Floxilevo 750 Mg 7 Film Tablet

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » RİFAMPİSİN/RİFAMİSİN » Fluorokinolonlar » Levofloksasin

Formülü:

Her bir film tablet;
750 mg Levofloksasin (Levofloksasin hemihidrat halinde)
Boyar madde: Titanyum dioksit (E171) ihtiva eder.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikler
Levofloksasin oral ve intravenöz uygulamaya mahsus, sentetik, fiorokinolon türevi, geniş spektrumlu bir antibakteriyeldir. Levofloksasin bakterisid etkisini, diğer fiorokinolonlarda olduğu gibi, bakterilerin deoksiribonükleik asit (DNA) giraz enzimini inhibe ederek gerçekleştirir.

Mikrobiyolojisi
Direnç oranları coğrafik olarak ve seçilen suş için zamana bağlı olarak değişebilir ve direnç paternleri için lokal bilgiler, özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde göz önünde bulundurulmalıdır.

Gram-pozitif aerob: En terococcus faecalis , Staphylococcus aureus * (m eti si 1 i ne duyarlı), Staphylococcus epidermidis* (metisiline duyarlı), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (penisiline dirençli şuşlar dahil) *, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus haemolyticus, C/F grubu streptokoklar, G grubu streptokoklar Streptococcus agalactiae, Streptococcus m/İleri, Viridans grubu streptokoklar.
Gram-negatif aerob: Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella p neumoniae*, Legioneila p neumoph ila , Moraxella catarrhalls, Proteus m/rab iis , Pseudomonas aeruginosa , Serratla marcescens *,A cin etobacter baumann ii ,A cin etobacter lwoffii, Bordeteila p ertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakil, Klebsiella oxytoca, Morganella morganhl, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartil, Pseudomonas fluorescens.
Gram-pozitif anaerob: Clostridlum perfringens.
Diğer: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumonbae*
*:Bu mikroorganizmalarda klinik olarak da etkili bulunmuştur.

Farmakokinetik Özellikler
Levofloksasinin oral ve intravenöz yoldan uygulanmasının farmakokinetiğinde önemli bir fark bulunmamaktadır, bu nedenle oral ve intravenöz yolla uygulamanın birinden diğerine geçiş yapılabilmektedir.

Absorpsiyon: Oral uygulamayı takiben levofloksasin gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Levofloksasinin gıdalarla beraber alınımı emilimini bir miktar geciktirse de biyoyararlanımını değiştirmez. Doruk plazma konsantrasyonlarına 1-2 saat içinde ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %10O'dür. 48 saat içinde kararlı durum konsantrasyonlarına ulaşır. 150-600 mg doz aralığında levofloksasin doğrusal farmakokinetik özellik gösterir.

Dağılım: Levofloksasin serum proteinlerine yaklaşık %24.38 oranında bağlanır. Levofloksasin akciğer dokularına iyi penetre olur. Yüksek konsantrasyonlarında prostat, jinekolojik dokular ile sinüs, süt ve tükrüğe geçer. BOS konsantrasyonları plazma seviyelerinin yaklaşık %15 idi r.

Metabolizma: Levofloksasin çok az oranda metabolize olur. Oral uygulamayı takiben 48 saat içinde alınan dozun yaklaşık %87'si değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır. %4den daha az bir kısmı 72 saat içinde feçesle atılır. Alınan dozun %5den daha az bir kısmı ise desmetil ve N-oksit metabolitleri halinde idrarla atılır. Bu metabolitlerin farmakolojik aktivitesi çok azdır.

Atılım: Atılım esas olarak böbrekler yoluyla olup, çok az bir kısmı hepatik yolla gerçekleşir. Oral veya intravenöz yolla, tekli veya çoklu dozlarda uygulanan levofloksasinin ortalama terminal plazma eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 6-8 saattir. Böbrek yetmezliği durumunda eliminasyonu gecikir. Ortalama total vücut klerensi ve renal klerens aralığı yaklaşık olarak sırasıyla 144-226 mI/dak. ve 96-142 ml/dak.'dır. Simetidin veya probenesid ile birlikte kullanımı levofloksasinin renal klerensini sırasıyla yaklaşık %24 ve %35 düşürür.

Yaşlı Hastalarda Farmakokinetik
Yaşlılarda ve yetişkin hastalarda, bireylerin kreatin klirens farklılıkları göz önüne alındığında levofloksasinin farmakokinetik özellikleri ile ilgili belirgin bir fark bulunmamamıştır. 66-80 yaş arası hastalarda oral 500 mg levofloksasin alımını takiben ortalama plazma yarı ömrü 7.6 saat olarak bulunmuştur. Bu oran daha genç olan yetişkin hastalarda yaklaşık 6 saattir. Levofloksasinin emilimi yaşa bağlı olarak değişmez. Sadece yaş durumu göz önüne alınarak levofloksasinin doz ayarlamasına gerek bulunmamaktadır.

Karaciğer Yetmezliğinde Farmakokinetik
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda levofloksasinle ilgili farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır. Ancak levofloksasin metabolizmasının sınırlı olması sebebiyle, karaciğer yetmezliğinde levofloksasinin farmakokinetik özelliklerinin değişeceği düşünülmemektedir.

Böbrek Yetmezliğinde Farmakokinetik
Böbrek yetmezliği olan hastalarda levofloksasinin renal klirensi belirgin bir şekilde düşer ve plazma yarılanma ömrü anlamlı olarak uzar. (Kreatin Klirensi < 50 ml/dk.). Bu plazmadaki birikimin önlenmesi için doz ayarlamasını gerektirir. Peritoneal hemodiyaliz ve normal hemodiyaliz vücuttaki levofloksasini uzaklaştırmak için etkili olmamaktadır. Hemodiyalizi takiben levofloksasin dozlarında ilaveye gerek yoktur.

Endikasyonları:

Floxilevo Film Tablet levofloksasine duyarlı mikroorganizmaların etken olduğu aşağıda belirtilen erişkinlerdeki hafif, orta ve şiddetli enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Akut maksiller sinüzit: Streptococcus pneumoniae, Haemophllus influenzae veya Moraxeila catarrhalis’in neden olduğu

Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi: Staphylococcus aureus, Strep tococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophllus parainfluenzae veya Moraxeila catarrhalistin neden olduğu

Toplumdan edinilmiş pnömoni: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (penisilin için MİK değeri 2 mg/ml olan penisiline dirençli suşlar dahil), Haemophilus influenzae, Haemophllus parainfluenzae, KIebsieIIa pneumoniae, Moraxeila catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophlla veya Mycoplasma pneumoniae’nin neden olduğu

Komplikasyonlu deri ve yu muşak doku enfeksiyonları: M etisiline duyarlı Staphylococcus a ureus, Enterococcus faecaİis, Streptococcus pyogenes veya Proteus mirabilis’ in neden olduğu

Komplikasyonsuz deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Staphylococcus aureus veya Streptococcus pyogenes’in neden olduğu abse, sellülit, furonkül, impetigo, piyoderma ve yara enfeksiyonları.

Kronik bakteriyel prostatit: Escherichia coli, Enterococcus faecalis ya da Staphylococcus epidermidisTin neden olduğu

Komplikasyonlu üriner sistem enfeksiyonları: Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabliis veya Pseudomonas aeruginosa’nın neden olduğu.

Akut piyelonefrit: Escherichia coliTnin neden olduğu

Komplikasyonsuz ürener sistem enfeksiyonları: Esch erichla coli, Klebsiella pneumoniae veya Staphylococcus saprophyticustnin neden olduğu.

Kontrendikasyonları:

Levofloksasine veya Floxilevo Film Tabletin bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine veya florokinolon grubu diğer antimikrobiyal ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalar, Epilepsisi olan hastalar, Florokinolon grubu bir antibakteriyelin kullanımı nedeniyle tendon rahatsızlığı öyküsü olan bireylerde kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Pediyatrik hastalarda, adolesan hastalarda (18 yaşın altındaki hastalarda), hamile ve emziren kadınlarda levofloksasinin güvenilirliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Sistemik
Santral Sinir Sistemi: SSS stimülasyonu, tremor, sürekli hareket etme isteği, konfüzyon ve çok nadir olarak halüsinasyon veya nöbet hali görülebildiğinden SSS rahatsızlığı olduğu bilinen veya şüphe edilen kişilerde dikkatle kullanılmalıdır.
Üriner Sistem: Böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda tedbirli ve dikkatli kullanılmalıdır.

Kardiyovasküler Sistem: Uzun QT sendromu/Torsades de Pointese neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
Bradikardi, hipokalemi, hipomagnesemisi olan hastalarda ve bu semptomları mevcut olup aynı zamanda sınıf 1 a veya sınıf 111 antiaritmik ilaç kullanan bireylerde dikkatli olunmalıdır.

Deri ve Solunum Sistemi: Kinolon tedavisi ile anafilaksinin de dahil olduğu şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları epinefrin tedavisi yanı sıra oksijen, intravenöz sıvı, antihistaminiklerin, kortikosteroidlerin, presör aminlerin uygulanması ve hava yolunun açık tutulması dahil diğer resüsitasyon uygulamalarının yapılmasını gerektirebilir.
Alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, ürtiker, dispne, yüzde ödem, bilinç kaybı, iğnelenme hissi, kardiyovasküler kollaps görüldüğünde ilacın kullanımına hemen son verilmelidir. Uzun süreli kullanım sonucunda süperenfeksiyon görülebilir.
Florokinolon tedavisi sırasında ve tedaviyi takip eden günlerde olası fotosensitivite reaksiyonlarına karşı dikkatli olunmalıdır.

Kas ve İskelet Sistemi: Tendon inflamasyonu ve/veya rüptürü bildirilmiştir. Ağrı veya tendon infiamasyonundan şüphelenilen hastalarda levofloksasin tedavisi hemen sonlandırılmalıdır.
Levofloksasinin de dahil olduğu Kinolon grubu antibiyotiklerin kullanımı sonrasında; his azalması, his kaybı ve yorgunlukla beraber görülebilecek periferal nöropati rahatsızlıkları oluşabilir. Bu durumlarda ağrı, hissizlik, halsizlik ve uyuşma gelişirse levofloksasin tedavisine son verilmelidir.
Kinolonlar miyastenia gravisi şiddetlendirebilir.

Gastrointestinal Sistem: Psödomembranöz kolit ve buna bağlı diyare görülebilir.
Glikoz-6-fosfat dehidrogenaz aktivitesi eksikliği olan hastalarda kinolon grubu antibakteriyellerle hemolitik reaksiyonlar bildirildiğinden bu hastalarda levofloksasin dikkatle kullanılmalıdır.

Endokrin Sistem: Diyabet hastalarında diğer kinolon grubu (Ör:Gatifloksasin) ajanlarla da görüldüğü üzere hipergllsemi veya hipoglisemi gibi kan glukoz düzeyi bozuklukları bildirilmiştir. Bu hastalarda, kan glukoz düzeyi dikkatle takip edilmelidir. Levofloksasin ile tedavi edilmekte olan bir hastada hipoglisemik bir reaksiyon ortaya çıkarsa, levofloksasin tedavisi derhal kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır.

GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI
Gebelik Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi: C1'dir.
Hamile kadınlarla yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar mevcut değildir. Bu nedenle ilacın anneye sağlayacağı yararın fetusteki potansiyel riskden daha fazla olacağı düşünülen durumlarda kullanılmalıdır.

Emzirme Döneminde Kullanım
Levofloksasinin emziren kadınlarda ciddi advers reaksiyonlar oluşturabilme potansiyeli nedeniyle ilacın anne için önemi göz önünde bulundurularak levofloksasin kullanımının bırakılması veya emzirmeye son verilmesi konusunda karar verilmelidir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

%1..%1O oranında
Kardiovasküler Sistem: Göğüs ağrısı (%1);
Santral Sinir Sistemi: Baş dönmesi (%2), uykusuzluk (%5), ateş, baş ağrısı (%6), yorgunluk (%1), ağrı (%1);
Deri—Deri altı: Kaşıntı (%1), Kızarıklık (%1);
Gastrointestinal Sistem: Bulantı (%7), ishal (%5), karın ağrısı (%3); kabızlık (%3), dispesi (%2), kusma (%2), şişkinlik (%2);
Genitoüriner Sistem: Vajinit (%1);
Hematopoetik Sistem: Lenfopeni (%2);
Solunum Sistemi: Farenjit (%4), dispne (%1), rinit (%1), sinüsit (%1);

%1’ den az görülen önemli ya da hayati tehlike içeren advers etkiler
Sistemik advers etkiler: Akut böbrek yetmezliği, alerjik reaksiyonlar (pnömonit kızarıklığı, pnömonit ve anaflaksi), agranülositoz, anaflaktoid reaksiyon, anoreksi, anksiete, aritmi (atrial/ventriküler taşikardi/fibrillasyon ve Torsaid de pointes içeren), artralji, assit, bradikardi, bronkospazm, karsinom, kalp yetmezliği, serebrovasküler hastalıklar, kolesistit, kolelitiyaz, konfüzyon, konjunktivit, dehidratasyon, depresyon, kulak rahatsızlıkları, ödem, EEGdeki anormallikler, elektrolit anormallikleri, ensefalopati, eosinofili, eritema multiforme,gangren, gastrointestinal kanama, hemoraji, granülositopeni, halüsinasyon, kalp bloku, hematom, hemolitik anemi, hemoptizi, karaciğer yetmezliğ i, hiper/hipotansiyon, infeksiyon, INR artışı, instestinal obstrüksiyon, kafa içi basınç artışı, istemsiz kasılmalar, sarılık, lökositoz, lökopeni, lökore, lenfadenopati, miyokard infarktüsü, migren, çoklu organ yetmezliği, pankreatit, paraliz, parestezi, periferal nöropati, flebit, fotosensitivite (%O.l1den az), plevral effüzyon, postural hipotansiyon, protrombin zamanında artma ya da azalma, psödomembranöz kolit, pulmoner ödem, pulmoner emboli, purpura, QT uzaması, solunum depresyonu, rabdomiyoliz, kriz, deri hastalıkları, somnolans, konuşma bozuklukları, Steven Johnson sendromu, stupor, senkop, tat bozukluğu, tendon rüptürü, dil ödemi, transaminaz seviyelerinde yükselme, trombositemi, trombositopeni, tremor, lökosit anormallikleri.

İlaç etkileşimleri:

Antasidler, Sukralfat, Demir tuzlan, Multivitaminler
Demir tuzları, sukralfat, çinko içeren multivitamin preparatları, magnezyum veya alüminyum içeren antasidler ile birlikte uygulandığında, levofloksasinin absorpsiyonu belirgin şekilde azalır. Bu ilaçlar Floxilevo Film Tablet uygulanmasından en az iki saat önce veya 2 saat sonra uygulanmalıdır. Kalsiyum karbonat ile etkileşim görülmemiştir.

Teofilin
Teofilinin levofloksasinin absorpsiyon ve dispozisyonu üzerinde görünür bir etkisi yoktur. Teofilinin diğer kinolon grubu ilaçlarla birlikte kullanılması eliminasyon yarı ömrünün uzamasına, serum teofilin seviyelerinin yükselmesine ve teofiline bağlı advers reaksiyon görülme riskinde artışa neden olabilir. Bu nedenle teofilin düzeyleri yakından takip edilmeli ve levofloksasin ile birlikte kullanılacağı zaman gerekli doz ayarlamaları yapılmalıdır.

Varfarin
Varfarinin levofloksasinin absorpsiyon ve dispozisyonu üzerinde görünür bir etkisi yoktur. Levofloksasin ve varfarinin birlikte kullanılması protrombin zamanının uzamasına neden olur.
Hastalar kanama belirtisi yönünden de dikkatli bir şekilde takip edilmelidir.

Siklosporin
Levofloksasinin doruk plazma konsantrasyonları üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Siklosporinin yarı ömrü, levofloksasin ile birlikte uygulandığında %33 oranında artmaktadır. Eş zamanlı olarak kullanıldıklarında doz ayarlaması gerektirmez.

Probenesid ve Simetidin
Levofloksasinin absorpsiyon oranı ve derecesi üzerinde belirgin etkileri yoktur. Probenesid ve simetidin levofloksasinin tübüler böbrek sekresyonunu azaltır. Levofloksasin ile birlikte alındığında, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Digoksin, kalsiyum karbonat, ranitidin ile birlikte uygulanması halinde levofloksasinin farmakokinetiğinde klinik olarak önemli herhangi bir değişiklik olmamıştır.

Levofloksasin Mycobacterium tuberculosis’in üremesini inhibe ettiğinden tüberkülozun bakteriyolojik tanısında yalancı-negatif sonuçlar alınmasına neden olabilir.

Levofloksasin Non-Steroid Anti İnfiamatuar ilaçlarla birlikte kullanıldığında, santral sinir sistemi stimülasyonu riskini arttırır. Beyin konvülsüyon eşiği düşerek konvülsiyon krizleri oluşa bilir.

Levofloksasin antidiyabetik ilaçlarla beraber kullanıldığında kan glukoz seviyelerinde düzensizlikler oluşabilir. Hiperglisemi ve hipogiisemi durumları meydana gelebilir. Bu yüzden antidiyabetik ilaçlarla beraber levofloksasin kullanan hastaların kan glukoz seviyelerinin dikkatle takibi önerilmektedir.

Kullanım şekli ve dozu:

Floxilevo Film Tablet günde tek doz veya iki kez uygulanabilir. Dozaj, enfeksiyonun tipine, şiddetine ve enfeksiyona neden olan patojenin duyarlılığına bağlı olarak ayarlanmalıdır.

Tedavinin süresi: Tedavi süresi hastalığın gidişine bağlı olarak değişiklik gösterir.

Uygulama Şekli: Floxilevo Film Tabletler çiğnenmemeli, yeterli miktarda sıvı ile yutulmalıdır. Uygun dozu ayarlamak için, gerektiğinde tabletler bölünebilir. Tabletler yemek sırasında veya yemek aralarında alınabilir. Floxilevo Film Tabletler absorpsiyonun azalmasını önlemek için, demir tuzları, antasid ler ve sukralfat uygulamasından 2 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır (Bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Dier Etkileşmeler).

FLOXİLEVO’nun aşağıda belirtilen dozlarda kullanılması önerilir:
Yetişkinlerde
Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri
7 gün süre ile günde tek doz 500 mg.

Toplumdan edinilmiş pnömoni
7-14 gün süre ile günde tek doz 500 mg.

Akut maksiller sinüzit
10-14 gün süre ile günde tek doz 500 mg.

Komplikasyonsuz deri enfeksiyonları
7-10 gün süre ile günde tek doz 500 mg.

Komplikasyonlu deri enfeksiyonları
7-14 gün süre ile günde tek doz 750 mg.

Komplikasyonsuz üriner sistem enfeksiyonları
3 gün süre ile günde 1 defa 250 mg.

Akut piyelonefrit dahil komplikasyonlu üriner sistem enfeksiyonları
10 gün süre ile günde tek doz 250 mg.

Prostatit
28 gün süre ile günde tek doz 500 mg kullanılmalıdır.

Böbrek Yetmezliği Olan Hastalardaki Dozaj (enfeksiyonun şiddetine göre)
Kronik bronşit, akut maksiller sinüzit, komplikasyonsuz deri enfeksiyonları ve toplumdan edinilmiş pnömoni;
Kreatin klerensi

20-49 mI/dak.: Başlangıç dozu 500 mg. Sonra 24 saatte bir 250 mg.

10-19 mI/dak.: Başlangıç dozu 500 mg. Sonra 48 saatte bir 250 mg.
Kompiikasyonlu üriner sistem enfeksiyonları, akut piyelonefrit;
Kreatin klerensi

20-49 mI/dak.: Doz ayarlamasına gerek yoktur.

10-19 mI/dak.: Başlangıç dozu 48 saatte bir 250 mg.
Kompiikasyonsuz üriner sistem enfeksiyonları; Doz ayarlamasına gerek yoktur.
Kompiikasyonlu deri enfeksiyonları;
20-49 mI/dak.: Başlangıç dozu 48 saatte bir 750 mg.

10-19 mI/dak.: Başlangıç dozu 750 mg. Sonra 48 saatte bir 500 mg.

Hemodiyalizi takiben veya sürekli ambulatuvar peritoneal diyalizde ek bir doza gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliğinde dozaj
Levofloksasin karaciğerde çok düşük miktarlarda metabolize olur ve atılım esas olarak böbrekler yoluyla olur. Bu nedenle, karaciğer yetmezliğinde dozaj ayarlamasına gerek yoktur.

Yaşlı hastalarda dozaj
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları yeterli düzeyde ise dozaj ayarlamasına gerek yoktur.

Doz Aşımı ve Tedavisi:
Levofloksasinin aşırı doz durumlarında baş dönmesi, konfüzyon, bilinç kaybı ve konvülsif tutarıklar gibi santral sinir sistemi belirtileri ile bulantı ve mukozal erozyonlar gibi gastrointestinal sistem reaksiyonları görülebilir. Klinik farmakoloji çalışmalarında su praterapötik dozun QT aralığını arttırdığı görülmüştür.

Aşırı doz durumunda hasta dikkatle takip edilmeli (EKG’si de dahil olmak üzere) ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Doz aşımı durumlarında gastrik lavaj uygulaması düşünülmelidir. Mide mukozasını korumak amacıyla antasidler kullanılabilir. Levofloksasin hemodiyaliz, peritoneal diyaliz veya sürekli ambulatuvar peritoneal diyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz. Spesifik bir antidotu yoktur.

Atc Kodu:

J01MA12

Üretici Firma:

Deva Holding A.Ş.
Telefon: (212) 279 68 00
Email: [email protected]