur. Gastrik boşalma, oral uygulanan parasetamol absorpsiyonu için hız sınırlayıcı bir basamaktır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonu formülasyona bağlı olarak genellikle oral uygulamadan sonra 30 ila 90 dakika arasında meydana gelir. Parasetamolün değişken bir oranı ilk geçiş metabolizmasında kaybolduğu için oral uygulamadan sonra sistemik dolaşımda tam olarak bulunmaz. Erişkinlerdeki oral biyoyararlanımının uygulanan parasetamol miktarına bağlı olduğu görünmektedir. Oral biyoyararlanım SOOmglık dozdan sonra %63 iken 1 veya 2g (tablet formu) dozundan sonra yaklaşık %90'a yükselir.

Dağılım: Parasetamol birçok vücut sıvısına eşit miktarda dağılır; tahmini dağılım hacmi 0.95 l/kg'dır. Terapötik dozları takiben parasetamol plazma proteinlerine farkedilir derecede bağlanmaz.

Metabolizma ve eliminasyon: Terapötik dozlardan sonra parasetamolün plazma yarılanma ömrü 1.5-2.5 saatleri arasındadır. Parasetamol karaciğerde metabolize olur ve insanda çok sayıda metabolitleri tanımlanmıştır. İdrarla atılan majör metaboliti glukuronid ve sülfat konjugatıdır. Parasetamolün %10 kadarı minör bir yolla sitokrom P-450 karışık fonksiyonlu oksidaz sistemi tarafından reaktif bir metabolit, asetamidokinona dönüşür. Bu metabolit hızla indirgenmiş glutation ile konjuge olur ve sistem ve merkaptopurik asit konjugatları şeklinde atılır. Büyük miktarlarda parasetamol alındığında hepatik glutation azalabilir ve vital hepatoselüler makromoleküllerine kovalent olarak bağlanan hepatosit asetamidokinonun aşırı birikmesine yol açar. Tek dozu (1000mg iv) takiben parasetamolün total vücut klerensi yaklaşık 5ml/dak/kg'dır. Parasetamolün renal klerensi idrar akış hızına bağlıdır, fakat pHya bağlı değildir. Uygulanan ilacın %4'ten daha azı değişmemiş parasetamoldür. Sağlıklı bireylerde terapötik dozun yaklaşık %SS-95'i 24 saat içinde idrar ile atılır.

Renal yetmezlikte Farmakokinetik: 2-8 saatler arasında ortalama plazma yarı-ömrü normal ve böbrek yetmezliği olan hastalarda aynıdır, fakat 8-24 saatler arasında böbrek yetmezlğinde eliminasyon hızı azalır. Kronik renal yetmezlikte glukoronid ve sülfat konjugatlarında belirgin birikme olur. Ana bileşiğin kısıtlı rejenerasyonuyla kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda biriken parasetamol konjugatlarında bir miktar ekstra eliminasyon oluşabilir. Kronik böbrek yetmezliğinde parasetamol doz aralıklarını uzatmak tavsiye edilir. Hemodiyalizde parasetamol plazma düzeyleri azalabileceğinden terapötik kan düzeylerini korumak için ilave parasetamol dozları gerekebilir.

Hepatik Yetmezlikte Farmakokinetik: Hafif karaciğer hastalığı olan hastalardaki ortalama plazma yarılanma-ömrü normal bireylerdekine benzerd ir, fakat ciddi karaciğer yetmezliğinde önemli derecede uzar (yaklaşık %75) Bununla beraber yarılanma-ömrünün uzamasının klinik önemi açık değildir; çünkü karaciğer hastalığı olan hastalarda ilaç birikmesi ve hepatoksisite olduğu kanıtlanmamış ve glutation konjugasyonu azalmamıştır. Kronik stabil karaciğer hastalığı olan 20 hastaya 13 gün günde 4 g parasetamol verilmesi karaciğer fonksiyonunda bozulmaya yol açmamıştır. Hafif karaciğer hastalığında önerilen dozlarda alındığında parasetamolün zararlı olduğu kanıtlanmamıştır. Bununla beraber, şiddetli karaciğer hastalığında, plazma parasetamol yarılanma-ömrü önemli derecede uzamıştır.

Yaşlılarda Farmakokinetik: Genç ve sağlıklı ile yaşlı ve sağlıklı denekler arasında farmakokinetik parametrelerde gözlenen farklılıkların klinik olarak önemli olduğu düşünülmemektedir. Bununla beraber serum parasetamol yarılanma-ömrünün belirgin derecede arttığını (yaklaşık %84) ve parasetamol klerensinin zayıf, hareketsiz ve yaşlı hastalarda sağlıklı genç kişilere nazaran azaldığını (yaklaşık %47) düşündüren kanıtlar vardır.

Çocuklarda Farmakokinetik: Çalışmalar 0-2 gün arasındaki yeni doğanlarda ve 3-10 yaş arasındaki çocuklarda parasetamol major metabolitinin parasetamol sülfat olduğunu göstermiştir. Yetişkinlerdeki ve 12 yaş ve üzeri çocuklardaki veriler major metabolitin glukoronid konjugatı olduğunu göstermiştir. Bu nunla beraber, parasetamolün genel eliminasyon hızında veya idrara geçen toplam ilaç miktarında yaşa ilişkin önemli farklılıklar yoktur.

Endikasyonları:

Hafif ve orta şiddetli ağrılar ile ateşin semptomatik tedavisinde endikedir.
Başağrısı, migren, nevralji, diş ağrısı, diş çekme ağrısı, boğaz ağrısı, romatizmal sızı ve ağrılar, influenza, ateş ve ateşle birlikte soğuk algınlığında semptomatik rahatlama sağlar. Calpol tablet menstrual ağrılarda ve osteoartrit ağrılarının tedavisinde de önerilir.

Kontrendikasyonları:

Calpol tablet, parasetamole veya bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Calpol Tablet, anemisi olanlar, akciğer hastaları, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Diğer parasetamol içeren ürünlerle Calpol tabletin birlikte kullanımı parasetamol aşırı dozajına neden olabilir, bu nedenle kaçınılmalıdır. Önceden karaciğer hastalığı olan ve potansiyel olarak hepatotoksik ilaçları alan hastalarda parasetamol nedenli hepatotoksisite riski artmıştır (Bkz. Farmakokinetik Özellikleri). Hepatik nekroz, parasetamol aşırı dozajının doza bağlı bir komplikasyonudur. İlaç alımından itibaren 12-48 saat içinde hepatik enzimler artabilir ve protrombin zamanı uzayabilir, fakat klinik semptomlar ilaç alındıktan 1 ila 6 gün arasında belirgin olmayabilir. Tek doz lOg (150mg/kg) veya daha fazla alan bireylerde toksisite olasıdır.

Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi: B. Calpol tabletin gebelikte kullanım güvenilirliği belirlenmemiştir.Parasetamol plasentayı geçer ve fötal dolaşımda maternal dolaşımdakine benzer düzeylere ulaşır. Bununla beraber parasetamol terapötik dozlarının kısa süreli olarak anne tarafından alınmasının insanda teratojenik etkilerle ilişkili değildir. Emziren annelerdeki bir farmakokinetik bir çalışmada 650 mglık dozun %1'inden azı anne sütünde saptanmıştır. Benzer sonuçlar diğer çalışmalarda da bulunmuştur. Bu nedenle emziren anne tarafından terapötik dozların alınması bebek üzerinde bir risk oluşturmaz.

Araba ve makine kullanma becerisi üzerine etkileri: Bu konuyla ilgili özel bir yorum yoktur. Herhangi bir etki oluşturması beklenmez.

Ağrılı durumlarda çocuklarda 5, yetişkinlerde 10 günden fazla süreyle, çocuklarda ve yetişkinlerde tekrarlayan, 3 günden fazla süren ve 39.5OCTden yüksek ateş durumunda doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Parasetamol yaygın olarak kullanılmaktadır ve önerilen dozlarda alındığında yan etkiler hafiftir ve nadiren oluşur ve advers reaksiyon bildirimi nadirdir. Deri döküntüsü ve diğer alerjik reaksiyonlar nadiren oluşur. Parasetamol advers reaksiyonları ilacın aşırı dozuna ilişkindir. Trombositik purpura, hemolitik anemi ve agranülositoz içeren izole vakalar bildirilmiştir.
Bir yıl kadar günlük terapötik parasetamol dozları alan bir hastada hepatik nekroz ve daha kısa sürelerde günlük olarak aşırı dozları alan bir hastada karaciğer hasarı bildirilmiştir. Kronik aktif hepatiti olan bir grup hastanın gözden geçirilmesi uzun süre parasetamol kullananlarla ve parasetamol kesilmesinden sonra hastalığın kontrolünde gelişme olan kontroller arasında karaciğer fonksiyon anormallikleri bakımından farklılık bulunmamıştır.
Parasetamolün terapötik dozlarını takiben nefrotoksik etkileri yaygın değildir. Uzun süreli uygulamada papiler nekroz bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİMİNİZE BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Antikonvülsanlar veya oral kontraseptif steroidlerin kronik alımı karaciğer enzimlerini indükleyebilir ve ilk geçiş metabolizması veya klerensi artırarak parasetamol terapötik plazma d üzeylerine ulaşmayı önleyebilir. Metoklopramid parasetamolün ince barsaktan absorbsiyonunu hızlandırır. Parasetamol üriner 5HIAAin (5 hidroksiindol asetik asit) yalancı pozitif test sonuçlarına yol açabilir. Barbitüratların (butalbital dışında) uzun dönem kullanımında, muhtemelen hepatik mikrozomal enzim aktivitesinin indüksiyonu sonucu parasetamolün terapötik etkileri azalır. Parasetamolün uzun süre yüksek dozda kullanımı sonucu, muhtemelen prekoagulan faktörlerin hepatik sentezlerinin azalması nedeniyle antikoagülan etki artabilir. Antikoagulanların doz ayarlaması, uzun dönem yüksek dozda parasetamol tedavisinin başlaması yada kesilmesi durumunda, protrombin zamanında artışın gözlemlenmesine bağlıdır. Ancak bu, parasetamolün sık olmayan ya da günde 2 gdan az olan uzun dönem kullanımında yapılmalıdır. Alkol parasetamol aşırı dozajında hepatotoksisiteyi artırabilir ve aşırı parasetamol dozu alan bir hastada bildirilen pankreatite katkıda bulunmuş olabilir. Parasetamolün tek toksik dozuyla ya da ilacın uzayan uzun dönem kullanımında hepatotoksisite riski, alkoliklerde veya diğer hepatotoksik ilaçları alan hastalarda artabilir. Parasetamol ile trisiklik antidepresan, barbitüratlar ve alkol alan hastalarda, yüksek dozda parasetamolü n metabolizasyonunda azalma ve yarılanma ömründe uzama görülebilir. Ayrıca, parasetamolün fenotiyazin ile beraber kullanımı sonucunda hepatotoksisite sıklığında artma görülebilir. Özellikle uzun süre tedavi alan ya da karaciğer rahatsızlığı olan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Kullanım şekli ve dozu:

(Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde)
Çocuklarda: 6-12 yaşlar arasındaki çocuklarda doz, 5-lOmI Calpol 6 Plus Süspansiyon (250- 500mg parasetamol) kullanınız. İki doz arası geçen süre en az 4 saat olmalıdır. Maksimum doz günde 40 mI Calpol 6 Plus Süspansiyon'dur.
1-6 yaş arası çocuklar ve 1 yaşın altındaki bebekler için, Calpol Süspansiyon Bebek ve Çocuklar için kullanınız.
Yetişkinlerde ve 12 yaş üzeri çocuklarda: Günde 3-4 kez 1-2 tablet. Doz 4 saat sonra tekrarlanabilir. Günde 8 tableti aşmamalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu: İlaç şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Böbrek yetmezliğinde kullanımı: Orta şiddetli ve şiddetli böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.
Yaşlılarda kullanımı: Sağlıklı, hareketli yaşlılarda normal yetişkin dozu uygundur, fakat doz kuvveti ve sıklığı zayıf, hareketsiz yaşlılarda azaltılmalıdır (Bkz. Farmakokinetik Özellikleri).

Aşırı Dozaj
10 gt'dan fazla alan yetişkinlerde toksisite olasılığı vardır. Dahası, aşırı dozun zararı siroz olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aşırı dozu takiben karaciğer hasarı göreceli olarak daha nadirdir. Karaciğer hücre hasarı ile birlikte parasetamol aşırı dozajında normal erişkinlerde 2 saat civarında olan parasetamol yarı ömrü genellikle 4 saate veya daha uzun sürelere uzar. ‘4C-aminopirinden sonra ‘4C02 atılımında azalma bildirilmiştir. Bu; plazma parasetamol konsantrasyonu veya yarı ömür, veya konvansiyonel karaciğer fonksiyon testi ölçümlerine nazaran parasetamol aşırı dozajı ile karaciğer hücre hasarı arasında daha iyi ilişki kurar. Parasetamole bağlı fulminant karaciğer yetmezliğini takiben gelişen akut tübüler nekrozdan dolayı böbrek yetmezliği oluşabilir. Bununla beraber, bunun insidansı başka nedenlerden dolayı fulminant karaciğer yetmezliği olan hastalarla karşılaştırıldığında bu grup hastalarda daha sık değildir. Nadiren, ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesi ile birlikte renal tübüler nekroz oluşabilir. Aşırı dozda parasetamol almış bir hastada kronik alkol alımının akut pankreatit gelişmesine katkıda bulunduğu bildirilmiştir. Akut aşırı doza ilaveten, parasetamolün günlük aşırı miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik etkiler bildirilmiştir.

Semptom ve belirtiler: Solgunluk, anoreksi, bulantı ve kusma parasetamol aşırı dozajının sık görülen erken semptomlarıdır. Hepatik nekroz parasetamol aşırı dozajının dozla ilişkili komplikasyonudur. Hepatik enzimler yükselebilir ve protrombin süresi 12 ila 48 saat içinde uzar, fakat klinik semptomlar ilacın alımını takiben 1 ila 6 gün görülmeyebilir.

Tedavi: Hastayı gecikmiş hepatotoksisiteye karşı korumak için parasetamol aşırı dozajı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorpsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj veya aktif kömür) takiben intravenöz N-asetilsistein veya oral metionin vermek gerekir. Eğer hasta kusuyorsa veya aktif kömür ile konjuge edilmişse metionin kullanılmamalıdır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonları aşırı dozu takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle hepatotoksisite riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına kadar ölçülmelidir. Ek tedavi (ilave oral metionin veya intravenöz N-asetilsistein) kan parasetamol içeriği ve ilaç alımından beri geçen süre ışığı altında değerlendirilmelidir. Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda, veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetilsistein ile tedavi eşiğinin %3050 düşürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler. Parasetamol aşırı dozajını takiben gelişebilecek fulminant karaciğer yetmezliği tedavisi uzmanlık gerektirebilir.

Atc Kodu:

N02BE01

Üretici Firma:

Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
Telefon: (212) 339 44 00
Email: [email protected]