Progynex 50 Mg/ml Im 5 Ampul

Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları » Cinsiyet Hormonları ve Genital Sistem » PROGESTERONLAR » Pregnen Türevleri » Progesteron

Formülü:

Beher ampul;
Progesteron 50.0 mg
Benzil alkol 100.0 mg
Etil oleat k.m. 1.0 ml içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikleri
Corpus luteum doğal progestojen olan progesteronun primer kaynağıdır ve plasenta gebeliğin sürdürülmesini sağlamak için progesteron salgılamayı sürdürür. Yağlı çözücü kullanımı, tabii progesteronun sadece oral yolla değil, özellikle uzun süreli tedavilerde i.m. olarak kullanımını da mümkün kılmıştır. Tabi progesteron progestojenik etkinliği yanısıra anti-estrojen, anti-androjen (zayıf), anti-aldosteron ve gestojen etkilidir. Uzun süreli T1estrojen—yerine-koyma-tedavisi'T gören postmenopozal kadınlardaki günde bir kez progynex uygulaması (200 mg), proliferasyonu ve hiperplaziyi etkili olarak önlemektedir. Estrojen replasman tedavisi menopoz devresindeki kadınlarda estradiol eksikliğine bağlı birçok semptomu giderir. Lipid profili, koagülasyon faktörleri, glukoz toleransı, ağırlık ve kan basıncı üzerine sentetik progestinlerden farklı olarak hiçbir yan etkisi yoktur.

Farmakokinetik Özellikleri
Görülen dağılım hacmi 17-29 Ldir. Progesteron yağlı çözücüde çözülerek kullanılır. %95-98 oranında plazma proteinlerine, özellikle albumin ve transkortine (Kortikosteroid bağlayan globulin, CBG) bağlanır. %10 oranında serebrospinal sıvıya ve ufak miktarlarda anne sütüne geçer. Yaklaşık %6S'i karaciğerde olmak üzere böbrekler, beyin, uterus ve cilt dokularında metabolize olur. Plazmada ana metabolitler 20-hid roksi--4-preg nenolon ve 5cc- dihidroprogesteron'dur. İdrarla atılım, esas olarak 3x, 5l3-pregnanediol (pregnandiol) ve bunun glükurokonjuge metabolitleri (%95) şeklinde olmaktadır . Ana metaboliti pregnadiol (enjekte edilen progesteronun yaklaşık %3O'U) glukuronik asitle konjuge olup idrar (%50-60) ve feçes (%10) ile atılır. %19-40 oranında 24 saatte idrarda tespit edilir.I.M. uygulamada 45 ve 90 mglık dozların doruk konsantrasyon zamanı 28 ve 19.6 saat, doruk serum konsantrasyonu 39.1 ve 53.8 n/ml'dir.

Endikasyonları:

Amenore; hormonal dengesizlikten oluşan anormal uterus kanamalarında, luteal faz defektine bağlı tekrarlayan düşük geçmişi olan bireylerde hamileliğin sürdürülmesinde, düşük tehdidinde endikedir. Luteal eksiliğe bağlı kısırlık tedavileri ile fertilize ovumun implantasyonunu sağlamak amacıyla in-vitro fertilizasyon (IVF) ya da gamet intra-fallopian transferi (GIFT) gibi yardımcı üreme tekniklerine destek olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Progesteron ve formüldeki yardımcı maddelere allerjisi olanlarda , gebelik ,meme veya üreme organları karsinomasında, anormal ve nedeni belli olmayan vajinal kanamalarda, trombofilebit, serebral apopleksi, ağır karaciğer yetmezliği, ölü embriyo abortusunda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Hasta izlenirken her 6-12 ayda bir fiziksel muayene (özellikle meme ve pelvik organlara dikkat edilmeli), karaciğer fonksiyon testleri ve papanicolau testi yapılmalıdır. Hastanın geçmişinde depresyon tablosu var ise bunu artırabileceğinden hasta izlenmeli ve böyle bir durumda ilaç bırakılmalıdır. Sıvı retansiyonuna neden olacağından ve bundan dolayı şikayetleri artabilecek olan epilepsi, migren, astım, renal fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatli olunmalıdır. Görüntü kaybı, proptozis, diplopi, migren, embolik hastalık belirti ve bulguları olanlarda yakın takip gerekmektedir.

Hamilelikte Kullanımı: Gebelik Kategorisi: B. Deney hayvanlarındaki üreme ile ilgili incelemeler, ilacın fötotoksik etkisinin bulu nmadığını göstermiştir. Progesteron kullanan kadınlarda yapılan çeşitli çalışmalarda fötal malformasyonda herhangi bir artış gösterilememiştir. Ancak insanlardaki çalışmalar zararlı bir etkinin ortaya çıkma ihtimalini tamamen ortadan kaldırmadığından ilaç hamilelik esnasında sadece gerçekten gerekli görüldüğünde kullanılmalıdır.

Emzirme: Progestinler değişik miktarlarda anne sütü ile atılır. Süt emen çocuktaki potansiyel advers etkileri bilinmemektedir; bu yüzden emziren annelerin progestin kullanmaması tavsiye edilmektedir.

Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Bazı hastalarda baş dönmesi ve uyuklama hali yapabileceğinden araç ve makine kullanırken tedbirli olunmalıdır. Bu nedenle gece yatmadan önce alınması tavsiye edilir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

I.M. injeksiyondan sonra ağrı ve şişlik görülebilir. Yüksek doz progesteron (50-100 mg günde) katabolik etkide hafiflemeye ve sodyum ve klorür atılımında geçici artışa neden olabilir.

Özellikle sabahları ilaç alınmasından 1-3 saat sonrasında zaman zaman baş dönmesi, uyku hali, sersemlik gibi reaksiyonlarla karşılaşılmıştır.

Menstrüasyon süresinde kısalma, veya arada kanamalar meydana gelebilir. Bu olaylar bir sürdozaj ifadesidir.

Baş ve karın ağrısı, yorgunluk, iskelet ağrıları, sinirlilik, ağız kuruluğu, insomnia, konfüzyon, somnolans, kilo değişiklikleri (artma veya azalma), kolestatik sarılık, dltte kızarıklık, melasma ve klosma gibi yan etkiler görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Bromokriptin'le bir arada kullanılmaması tavsiye edilmektedir. Çünkü progestinler amenore ve/veya galaktore meydana getirerek bromokriptinin etkisinin bozabilir. Ketokonazol sitokrom P4503A4 inhibitörüdür ve bu nedenle bilinen diğer enzim inhibitörleri gibi progesteronun biyoyararlanımını arttırır.

Kullanım şekli ve dozu:

Yetişkin ve adolesanlarda kullanımı:
Sekonder amenore: birbirini takip eden 6-10 gün süreyle 5-10 mg/gün dozunda, veya tek doz I.M. olarak 100-150 mg injekte edilir.
Not: Proliferatif endometrium oluşturmak için veya estrojen terapisinden 2 hafta önce uygun yumurtalık aktivitesi varsa, çekilme kanaması son enjeksiyondan 48-72 saat sonra olacaktır. Hasta menstrual siklus olursa tedavi bırakılmalıdır. Bunu spontan sikluslar takip edebilir. Progesteron, progesteron injeksiyonu sırasında kanama meydana gelirse bırakılmalıdır.

Fonksiyonel uterus kanamalarında: birbirini takip eden 6-10 gün süreyle 5-10 mg/gün dozunda I.M. (intramüsküler) yoldan uygulanır.
Not: 6.gün içinde kanama kesilir. Estrojen verilmeye başlandığında progesteron alımı estrojen tedavisinin 2.haftasından sonra başlatılmalıdır. Progesteron, progesteron injeksiyonu sırasında kanama meydana gelirse bırakılmalıdır

Corpus Luteum eksikliğinde: Ovülasyonun birkaç günü içinde günde 12.5 mg veya daha fazla dozla başlanabilir. Tedavi genellikle 2 hafta sürer. Ancak gerekirse gebeliğin 11. haftasına kadar devam edilebilir.

Hamileliğin sürdürülmesinde: Hamileliğin 15. gününden başlayarak 8-16. haftasına kadar haftada iki defa veya günde 25-100 mg IM kullanılır.

Düşük tehdidinde: Kritik hastalarda günlük doz, 200 mg'dır. Hastada klinik iyileşme sağlanınca günlük doz 100 mg'a düşürülür. Klinik durumu stabil hastalarda haftada 2 ya da 3 defa 50-100 mg uygulanır.

İn vitro fertilizasyon ya da gamet intra fallopian transferi tekniklerinde: embriyonun transfer edildiği günden başlayarak hamileliğin 8-16. haftasına kadar haftada iki defa veya günde 25-100 mg kullanılır. Gerekli görüldüğünde günlük doz 200 mg'a kadar çıkarılabilir.

Doz Aşımı ve Tedavisi:
İnsanlarda doz aşımına ait bir çalışma yoktur. Aşırı doz durumunda ilaç kesilmeli ve hasta semptomatik olarak tedavi edilmelidir.

Atc Kodu:

G03DA04

Üretici Firma:

Farmako Eczacılık A.Ş.
Telefon: (0216) 492 57 08
Email: [email protected]