Ecrox 12,5 Mg 28 Tablet

Diğer»Antienflamatuvar, Analjezik, Antipiretik

Formülü:

Her tablette 12,5 - 25 mg rofekoksib bulunur.
Boyar madde: Sarı demir oksit

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

- Osteo-artritin bulgu ve belirtilerinin giderilmesinde,
- Erişkinlerde romatoid artritin bulgu ve belirtilerinin giderilmesinde,
- Erişkinlerde akut ağrıların giderilmesinde,
- Primer dismenore tedavisinde
endikedir.

Kontrendikasyonları:

Rofekoksibe ya da tabletin bileşiminde bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.

Asetilsalisilik asit ya da diğer non-steroid anti-enflamatuvar ilaçları kullandıktan sonra astım, ürtiker ya da alerji benzeri reaksiyon görülen hastalarda nadiren fatal olabilen anafilaksi benzeri reaksiyonların gözlendiği bildirildiğinden, bu tür hastalarda rofekoksib kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

Non-steroid anti-enflamatuvar ilaç (NSAEİ) tedavisi gören hastalarda, mide, ince barsak ya da kalın barsaklarda kanama, ülser veya perforasyon gibi ciddi gastro-intestinal toksisite, herhangi bir uyarıcı semptom görülmeden, herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. Dispepsi gibi minör üst gastro-intestinal sorunlar sıktır ve bunlar da NSAEİ tedavisi sırasında herhangi bir anda görülebilir. Bu nedenle, daha önce hiçbir gastro-intestinal semptom ortaya çıkmamış olanlarda bile, ülsere ve kanamaya karşı dikkatli olunmalıdır.
NSAEİ'lar, peptik ülser ya da gastro-intestinal kanama öyküsü bulunanlarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Öyküye ek olarak; oral kortikosteroid tedavisi, antikoagülan tedavi, sigara kullanımı, alkolizm, yaşlılık ve genel sağlık durumunun bozukluğu gastro-intestinal kanama riskini artıran etkenlerdir. Fatal gastro-intestinal olayların çoğunun yaşlılarda ve düşkünlerde görüldüğü bildirildiğinden bu gruptaki hastalarda NSAEİ kullanırken dikkatli olunmalıdır. İstenmeyen bir gastro-intestinal olay riskini en aza indirebilmek için, etkili olan en düşük dozlar, mümkün olan en kısa süreli tedaviler kullanılmalıdır. Yüksek riskli hastalarda, NSAEİ'ları içermeyen alternatif tedaviler yeğlenmelidir.

Diğer NSAEİ'larda olduğu gibi, daha önceden rofekoksib kullanmamış hastalarda da anafilaksi benzeri reaksiyonların görülebildiği bildirilmiştir. Asetilsalisilik asit triadı bulunan hastalarda rofekoksib kullanılmamalıdır. Anafilaksi benzeri reaksiyon görülenlerde acil önlemlere başvurulmalıdır.

Öyküsünde iskemik kalp hastalığı bulunan kişilerde rofekoksib kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Rofekoksibin trombositler üzerinde etkisi olmadığından, kardiyovasküler profilakside asetilsalisilik asitin yerine kullanılmaz. Bu nedenle, rofekoksib kullanan kişilerde antitrombositer tedaviler sonlandırılmamalı ve kardiyovasküler profilaksi endikasyonu bulunan kişilerde antitrombositer tedavi başlanmalıdır.

NSAEİ kullananlarda, karaciğer enzim düzeylerinde yükselmeler görülebilir. Tedaviye devam edildiğinde bu laboratuvar değerlerindeki yükselmelerin arttığı, hiç değişmediği ya da normale döndüğü görülebilir. NSAEİ tedavisi gören hastalarda çok ender olarak sarılık ve fatal fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği dahil ağır karaciğer reaksiyonlarının görüldüğü bildirilmiştir. Karaciğer işlev bozukluğunu düşündüren bulgu ve belirtilerin saptanması ya da karaciğer testlerinde anormallik görülmesi durumunda, hastalar daha ciddi bir karaciğer reaksiyonu gelişmesi açısından yakından izlenmelidir. Karaciğer hastalığı ile uyumlu klinik belirtiler ortaya çıkarsa rofekoksib tedavisi kesilmelidir. İleri derecede karaciğer yetmezliği bulunan kişilerde, yeterli veri bulunmadığından, rofekoksib kullanılması önerilmez ("FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ" bölümüne bakınız).

Uzun süreli NSAEİ tedavileri sırasında renal papiler nekroz ve diğer böbrek hastalıkları görülebilir. Böbrek perfüzyonunun sürdürülmesinde renal prostaglandinlerin kompensatuvar bir rolünün bulunduğu hastalarda, NSAEİ'lar doza bağlı olarak prostaglandin yapımında azalmaya yol açarak, böbrek kan akımının azalmasına ve böbrek yetmezliğinin belirgin hale gelmesine neden olabilir. Böbrek işlevleri bozulmuş olanlar, kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği bulunanlar, diüretik ve ADE inhibitörü ilaç kullananlar ve yaşlılarda risk daha yüksektir. NSAEİ tedavisinin kesilmesiyle, böbrek işlevleri genellikle tedavi öncesi değerlerine döner. İleri böbrek yetmezliği bulunan kişilerde rofekoksib kullanılması önerilmemektedir. Rofekoksib tedavisi zorunluysa, böbrek işlevleri yakından izlenmelidir.

Ağır dehidrate hastalarda rofekoksib tedavisine başlarken dikkatli olunmalıdır. Ağır dehidrate hastalarda, rehidratasyondan sonra rofekoksib tedavisine başlanması önerilir. Böbrek hastalığı öyküsü bulunan hastalarda da rofekoksib kullanırken dikkatli olunması önerilir.

Rofekoksib kullanan bazı hastalarda sıvı retansiyonu, ödem ve hipertansiyon gözlenmiştir. Sıvı retansiyonu, hipertansiyon ya da kalp yetmezliği bulunanlarda rofekoksib tedavisine düşük dozlarda başlanmalı ve dikkatli olunmalıdır.

Rofekoksib ile tedavi edilen hastalarda kardiyovasküler trombotik olaylar (ani ölüm, miyokard enfarktüsü, stabil olmayan angina, iskemik inme, geçici iskemik atak) görülebilir.

Rofekoksib tedavisi uygulanan hastalarda bazen anemi görülebilir. Uzun süreli rofekoksib tedavisi sırasında, anemi ya da kan kaybı belirtisi görülen hastalarda, hemoglobin ve hematokrit değerleri ölçülmelidir. Rofekoksib, önerilen dozlarda genellikle trombosit sayısını, protrombin zamanını, parsiyel tromboplastin zamanını ve trombosit agregasyonunu etkilemez.

Astımlı hastalarda asetilsalisilik aside duyarlılık bulunabilir ve bu hastalarda asetilsalisilik asit kullanılması ağır bronkospazma yol açabilir. Asetilsalisilik asit ve diğer NSAEİ'lar arasında çapraz duyarlılık bildirildiğinden, rofekoksib bu tür asetilsalisilik asit duyarlılığı bulunanlarda kullanılmamalı ve astımlı hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik hastalarda kullanım
Rofekoksibin 18 yaşından küçük hastalardaki etkinliği ve güvenilirliği araştırılmamıştır.

Yaşlı hastalarda kullanım
Rofekoksibin yaşlılardaki farmakokinetik özellikleri gençlerdekine benzerdir. Klinik çalışmalarda da, etkinlik ve güvenilirlik açısından yaşlılarla gençler arasında belirgin bir fark saptanmamıştır. Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmemekle birlikte, bazı yaşlıların daha duyarlı olabilmesi nedeniyle rofekoksib tedavisine önerilen en düşük dozlarla başlanmalıdır.

Gebelik ve laktasyonda kullanım
Gebelik kategorisi : C
Gebe kadınlarda araştırma yapılmamıştır. Rofekoksib, gebelik sırasında ancak beklenen yararların fetüs üzerindeki olası risklerinden fazla olması durumunda kullanılmalıdır. Rofekoksib, ductus arteriosus'un erken kapanmasına yol açabileceğinden, gebeliğin ileri dönemlerinde kullanılmamalıdır.
Rofekoksibin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, ilacın anne açısından önemi göz önüne alınarak, emzirme döneminde ya ilaç tedavisine ya da emzirmeye ara verilmelidir.

Araç ve makine kullanmaya etkisi
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Osteo-artrit çalışmalarında, rofekoksib tedavisine bağlı olup olmadığına bakılmaksızın, % 2'den daha sık gözlendiği bildirilen yan etkiler şunlardır:
Tüm vücut: Karın ağrısı, yorgunluk, baş dönmesi, grip benzeri hastalık, alt ekstremitede ödem, üst solunum yolu enfeksiyonu
Kardiyovasküler sistem : Hipertansiyon
Sindirim sistemi: Diyare, dispepsi, epigastrik rahatsızlık, gastro-özofajiyal reflü, bulantı
Kulak, burun, boğaz: Sinüzit
Kas-iskelet sistemi: Sırt ağrısı
Sinir sistemi: Baş ağrısı
Solunum sistemi: Bronşit
Ürogenital sistem : Üriner enfeksiyon

Rofekoksib tedavisi sırasında osteo-artritli hastaların % 0,1 - 1,9'unda, rofekoksib tedavisine bağlı olup olmadığına bakılmaksızın aşağıdaki etkilerin görüldüğü bildirilmiştir.
Tüm vücut: Abdominal distansiyon, abdominal hassasiyet, abse, göğüs ağrısı, titreme, kontüzyon, kist, diyafram hernisi, ateş, sıvı retansiyonu, sıcak basması, fungal enfeksiyon, enfeksiyon, laserasyon, ağrı, pelvik ağrı, periferik ödem, postoperatif ağrı, senkop, travma, üst ekstremite ödemi, viral sendrom.
Kardiyovasküler sistem: Angina pektoris, atriyal fibrilasyon, bradikardi, hematom, düzensiz kalp vurumu, çarpıntı, prematür ventrikül vurusu, taşikardi, venöz yetmezlik.
Sindirim sistemi: Asit reflüsü, aftöz stomatit, konstipasyon, diş çürüğü, diş ağrısı, gaz semptomları, ağız kuruluğu, duodenum rahatsızlıkları, özofajit, meteorizm, mide rahatsızlıkları, gastrit, gastro-enterit, hematoşizi, hemoroid, enfektif gastro-enterit, oral enfeksiyon, oral lezyon, oral ülser, kusma.
Göz, kulak, burun, boğaz: Alerjik rinit, bulanık görme, buşon, konjunktivit, boğaz kuruluğu, burun kanaması, larenjit, nazal konjesyon, burun akıntısı, gözde batma/ağrı hissi, kulak ağrısı, kulak ağrısı, otit, farenjit, kulak çınlaması, tonsilit.
İmmün sistem: Alerji, aşırı duyarlılık, böcek sokması reaksiyonu.
Metabolizma ve beslenme: İştah değişikliği, hiperkolesterolemi, kilo alma.
Kas-iskelet sistemi: Ayak bileği, kollarda ağrı, artralji, sırt ağrısı, bursit, kıkırdak travması, eklem şişkinliği, kramp, adale rahatsızlıkları, güçsüzlük, ağrı, eklem sertliği, miyalji, osteo-artrit, tendinit, travmatik artropati, bilek kırığı.
Sinir sistemi: Hipoestezi, uykusuzluk, medyan sinirde nöropati, migren, kas spazmı, parestezi, siyatik, somnolans, baş dönmesi.
Psikiyatrik: Anksiyete, depresyon, zeka işlevlerinde azalma.
Solunum sistemi: Astım, öksürük, dispne, pnömoni, pulmoner konjesyon, solunum sistemi enfeksiyonu.
Deri ve ekleri: Sıyrık, alopesi, atopik dermatit, bazal hücreli karsinom, selülit, kontakt dermatit, herpes simpleks, herpes zoster, tırnak bozuklukları, terleme, kaşıntı, deri döküntüsü, eritem, ürtiker, kseroz.
Ürogenital sistem: Sistit, disüri, menopoz semptomları, adet bozuklukları, noktüri, idrar retansiyonu, vajinit.

Aşağıdaki reaksiyonlar, çok ender olarak (<% 0,1) bildirilmiştir. Bu reaksiyonların rofekoksib tedavisine bağlı olup olmadığı bilinmemektedir.
Kardiyovasküler: Serebrovasküler olaylar, konjestif kalp yetmezliği, derin ven trombozu, miyokard enfarktüsü, pulmoner ödem, pulmoner emboli, geçici iskemik nöbet, anstabil angina.
Gastro-intestinal: Kolesistit, kolit, kolonik malign neoplazm, duodenum perforasyonu, özofagus ülseri, mide perforasyonu, mide ülseri, gastro-intestinal hemoraji, hepatit, intestinal obstrüksiyon, sarılık, pankreatit.
Hematolojik: Agranülositoz, lökopeni, lenfoma, trombositopeni.
İmmün sistem: Anafilaktoid reaksiyon, anjiyoödem
Metabolizma ve beslenme: Hiponatremi
Sinir sistemi: Aseptik menenjit
Psikiyatrik: Konfüzyon, halüsinasyon.
Deri ve deri ekleri: Stevens-Johnson sendromu dahil ağır deri reaksiyonları.
Ürogenital sistem: Akut böbrek yetmezliği, memede malign neoplazm, interstisyel nefrit, prostatta malign neoplazm, idrar yollarında taş, kronik böbrek yetmezliğinde ağırlaşma.

Uzun süreli çalışmalarda gözlenen yan etki profili kısa süreli çalışmalarda gözlenen yan etki profiline benzer bulunmuştur.
Primer dismenore dahil, analjezik etki araştırmalarındaki istenmeyen etki profili, osteo-artrit çalışmalarındaki istenmeyen etki profiline benzer bulunmuştur. Osteo-artrit çalışmalarındakine ek olarak, diş cerrahisindeki analjezik etki araştırmalarında, diş çekiminden sonra alveolit bildirilmiştir.
Ortopedik cerrahi sonrası ağrı çalışmalarında en sık bildirilen istenmeyen etkiler konstipasyon, ateş ve bulantıdır.

İlaç etkileşimleri:

ADE inhibitörleri: NSAEİ'ler, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörlerinin etkilerinde azalmaya neden olabilir. Bu etkileşim, rofekoksib ile birlikte ADE inhibitörü kullanan hastalarda göz önüne alınmalıdır.

Asetilsalisilik asit: Düşük doz asetilsalisilik asit ile rofekoksibin birlikte kullanılması, gastro-intestinal ülser ve diğer komplikasyonların sıklıklarında yükselmeye neden olabilir. Günde bir defa alınan 50 mg rofekoksib, kararlı durumdayken, düşük doz asetilsalisilik asidin (günde bir defa 81 mg) antitrombosit aktivitesini etkilememiştir. Rofekoksib, kardiyovasküler profilakside asetilsalisilik asit yerine kullanılmamalı; rofekoksib kullanan kişilerde antitrombositer tedaviler sonlandırılmamalı ve kardiyovasküler profilaksi endikasyonu bulunan kişilerde antitrombositer tedavi başlanmalıdır. Asetilsalisilik asit ile rofekoksibin uzun süre birlikte kullanımına ilişkin veriler bulunmamaktadır.

Simetidin: Yüksek dozlarda simetidin (günde iki defa 800 mg) ile birlikte kullanılması, rofekoksibin Cmax değerinde % 21, EAA0-120 saat değerinde % 23 ve t1/2 değerinde % 15 yükselmeye neden olmuştur. Bu değişiklikler klinik açıdan önemli değildir ve doz ayarlamasını gerektirmez.

Digoksin: Onbir gün boyunca günde bir defa verilen 75 mg rofekoksib, oral yoldan tek doz olarak verilen 0.5 mg digoksinin plazma konsantrasyon profilinde ya da renal atılımında değişikliğe neden olmamıştır.

Furosemid: NSAEİ'ler, bazı hastalarda furosemid ve tiyazid grubu diüretiklerin natriüretik etkilerini azaltabilirler.

Ketokonazol: Günde 400 mg ketokonazol, rofekoksibin farmakokinetiğinde klinik açıdan anlamlı bir değişikliğe neden olmamıştır.

Lityum: NSAEİ'ler, plazma lityum düzeyinin yükselmesine ve renal lityum klirensinin azalmasına neden olabilir. Bu nedenle, rofekoksib ve lityumun birlikte kullanıldığı hastalar, lityum toksisitesi açısından dikkatle izlenmelidir.

Metotreksat: Önerilen dozlarda rofekoksib ile 7,5-20 mg metotreksat birlikte kullanıldığında, metotreksat plazma konsantrasyonu değişmemektedir. Önerilenden yüksek dozlarda, on gün boyunca günde bir defa 75 mg rofekoksib uygulandığında, romatoid artrit nedeniyle haftada 7,5-15 mg metotreksat uygulanan hastalarda EAA0-24 saat değerinin % 23 yükseldiği ve renal klirensin de eşdeğer şekilde azaldığı gözlenmiştir. Rofekoksib ve metotreksat birlikte kullanılacaksa, metotreksat toksisitesinin standart izleme yöntemlerine devam edilmelidir.

Oral kontraseptifler: Rofekoksib, etinil östradiyol ve noretindronun farmakokinetiğinde klinik açıdan anlamlı bir değişikliğe neden olmamıştır.

Prednizon/prednizolon: Rofekoksib, prednizon veya prednizolonun farmakokinetiğinde anlamlı bir değişikliğe neden olmamıştır.

Rifampisin: Rofekoksibin günde 600 mg rifampisin ile birlikte kullanılması, rofekoksibin plazma konsantrasyonunda yaklaşık % 50 azalmaya yol açmıştır. Bu nedenle, osteo-artritli hastalarda karaciğer metabolizmasını güçlü bir şekilde indükleyen ilaçlarla birlikte rofekoksib tedavisine başlarken, başlangıç dozu olarak günde 25 mg rofekoksib kullanılmalıdır.

Teofilin: Rofekoksibin teofilin plazma konsantrasyonunu % 38-60 artırdığı saptandığından, birlikte uygulandıklarında plazma teofilin konsantrasyonunun izlenmesi önerilir. Bu veri, rofekoksibin sitokrom P450 (CYP) 1A2'yi orta derecede inhibe ettiğini gösterdiğinden, CYP 1A2 ile metabolize olan (amitriptilin, takrin ve zileuton gibi) ilaçlarla etkileşim söz konusu olabilir.

Varfarin: Varfarin veya benzeri ilaç kullananlarda kanama komplikasyonu riski daha yüksek olduğundan, rofekoksib tedavisine başladıktan veya rofekoksib tedavisini değiştirdikten sonraki birkaç gün antikoagülan etkinlik izlenmelidir. Varfarin ile rofekoksibin verildiği sağlıklı gönüllülerde yapılan tek ve çok dozlu çalışmalarda protrombin zamanı yaklaşık % 8-11 artmıştır. Başta yaşlı hastalarda olmak üzere, rofekoksib ile birlikte varfarin kullanan hastalarda protrombin zamanı uzaması sonucu kanamalar bildirilmiştir.

Kullanım şekli ve dozu:

Ecrox, oral yoldan kullanılır. Her hastada, mümkün olan en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Tabletler aç ya da tok karna alınabilir.

Osteo-artrit
Tedaviye günde bir kez 12,5 mg ile başlanması önerilir. Bazı hastalarda dozun günde bir kez 25 mg'a yükseltilmesi ile ek yarar elde edilebilir. Önerilen en yüksek günlük doz 25 mg'dır.

Romatoid artrit
Önerilen doz günde bir kez 25 mg'dır. Önerilen en yüksek günlük doz 25 mg'dır.

Akut ağrı ve primer dismenore
Önerilen doz günde bir kez 50 mg'dır. Önerilen en yüksek günlük doz 50 mg'dır. Ağrı tedavisinde 5 günden uzun süreli kullanımı araştırılmamıştır. 50 mg'lık dozun kronik kullanımı önerilmez.

Yaşlı hastalarda kullanım
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmemekle birlikte, tedaviye önerilen en düşük dozla başlanması önerilir.

Böbrek yetmezliğinde kullanım
Hafif-orta böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 30-80 ml/dak) olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı önerilmemektedir.

Karaciğer yetmezliğinde kullanım
Orta karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skor 7-9; B kategorisi) olan hastaların en düşük dozla tedavi edilmesi önerilir. Ağır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru 9; C kategorisi) olan hastalarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur.

DOZ AŞIMI
Klinik araştırmalarda doz aşımı bildirilmemiştir. Tek doz olarak 1000 mg ve 14 gün süreyle günde 250 mg rofekoksib verilen sağlıklı gönüllülerde ciddi bir toksisite gözlenmemiştir.
Doz aşımı durumunda, emilmemiş durumdaki ilacın sindirim sisteminden uzaklaştırılması, klinik durumun izlenmesi ve gerektiğinde genel destekleyici tedavilerin uygulanması gibi genel önlemlere başvurulmalıdır.
Rofekoksib hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz. Periton diyalizi ile uzaklaştırılıp uzaklaştırılamayacağı bilinmemektedir.

Üretici Firma:

Eczacıbaşı İlaç Sanayi Ve Ticaret A.Ş.
Telefon: (212) 350 80 00
Email: [email protected]