Ethyol 500 Mg 1 Flakon

Çeşitli İlaçlar » Diğer Tüm Terapötik İlaçlar » Diğer Tüm İlaçlar » Detoksifikasyon Ajanları » Amifostin

Formülü:

Bir flakonda :
Amifostin..………………………………………. 500 mg
(10 ml çözelti için)

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Ethyol (amifostin) ilerlemiş over kanserli veya küçük hücreli olmayan akciğer kanserli
hastalarda tekrarlanan sisplatin dozlarına bağlı olarak gelişen kümülatif renal toksisitenin azaltılmasında endikedir. Ethyol, radyasyona bağlı gelişen kserostomi' nin şiddetini ve insidansını azaltmada endikedir.

Kontrendikasyonları:

Aminotiyol bileşiklerine duyarlığı olanlarda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

1. Hipotansiyon
Hipotansif veya dehidrate hastalara Ethyol uygulanmamalıdır. Amifostin
uygulamasından 24 saat önce antihipertansif tedavi kesilmeli ve bu hastalar tedavi
sırasında dikkatle izlenmelidir. Kemoterapi için önerilen dozlarda Ethyol kullanan
hastalarda antihipertansif tedavi eğer Ethyol uygulamasından 24 saat önce
kesilemiyor ise Ethyol uygulanmamalıdır. Hastalar, Ethyol infüzyonundan önce
yeterince hidrate edilmeli ve infüzyon boyunca sırt üstü yatar pozisyonunda
tutulmalıdır. İnfüzyon süresince her 5 dakikada bir kan basıncı ölçülmeli ve
değerlendirilmelidir. Önerilen Ethyol dozunun 15 dakika içinde uygulanması
önemlidir, çünkü infüzyon süresi uzadığında Ethyol'ün yan etki insidansı artar.
İnfüzyon süresi 5 dakikadan az olduğunda kan basıncı, en az, infüzyon öncesinde ve
hemen sonrasında ölçülmüş olmalı ve klinik olarak değerlendirilmelidir. Hipotansiyon
durumunda hasta Trendelenburg pozisyonuna getirilmeli ve ayrı bir I.V. hat
kullanılarak normal serum fizyolojik infüze edilmelidir. Sistolik kan basıncında azalma
durumunda izlenecek yol ''Kullanım şekli ve Dozu'' bölümünde anlatılmıştır. Hastanın
pozisyonuna ve yeterli hidratasyonuna rağmen Ethyol infüzyonu sırasında veya
sonrasında (kısa bir süre) hipotansiyon gelişebilir (Yan etkiler/ advers etkiler ve
uyarılar bölümüne bakınız). Hipotansiyon, dispne, apne, hipoksi ve nadir vakalarda
nöbet, bilinçsizlik, solunum durması ve böbrek rahatsızlığı ile birlikte bildirilmiştir.
2. Bulantı ve kusma
Ethyol uygulaması öncesinde ve uygulama esnasında antiemetik verilmelidir
(Kullanım şekli ve Dozu bölümüne bakınız). Kuvvetli emetojen kemoterapi ile birlikte
uygulandığında hastanın sıvı dengesi dikkatlice izlenmelidir.
3. Hipokalsemi
Hipokalsemi riski olan (nefrotik sendrom veya multidoz Ethyol kullanan hastalar gibi)
hastalarda serum kalsiyum düzeyleri izlenmelidir (Yan etkiler bölümüne bakınız).
Gerektiğinde kalsiyum suplemanı verilebilir.
5. Genel
Ethyol infüzyonundan önce hastalar yeterince hidrate edilmeli ve infüzyon süresince
kan basıncı izlenmelidir (Kullanım şekli ve Dozu bölümüne bakınız).
Ethyol uygulamasının güvenilirliği yaşlı hastalarda veya önceden kardiyovasküler ve
serebrovasküler hastalıkları (iskemik kalp rahatsızlığı, aritmi, konjestif kalp
yetmezliği, inme, geçici iskemik atak gibi ) olan hastalarda tam olarak bilinmemektedir. Bu türlü durumlarda ve Ethyol' de rastlanan yan etkilerin (bulantıkusma,
hipotansiyon) ciddi sonuç doğurabileceği koşullarda Ethyol özel bir dikkat ile
kullanılmalıdır. Kemoterapiden önce, Ethyol 15 dakikalık infüzyon şeklinde
uygulanmalıdır (Kullanım şekli ve dozu bölümüne bakınız). Kan basıncı infüzyon
süresince her 5 dakikada bir ölçülmeli ve klinik olarak değerlendirilmelidir.
Radyoterapiden önce, Ethyol 3 dakikalık infüzyon şeklinde uygulanmalıdır (Kullanım
şekli ve Dozu bölümüne bakınız). Kan basıncı, en az, infüzyon öncesinde ve hemen
sonrasında ölçülmeli ve klinik olarak değerlendirilmelidir.
Gebelik ve Emzirme
Ethyol tavşanlarda 50 mg/kg (insanlarda kg başına düşen dozun yaklaşık % 60'ı )
dozlarda embriyotoksik etki göstermiştir. Gebelerde Ethyol ile yapılmış yeterli
çalışma bulunmamaktadır. Ethyol gebelikte sadece potansiyel yararları fetüs üzerine
olan potansiyel riskinden fazla ise kullanılmalıdır.
Amifostin veya metabolitlerinin anne sütüne geçişi hakkında bilgi yoktur. Birçok ilacın
anne sütüne geçmesi ve bebeklerde yan etkilere neden olması nedeniyle Ethyol
tedavisinden önce emzirmeye son verilmelidir.
Pediatrik kullanım
Pediatrik kullanımda etkinlik ve güvenilirliği henüz tespit edilmemiştir.
Araç ve Makina Kullanımı Üzerine Etkisi
Ethyol uygulamasına bağlı intrinsik santral sinir sistemi toksisitesi yoktur. Bununla
birlikte kemoterapi ve antiemetik ilaçlarla birlikte kullanıldığı için total tedavi rejimi
hastanın araç ve makina kullanma becerisini etkileyebilir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Kemoterapiden önce 910mg/m2 Ethyol dozu uygulanarak over kanserli hastalarda
yapılan randomize çalışmada tedavi olan hastaların % 62' sinde kan basıncında
geçici bir düşme görülmüştür.
Hipotansiyon, amifostin infüzyonunun yaklaşık 14. ila 15. dakikalarında başlar ve
ortalama 6 dakika sürer. Bazı vakalarda çok belirgin sistolik kan basıncı düşüşüne
bağlı olarak infüzyonun kesilmesi gerekebilir. Böyle durumlarda genellikle kan
basıncı 5-15 dakikada normale döner. Kan basıncı nedeniyle Ethyol tedavisi
durdurulan hasta oranı % 3' den azdır. Radyoterapiden önce 200mg/m2' lik Ethyol
dozu uygulanarak baş ve boyun kanserli hastalarda yapılan randomize çalışmalarda
tedavi olan hastaların % 15 inde hipotansiyon görülmüştür. Hipotansiyonun klinik
semptomları sıvı infüzyonuyla ve hastanın uygun postüre getirilmesiyle hızla giderilir.
Eğer hastanın kan basıncı 5 dakikada normale dönerse ve hasta asemptomatikse,
tam doz Ethyol verilerek infüzyon tamamlanabilir.
Çok nadir vakalarda çok kısa süreli ve hızla düzelen şuur kaybı bildirilmiştir. Ethyol
uygulamasının güvenirliği klinik çalışmalar sonucunda elde edilen veriler ile yaşlı
hastalarda veya önceden kardiyovasküler veya serebrovasküler rahatsızlığı olan
hastalarda değerlendirilmemiştir
Ethyol infüzyonundan sonra bulantı ve/veya kusma sık bildirilmektedir ve ağır olabilir.
Over kanserli hastalarda yapılan randomize çalışmada, siklofosfamit - sisplatin
kemoterapisinin 1. gününde ağır bulantı/kusma insidansı, Ethyol kullanan hastaların % 19' unda, Ethyol kullanmayan hastaların % 10' unda görülmüştür. Baş ve boyun
kanserli hastaların randomize çalışmasında ağır bulantı/kusma insidansı, Ethyol
kullanan hastaların % 7' sinde, Ethyol kullanmayan hastaların % 1' inde
görülmüştür.
Ethyol infüzyonu sırasında veya sonrasında görülen diğer yan etkiler yüzde
kızarma/sıcaklık hissi, titreme/üşüme, baş dönmesi, uyku hali, hıçkırık ve
hapşırmadır. Bu etkiler tedavinin kesilmesini gerektirmemiştir.
Serum kalsiyum yoğunluklarında azalma, Ethyol'ün bilinen bir farmakolojik etkisidir.
Tavsiye edilen dozlarda klinik olarak belirgin hipokalsemi çok enderdir (% 1' den az).
Ethyol kullanımıyla ilgili allerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Vakaların çoğunda
hipotansiyon,ateş, titreme/üşüme, dispne ve deri de kızarıklık mevcuttur.
Nadiren, hipoksi, larenk ödemi, thorax darlığı ve olası kalp durmasını içeren
anafilaktik reaksiyonlar mevcuttur.
Ethyol kullanan hastalarda nöbet nadiren bildirilmiştir.

İlaç etkileşimleri:

Ethyol ile antihipertansif ilaçlar veya hipotansiyon oluşturabilecek bir ilaç kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
GEÇİMSİZLİK
Ethyol % 0.9 sodyum klorür solüsyonundan başka solüsyonlarla veya sodyum klorür
solüsyonuna eklenen maddelerle olan etkileşimi araştırılmamıştır. Diğer
solüsyonlarla kullanımı önerilmez.

Kullanım şekli ve dozu:

Kemoterapi : Ethyol'ün önerilen başlangıç dozu 15 dakikalık I.V. infüzyon olarak
günde bir defa 910 mg/ m2' dir. İnfüzyona kemoterapiden 30 dakika önce başlanır.
15 dakikalık infüzyon uzatılmış infüzyondan daha iyi tolere edilir. İnfüzyon süresinde
ilave kısaltmalar sistematik olarak araştırılmamıştır.
Sistolik kan basıncı, aşağıdaki tabloya uygun olarak başlangıçtaki değerinden
belirgin olarak azalırsa, Ethyol infüzyonu durdurulmalıdır.

Amifostinin infüzyonu sırasında sistolik kan basıncındaki düşüş (mm Hg): Sistolik kan basıncı başlangıç değeri (mm Hg)<100 ise 20 mm Hg , Sistolik kan basıncı başlangıç değeri (mm Hg)100-119 ise 25 mm Hg , Sistolik kan basıncı başlangıç değeri (mm Hg)120-139 ise 30 mm Hg , Sistolik kan basıncı başlangıç değeri (mm Hg)140-179 ise 40 mm Hg , Sistolik kan basıncı başlangıç değeri (mm Hg)≥180 ise 50 mm Hg.

Eğer kan basıncı 5 dakika içinde normale dönerse ve hasta asemptomatikse tekrar
infüzyona başlanabilir ve tam doz Ethyol verilebilir. Eğer tam doz Ethyol verilemezse,
bundan sonraki kemoterapi siklusları için Ethyol dozu 740 mg/ m2' dir.
Özellikle sisplatin gibi emetojen bir kemoterapi uygulandığında amifostin
infüzyonundan önce ve infüzyon süresince (I.V. olarak uygulanan 20 mg
deksametazon ve bir 5-HT3 reseptör antagonisti gibi) bir antiemetik verilmelidir.
Kullanılan kemoterapi ilaçlarına bağlı olarak ilave antiemetikler gerekebilir.
Hastalar Ethyol infüzyonundan önce yeterince hidrate edilmeli ve infüzyon süresince
sırt üstü yatar pozisyonda tutulmalıdır. İnfüzyon sırasında her 5 dakikada bir kan
basıncı ölçülmeli ve klinik olarak değerlendirilmelidir.
Radyoterapi :
Ethyol' ün önerilen dozu 3 dakikalık I.V. infüzyon olarak günde bir defa 200 mg/m2'
dir. Radyoterapiden 15 - 30 dakika önce başlanır.
Hastalar Ethyolden önce yeterince hidrate edilmelidir. Kan basıncı, en az infüzyon
öncesinde ve hemen sonrasında ölçülmeli ve klinik olarak değerlendirilmelidir.
Ethyolden önce ve uygulama sırasında antiemetik medikasyon uygulaması
önerilmektedir. Oral 5HT3 reseptör antogonistleri tek başına veya diğer
antiemetiklerle kombinasyon halinde radyoterapide etkili olarak kullanılmıştır.
Hazırlama:
Ethyol intravenöz infüzyon öncesinde hazırlanması gereken steril liyofilize bir tozdur.
Her bir tek kullanımlık flakon 500 mg amifostin içerir.
I.V. uygulamadan önce Ethyol, 9.7 ml steril % 0.9 sodyum klorür solüsyonu ile
hazırlanır. Hazırlanan solüsyon (500 mg amifostin/10 ml) oda sıcaklığında ( yaklaşık
25°C) 5 saat veya buzdolabında (2-8°C) 24 saat saklanabilir.
Polivinilklorür (PVC) torbalarda 5mg/ml - 40mg/ml konsantrasyon aralığında
hazırlanan Ethyol oda sıcaklığında (yaklaşık 25°C) 5 saat veya buzdolabında (2-8°C)
24 saat dayanıklıdır.
UYARI: Parenteral ürünler kullanılmadan önce renk değişimi ve partiküller madde
açısından gözle incelenmelidir.
Bulanık veya çökelti oluşmuş solüsyonlar kullanılmaz.
Ethyol, sadece kanser tedavisinde deneyimli hekimlerin nezaretinde kullanılabilir.
DOZ AŞIMI
Klinik çalışmalarda, bir defada uygulanan maksimum Ethyol dozu 1300 mg/m² 'dir.
Erişkinlerde bunun üzerinde tek doz çalışması yoktur. Bir klinik çalışma ortamında,
2.7g/m²'ye kadar hiç bir yan etki görülmeksizin çocuklara tek doz Ethyol verilmiştir.
Bu yüksek dozda anksiete ve sonradan normale dönen idrar tutulması görülmüştür.
Ethyol'ün başlangıç dozundan 2-4 saat sonra yapılan ikinci uygulamada yan
etkilerde, özellikle bulantı, kusma veya hipotansiyonda kümülatif artış görülmemiştir.
Doz aşımının muhtemel yan etkisi hipotansiyondur. Bu durumda serum fizyolojik
uygulanabilir ve semptomatik tedavi yapılır.

Atc Kodu:

V03AF05

İthalatçı Firma:

Er-Kim İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
Telefon: (212) 275 39 68
Email: [email protected]