Infex 200 Mg 20 Film Tablet

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller » 3. Kuşak Sefalosporinler » Sefpodoksim

Formülü:

Her bir tablet 200 mg sefpodoksime eşdeğer 260.80 mg sefpodoksim proksetil içerir. Boyar madde olarak titanyum dioksit kullanılmıştır.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikleri
Sefpodoksim, sefpodoksim proksetilTin bağırsaklarda bir ester grubu çıkarılması ile meydana gelmiş aktif bir metabolittir. Bakteriyel hücre duvarı sentezine engel olarak bakterileri öldürür. İlaç, bakteriyel hücre duvarındaki PBPİ ve PBP2 başta olmak üzere PBP penisilin bağlayıcı proteinlere bağlanır. Böylece, hücre duvarı stabilitesinden sorumlu olan peptidogiikan sentezinde önemli rol oynayan transpeptidaz enzimini inhibe eder.

Mikrobiyoloji: Sefpodoksim geniş spektru mdaki Gram-pozitif ve Gram negatif bakterilere karşı aktiftir. Beta laktamaz enzimlerinin varlığında stabildir ve sefalosporinlere karşıt etkisi vardır. Dolayısıyla beta laktamaz üretimi nedeniyle penisilinlere ve sefalosporinlere dirençli olan birçok organizma sefpodoksime duyarlı olabilir. Sefpodoksim belirli spektrumdaki beta laktamazlar tarafından inhibe edilebilir. Sefpodoksimin bakterisidal etkisi, hücre duvarı sentezini inhibe etmesinden kaynaklanır. Sefpodoksimin vücutta, in vitro ve klinik enfeksiyonlarda aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktif olduğu gösterilmiştir. (Bkz. Endikasyonlar).

Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşu dahil).

Not: Sefpodoksim, metisilin dirençli stafilokoklara (staphylococci) karşı inaktiftir.

Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus pneumoniae (penisilin dirençli suşları hariç).

Streptococcus pyogenes.

Aerobik Gram -negatif mi kro organizmalar: Escherichia coli. Klebsiella pneumoniae. Proteus mirabilis. Haemophilus influenza (beta laktamaz üreten suşu dahil). Moraxeİla (Branhamella) catarhaİis. Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşları dahil). Sefpodoksim, aşağıda belirtilmiş olan mikroorganizma izolatlarına karşı 2.0 1ıg/mL değerinde minimum inh ibisyon konsantrasyonları (MIC) sergilemiştir. Ancak yeterli kontrollü deneme bulunmaması nedeniyle bu organizmalara bağlı klinik enfeksiyonların sefpodoksimle tedavisinin güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır. Bu mikroorganizmalar şunlardır:

Anaerobik Gram-pozitif m ikroorga nizma lar: Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp (C, F, G grupları).

Not: Sefpodoksim enterokoküs (enterococci) karşısında inaktiftir.

Aerob ik G ra m-negatif mi kroorga nizma lar: Citrobacter diversus, Kliebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae.

Not: Sefpodoksim çoğu Pseudomonas ve Enterobactere karşı inaktiftir.

Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar: Peptostreptococcus magnus.

Farmakokinetik özellikleri
Absorbsiyon: Sefpodoksim proksetil kanda aktif sepodoksim'i ortaya çıkarmak için, oral dozu takiben bağırsak epitelyumunda ester grubu çıkarılması reaksiyonuna uğrar.
Biyoyararlanımı %50'dir ve yemekle beraber alındığında bu değer artabilir. Absorpsiyon, düşük gastrik asit seviyesinde azalabilir. Yemeklerle birlikte alındığında doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi önemli oranda değişmez. Önerilen doz aralığında (100- 400 mg) Tma yaklaşık olarak 2-3 saattir ve T112 2.09-2.84 saat arasında değişmektedir. Ortalama Cma 100 mg dozu için 1.4 ıg/mL, 200 mg dozu İçin 2.3 ıg/mL ve 400 mg dozu için 3.9 1ıg/mLdir. Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde 12 saatte bir 400 mga kadar alınan çoklu dozlarda birikim olmamıştır ve farmakokinetik parametreler önemli oranda değişmemiştir.

Yetişkinlerde Tek Doz Alımından Sonra Meydana Gelen Sefpodoksim Plazma Seviyeleri (1tg/ml)
Doz Oral Alımdan Sonra Geçen Zaman

Sefpodoksim

1 saat 2 saat 3 saat 4 saat 6 saat 8 saat 12 saat (eşdeger)
100 mg 0.98 1.4 1.3 1.0 0.59 0.29 0.08
200 mg 1.5 2.2 2.2 1.8 1.2 0.62 0.18
400 mg 2.2 3.7 3.8 3.3 2.3 1.3 0.38

Dağılım: Sefpodoksimin protein lere bağlanma oranı serumda %22%33 ve plazmada %21. %29 arasında değişir. Plazma yarı ömrü yaklaşık 2-3 saattir ve bu süre böbrek fonksiyon zayıflamasıyla artabilir. Yetişkinlerde alınan dozdan sonra meydana gelen sefpodoksim plazma seviyeleri (1ıg/mL) tablo halinde gösterilmiştir. Sefpodoksim, solunum ve genitoüriner yollarda, safrada bademciklerde akciğer dokusunda ve ciltte terapötik konsantrasyonlara ulaşır. Anne sütünde düşük konsantrasyonlarda gözlenmiştir.
Metabolizma: Sefpodoksim vücutta minimal metabolizmaya uğrar.
Eliminasyon: Önerilen doz aralığında (100-400 mg) alınan sefpodoksimin yaklaşık olarak %29-331ü değişmeden 12 saat içerisinde idrarla atılır. Ayrıca diyalizle de atılabilir.

Özel popülasyonlar
Azalmış böbrek fonksiyonunda etkisi: orta ve şiddetli böbrek bozukluğu olan kişilerde (kreatinin klerensi <50 mL/dakika) sefpodoksimin eliminasyonu azalır. Hafif şiddetli böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klerensi 50-80 mL/dakika) sefpodoksimin ortalama plazma yarı ömrü 3.5 saattir. Orta (kreatinin klerensi 30-49 mL/dakika) ya da şiddetli (kreatinin klerensi 5-29 mL/dakika) böbrek bozukluğu olan kişilerde, yarılanma ömrü sırasıyla 5.9 ve 9.8 saate artmıştır. Alınan dozun yaklaşık olarak %23ü standart 3 saatlik hemodiyaliz prosedürü ile vücuttan atılmaktadır.

Karaciğer bozukluğunda (Siroz) etkisi: Siroz olan kişilerde absorbsiyon azalmıştır ve eliminasyon değişmemiştir. Siroz hastalarının ortalama sefpodoksim T112 değeri ve böbrek klerensi sağlıklı kişilerle benzerdir. Sirozlu hastalarda karında su toplanması bu değerleri etkilememiştir. Bu hasta populasyonunda doz ayarı yapılmasına gerek yoktur.

Yaşlılarda farmakokinetik: Böbrek fonksiyonunda düşüş yoksa, yaşlı kişilerde doz ayarı yapılmasına gerek yoktur. Sağlıklı yaşlı kişilerde sefpodoksimin plazma yarı ömrü yaklaşık 4.2 saattir (buna karşılık gençlerde 3.3 saattir). 12 saatlik arayla alınan 400 mg'lık dozun

%21'i idrarda saptanmıştır. Diğer farmakokinetik parametreler (Cma EAA ve Tma) sağlıklı genç kişilerle benzerdir.

Endikasyonları:

Aşağıdaki hallerde kullanımı endikedir:
- Alt solunum yolu enfeksiyonlarında (kronik bronşit, toplumda kazanılmış pnömoni, zatürree, kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi): Hastalık nedeni organizmalar Streptococcus pnemoniae, Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Moxarella (Branhamelia) catarrhalis.
- Üst solunum yolları enfeksiyonlarında (farenjit, bademcik iltihaplanması, akut orta kulak iltihabı, akut maksillar sinüzit): Hastalık nedeni organizmalar Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pneumoniae (penisilin dirençli suşlar hariç), Moxareİla (Branhamella) catarrhalis (beta laktamaz üreten suşlar dahil).
- Seksüel yolla bulaşan hastalıklarda (akut komplike olmayan ureteral ve servikal gonore): Hastalık nedeni organizma Neisserla gonorrheae (penisilinaz üreten suşlar dahil).
- Kadınlarda görülen akut komplike olmayan ano-rektal enfeksiyonlarda: Hastalık nedeni organizma Neisserla gonorrheae (penisilinaz üreten suşlar dahil).
- Üriner enfeksiyonlarda (sistit): Hastalık nedeni organizmalar Escherichia coli, Kİebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Staphylococcus saprophyticus.
- Cilt ve cilt eklentileri enfeksiyonları: Hastalık nedeni organizmalar Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pyogenes.

Kontrendikasyonları:

Sefpodoksim'e ya da sefalosporin grubu antibiotiklerden herhangi birine bilinen bir alerjisi olan hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Sefpodoksim proksetil ile tedaviye başlanmadan önce, hastanın daha önceden sefpodoksim, diğer sefalosporinler, penisilinler ve diğer ilaçlara karşı hipersensitive reaksiyonları olup olmadığı bilinmelidir. Penisilin duyarlılığı olan hastalara sefpodoksim uygulanırsa, beta laktam antibiyotikleri arasında meydana gelen çapraz hipersensitivite kaydedilmelidir. Penisiline karşı alerjisi olan hastalarda, sefpodoksim proksetil'e karşı da alerjik reaksiyonlar gözlenebilir. Böyle bir durumda ilaç kullanımına devam edilmemelidir. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonları epinefrin ile ve oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistamin içeren acil önlemlerle tedavi gerekebilir. Yalancı membran koliti sefpodoksim dahil pek çok antibakteriyel ajanda tespit edilmiş ve hayati tehlike oluşturabileceği gözlenmiştir. Bu yüzden antibakteriyel ajan kullanımına bağlı olarak diyare görülen hastalarda, bu teşhis göz önünde bulundurulmalıdır. Antibiyotik kullanan ve yalancı membran koliti olan hastalarda, bu ürün özel önlem göstererek kullanılmalıdır. Yalancı membran koliti teşhisi konulduktan sonra, terapötik önlemler alınmalıdır. Hafif yan etkiler ilacın kesilmesiyle geçebilir. Ancak orta ve ciddi şiddetteki etkilerde, sıvı ve elektrolit, protein sağlanması ve C.difficile'ye karşı oral antibakteriyel ilaç tedavisi düşünülmelidir.

Gebelik ve laktasyonda kullanımı
Hamilelik kategorisi B'dir. Bu kategorideki ilaçlar doktor tarafından anneye sağlanacak yararın, fetüs üzerinde potansiyel zararından daha fazla olacağına inanılıyorsa kullanılmalıdır. Sefpodoksim anne sütüne geçer. Emziren 3 kadın üzerinde yapılan çalışmada, 200 mg oral sefpodoksim proksetil dozunu takiben, 4 saat içerisindeki serum seviyeleri sırasıyla, %0, %2 ve %6 oranında gözlenmiştir. Bu dozdan 6 saat sonra ise, serum seviyeleri %O, %9 ve %16 olarak gözlenmiştir. Eğer bebeklerde ciddi reaksiyonlar gözlenirse, ilacın anneye yararı göz önünde bulundurularak alımına karar verilir.

Araç ve makine kullanmaya yeteneği üzerine etkisi
Araç ve makine kullanmaya karşı olumsuz bir etkisi yoktur.

Yan etkiler/Advers etkiler:

İlaç toksisitesine bağlı olarak ölümler ya da kalıcı sakatlıklar görülmemiştir.

%1'den az oranda görülen yan etkiler
Tüm vücutta: Mantar enfeksiyonları, abdominal distansiyon, keyifsizlik, asteni, ateş, göğüs ve sırt ağrısı, üşüme, genel ağrı, anormal mikrobiyolojik test sonuçları, moniliyazis, alerjik reaksiyon lar, yüz ödemi, apse, bakteriyel enfeksiyonlar, parazit enfeksiyon ları, lokal ağrı ve ödem.
Kardiyovasküler: Konjestif kalp yetmezliği, migren, çarpıntı, vazodilasyon, hematom, hipotansiyon, hipertansiyon.
Sindirim: Kusma, hazımsızlık, ağız kuruluğu, midede gaz, iştah azalması, anoreksi, kabızlık, oral moniliyazis, gastrit, ağız ülseri, gastrointestinal bozukluklar, rektal bozukluklar, diş ve dilde bozukluk, susama, oral lezyonlar, boğaz kuruluğu diş ağrısı, idrar yapmada zorluk.
Kan ve lenfatik: Anemi.
Metabolik ve beslenme: Su kaybı, periferal ödem, kilo alma.
Kas-iskelet: Miyalji.
Sinir sistemi: Baş dönmesi, sersemlik, uykusuzluk, anksiyete, sinirlilik, titreme, serebral enfarktüs, konsantrasyon güçlüğü, kabus görme, konfüzyon, parestezi.
Solunum: Astım, öksürük, epistakis, rinit, bronşit, dispne, plevral efüzyon, pnömoni, sinüzit, hırıltılı soluma.
Cilt: Ürtiker, döküntü, prürit, terleme, makülopapüler döküntü, mantar dermatiti, deskuamasyon, cilt kuruluğu, saç dökülmesi, güneş yanığı, vesikülobülloz döküntü.
Özel duyular: Tat almada değişim, tat kaybı, gözde tahriş, kulak çınlaması.
Ürogenital: Üriner enfeksiyonlar, hematüri, metroraji, disüri, sık idrara çıkma, penil enfeksiyon, proteinüri, vajinal ağrı, noktüri.

Çift doz alımına bağlı olarak %1'den çok görülen yan etkiler
Diyare, mide bulantısı, vajinal mantar enfeksiyonları, abdominal ağrı, deri döküntüsü, baş ağrısı ve kusma.
Kardiyovasküler: Göğüs ağrısı, hipotansiyon.
Dermatolojik: Mantar deri enfeksiyonu, deri pullanması ve dökülmesi.
Endokrin: Menstural düzensizlik.
Genital: Kaşıntı.
Gastrointestinal: Mide ve barsak gazı, salyada azalma, yalancı membran koliti.
Hipersensitivite: Anafilaktik şok.
Metabolik: İştah azalması.
Diğer: Keyifsizlik, ateş.
Merkezi Sinir Sistemi: Anksiyete, uykusuzluk, bitkinlik, baş dönmesi, kabus görme, yorgunluk.
Solunum: Öksürük, epistaksis.
Özel duyular: Tad duyusu azalması, göz kaşıntısı, kulak çınlaması.

Tek doz alımına bağlı olarak %1'den çok görülen yan etkiler
Diyare, mide bulantısı.

Tek doz alımına bağlı olarak %1'den az görülen yan etkiler
Merkezi Sinir Sistemi: Baş dönmesi, baş ağrısı, senkop.
Dermatolojik: Deri döküntüsü.
Genital: Vajinit.
Gastrointestinal: Abdominal ağrı.
Psikiyatrik: Anksiyete.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Antasitler: Antasitlerin (sodyum bikarbonat ve alüminyum hidroksit) yüksek doz uygulaması veya H2 blokerleri plazma doruk seviyelerini, sırasıyla, %24 ile %42 ve absorpsiyon süresini %27 ile %32 azaltır. Bu medikasyonlar ile absorpsiyon oranı değişmemektedir. Oral antikolinerjikler (propantelin gibi) doruk plazma seviyelerini (Tma da %47 artma) geciktirir, ancak absorpsiyon miktarını (EAA) etkilemez.

Probenesid: Diğer beta laktam antibiyotiklerle olduğu gibi, sefpodoksim'in böbreklerden salgılanması probenesidle inhibe edilmiştir ve EAA'da yaklaşık %31 artış ve sefpodoksim plazma seviyelerini gösteren dorukta °1o20 artışla sonuçlanmıştır.

Nefrotoksik ilaçlar: Sefpodoksim proksetil yalnız verildiğinde, nefrotoksisite gözlenmemesine rağmen, sefpodoksim proksetil nefrotoksik potansiyeli bilinen bileşiklerle verildiğinde böbrek fonksiyonun kontrol edilmesi önerilir.

Kullanım şekli ve dozu:

Önerilen dozlar, tedavi süresi ve uygulanabilen hasta popülasyonu aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.

Yetişkinler (13 yaş ve yukarısı)
Enfeksiyon Çeşidi | Toplam Doz | Günlük Doz Aralığı | Süre
Toplumda kazanılmış akut pnömoni | 400 mg | 12 saatte bir 200 mg | 14 gün
Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi | 400 mg | 12 saatte bir 200 mg | 10 gün
Komplike olmayan gonore (Kadın ve Erkek) ve Rektal Gonococcal Enfeksiyonlar (Kadın) | 200 mg Tek doz
Deri ve deri eklentileri | 800 mg | 12 saatte bir 400 mg | 7-14 gün
Farenjit ve/veya bademcik iltihabı | 200 mg | 12 saatte bir 100 mg | 5-10 gün
Komplike olmayan idrar yolları enfeksiyonu | 200 mg | 12 saatte bir 100 mg | 7 gün

Pediyatrik kullanımı: Yeni doğan 5 aylık bebeklerde güvenliliği ve yararlılığı belirtilmemiştir.

Geriyatrik kullanımı: Sefpodoksim proksetil film kaplı tabletle ilgili çok dozlu klinik çalışmalar, 521'i 65 yaş ve üstü, 214'ü 75 yaş ve üstü olan 3338 hastada yapılmıştır. Güvenilirliği ve yararlanımı genç ve yaşlılarda değişiklik göstermemektedir. Normal böbrek fonksiyonuna sahip yaşlılarda, sefpodoksimin plazmadaki yarı ömrü ortalama 4.2 saattir ve 15 gün boyunca her 12 saatte bir alınan 400 mg'lık dozun üriner geri emilimi %21dir. Normal böbrek fonksiyonuna sahip yaşlı hastalarda doz ayarlanması gerekli değildir.

DOKTORA DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR.

Doz Aşımı ve Tedavisi
Akut toksisite çalışmalarında, oral tek doz 5 g/kg uygulanış ve herhangi bir yan etki gözlenmemiştir. Doz aşımından meydana gelen ciddi toksik reaksiyonlarda, böbrek fonksiyonlarında bozukluk görülen hastalarda hemodiyaliz ya da peritonal diyaliz, sefpodoksim'in vücuttan atılmasına yardımcı olabilir. Beta-laktam antibiyotiklerinin doz aşımından kaynaklanan toksik belirtiler mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi ve diyaredir.

Atc Kodu:

J01DD13

Üretici Firma:

Celtis İlaç Sanayi Ticaret A.Ş.
Telefon: (0212) 482 58 91