Osdevita-d3 30 Efervesan Tablet

Sindirim Sistemi ve Metabolizma » Mineraller » Kalsiyum İçeren Mineraller » Kalsiyum İçeren Kombinasyonlar

Formülü:

Her efervesan tablet 600 mg Kalsiyum iyonuna eşdeğer 1.500 mg Kalsiyum karbonat ve 400 IU D3 vitaminine eşdeğer 4.60 mg Kolekalsiferol içermektedir. Tatlandırıcı olarak Sodyum siklamat, Sodyum sakkarin ve arama olarak Portakal araması içerir.

Farmakolojik özellikleri:

KALSİYUM
Farmakodinamik Özellikler
Kalsiyum, insan vücudunda en fazla bulunan mineral olup kemik, diş, sinir, kas, kalp kası fonksiyonlarında ve kan pıhtılaşmasının gelişiminde önemli rol oynamaktadır. Plazmada kalsiyum 8.5-10.4 mg/dl arasında bir sirkülasyon izler. Bu konsantrasyonun %45i albumin başta olmak üzere plazma proteinlerine bağlanır, %10'u ise sitrat ve fosfat gibi anyonik tamponlarla kompleks oluşturur. Kalsiyum vücutta elektrolit dengesinin sağlanması ve çeşitli düzenleyici mekanizmaların fonksiyonlarının düzenli işlevi için gerekli bir esansiyel mineral d ir.

Farmakokinetik Özellikler
Emilim
İyonize kalsiyumun emilimi bağırsak mukozası tarafından gerçekleştirilir. Uzun süreli ve yüksek dozlarda çözünmüş, iyonize kalsiyum alımıyla intestinal emilim artar. Asidik ortam kalsiyum çözünürlüğünün artmasına sebep olur. Normal erişkinlerde absorbe edilen ortalama 360 mg kalsiyumun yarıdan biraz fazlası (190 mg), bağırsak salgı bezleri tarafından dışarı salındığından net absorbsiyon 170 mg kadardır. Bu miktar idrarla itrah edilen miktara eşittir.

Dağılım
Kalsiyumun büyük bir bölümü (yaklaşık 1000 mg) kemiklere bağlanmış durumdadır. Emilen kalsiyum iyonlarının %99u kemik ve dişlerde depolanır. Kemikler ana kalsiyum rezervuarını teşkil ederler. Kemiklerle vücut sıvıları arasında devamlı kalsiyum alışverişi yapılır; kararlı durumda günlük giriş ve çıkış birbirine eşittir, iyonize kalsiyum hamilelik süresinde plasentadan geçer ve emzirme döneminde anne sütüne karışır.

Metabolizma
Kalsiyum, sinir sistemi, kas ve iskelet sistemi için hayati önem taşır. Normal kardiyak fonksiyon ve böbrek fonksiyonu, solunum, kan koagülasyonu, hücre membranı ve kapiler permeabilitenin düzenlenmesinde önemli rol oynar. Ayrıca nörotransmitterlerin ve hormonların depolanmasını ve açığa çıkarılmasını düzenlemekle beraber, aminoasitlerin bağlanmasına, B12 vitamininin absorbsiyonu na ve gastrin sekresyonuna yardımcı olur. Kalsiyumun %99u iskelet yapısında hidroksiapatit, Caıo(P04)6(OH)2 kalsiyum karbonat ve amorf kalsiyum fosfatların yapısında da az miktarda bulunmaktadır. Kemikteki kalsiyum, plazmadaki kalsiyum ile yer değiştirme halindedir. Kalsiyum metabolik fonksiyonları açısından hayati önem taşıdığı için, beslenme yetersizliği veya diğer sebeplerden dolayı kalsiyum dengesinde bozulma meydana geldiğinde, kemikteki depolanmış kalsiyum vücudun ihtiyacı olan kalsiyumu sağlamak için kullanılmaya başlar. Bu yüzden, kemiğin normal minerilizasyonu yeterli derecede sağlanan vücuttaki toplam kalsiyum miktarına bağlıdır.

Atılım
İyonize kalsiyumun %8O'i dışkı ile, kısmi olarak da idrarla atılır. Kalsiyumun büyük bir kısmı laktasyon sırasında süte karışır, ayrıca çok az bir miktarı ter ile atılmaktadır.

D3 VİTAMİNİ
Farmakodinamik Özellikler
Kaynakları bakımından farklı, fakat yapı ve oluşumları yönünden birbirine benzeyen iki türlü D vitamini vardır. Bunlardan biri kalsiferol (D2 vitamini) dir. Bu madde bir ön-vitamin olan bitkisel kaynaklı ergosterol şeklinde besinler içinde alınır ve ciltte toplanır. Cildin ultraviyole ışınlara maruz kalması sonucu ergosterol, kalsiferol'a (ergokalsiferol) dönüşür. Bu madde karaciğerde ve böbreklerde hidroksillenmek suretiyle etkin (hormon) şekli olan 1,25 (OH)2D2 vitaminine çevrilir. D vitamininin ikinci türü olan kolekalsiferol (D3 vitamini) dir. Bu madde dışarıdan alınmaz, vücutta sentezlenlr. Bu nedenle gerçekte bir vitamin değil, bir hormon analogunun prekürsörüdür. Kolekalsiferol, vücutta cildin stratum granulosum tabakasında sentez edilip depolanan ve 5c-kolestandan türeyen 7-dehidrokolesterol'ün, cildin güneş ışığı içindeki ultraviyole ışınlarına maruz kalması sonucu oluşur. Kısmen, hayvansal kaynaklı besinler içinde alınır. Karaciğer ve böbreklerde bryotransformasyona uğrayarak etkin şekil olan 1,25-dihidroksikolekalsiferol'e (1,25-(OH)2D3 vitaminine) dönüşür. İlaç endüstrisinde ergosterolun ultraviyole ışınları ile irradyasyonu sonucu yapılır. Normal kişilerde kan dolaşımında 1,25-(OH)2D3 (1,25-dihidroksikolekalsiferol) düzeyi 20-50 pg/ml kadardır; D vitamininden oluşan esas kalsiyotropik hormon olarak kabul edilen bu madde bağırsaktan kalsiyum absorbsiyon unu artırıcı etkisi bakımından 25-hid roksikolekalsiferol'den gravlmetrlk olarak yaklaşık 100 kez daha güçlüdür; fakat daha fazla sentez edilen ve eliminasyon yarılanma ömrü daha uzun olan 25-hidroksikolekalsiferol kanda 1000 kez daha yüksek konsantrasyonda bulunduğundan, bu metabolit D vitamini metabolitlerinin fizyolojik toplam kalsiyotroplk etkinliğinde önemli bir paya sahiptir. Biyoanaliz için yapılan deneylerde, 25- dihid roksikolekalsiferol verildiğinde kalsiyum metabolizması üzerindeki etkisinin iki saatte başladığı ve yaklaşık sekiz saatte maksimuma ulaştığı tespit edilmiştir. 25-hidroksi türevi verildiğinde ise etki 6-8 saatten önce başlamaz ve maksimuma erişmesi İçin 1,5-2 gün geçmesi gerekir. D vitamininin iki temel görevinden biri vücutta kalsiyum ve fosfat tutulmasını sağlayıp bunların kan düzeyini yükseltmek ve ikincisi de tutulan bu iki iyonun kandan kemik matrisine geçmesini sağlamaktır. Böylece kemik mineralizasyonu mümkün olur. Kalsiyum ve fosfor metabolizmasını düzenler; kalsiyum, fosfor ve magnezyumun rezorpsiyonunu ve ütilizasyonunu (yararlanımını) kolaylaştırır. Kemiklerin sitrik asit içeriğini artırır ve raşitizmi önler. Yine D3 vitamininin önemi kandaki fizyolojik kalsiyum seviyesinin sürdürülmesi, ossein ve normal osifikasyonu sağlamasında görülür. D3 vitamini olası patolojik bir eksitabillteye engel olur. Eksikliği halinde raşitizm, konvülsiyonlara eğilim, irritabilite, uykusuzluk, halsizlik ve adele kuvvetsizliği, iştahsızlık gibi belirtiler ortaya çıkar. Gelişmede duraklama, diş çıkarma zorlukları, kemik yumuşamaları, spontan fraktürler ve diş çürümeleri, çoğunlukla D3 vitamini eksikliğinden Heri gelebilmektedir. Bu vitamin, diğerleri arasında kalsiyum metabolizması ile yakından ilgili olması bakımından ayrı bir yere sahiptir.

Farmakokinetik Özellikler
Emilim
D2 ve D3 vitaminleri ince bağırsaktan absorbe edilirler; bu olay besinsel lipidlerin absorbsiyonu gibi safra asitlerinin varlığını gerektirir. D3 vitamini daha çabuk ve daha fazla absorbe edilir. Karaciğer ve safra hastalıklarında ve steatore (yağları sindirememe) durumunda bu vitaminlerin absorbsiyonu azalır. Absorbe edilen D vitaminlerinin büyük kısmı kilomikronlara katılır ve lenf içinde kan dolaşımına geçer. 1,25(OH)2D3 (1,25- dihidroksikolekalsiferol) bağırsaktan yaklaşlık %90 oranında absorbe edilir.

Dağılım
D vitaminleri ve aktif metabolitleri kanda özel bir x-globülin olan D vitamini-bağlayan protein tarafından taşınırlar. Yarılanma ömürleri 3-4 hafta kadardır. Kanda en fazla bulunan fraksiyon karaciğerde oluşan 25-(OH) metabolltldlr, bunun yarılanma ömrü 19 gün, 1,25- (OH)2 metabolitininki 3-5 gün kadardır. D vitaminleri oldukça lipofilik maddelerdir, karaciğerde ve yağ dokusunda birikirler; buradaki vitamin stoku rezervuar görevi yapar. Günlük vitamin alımındaki eksiklik veya yokluk; bu rezervuar sayesinde altı aya kadar telafi edilebilir.

Metabolizma
Kolekalsiferol iki basamaklı bir biyotransformasyona uğrayarak asıl etkin şekil olan 1,25- (OH)2D3Te (kalsitimi) çevrilir. İlk basamak 25-hid roksilasyon basamağ ıdır. Karaciğer hücrelerinde mikrozomal ve mitokondriyel yerleşim gösteren bir oksidaz tarafından 25- hidroksikolekalsiferol'e dönüştürülür. Bu metabolitin oluşumu sıkı kontrol altında değildir; ve 1,25-(OH)2D3 sentezinde hız kısıtlayıcı basamağı teşkil etmez. Dolaşımda 25- hidroksikolekalsiferol düzeyi, substrat düzeyine yani vücuda D vitamini girişine ve vücutta oluşumuna bağlıdır. Cildin fazla güneşe maruz kalması veya ağızdan fazla vitamin D alınması sonucu 25-hidroksilli metabolit düzeyi artar. Fazla miktarda 25-hid roksikolekalsiferol oluşursa, son ürün inhibisyonu sonucu bu dönüşüm frenlenir. Bu nedenle fazla D vitamini alındığında kolekalsiferol1un (ve kalsiferol) metabolize edilmesi yavaşladığından ciltte ve plazmada birikir. D vitaminlerinin 25-hidroksi türevi D vitamini-bağlayan protein'e en fazla afinite gösteren türev olması nedeniyle, kanda en fazla bulunan metabolittir. Kanda ellminasyon yarılanma ömrü 19 gün kadardır. İkinci basamak, 1 x-hidroksilasyon basamağıdır ve böbreklerde proksimal tübüllerde olur. Orada 25-hidroksikolekalsiferol, mitokondriyel bir sitokrom P450 enzimi olan 1 x-hidroksilaz tarafından en etkin hormon şekil olan 1,25-dihidroksikolekalsiferole (1,25-(OH)2D3) dönüştü rülür. İnsanda bu son metabolitin konsantrasyonu, 25-OH metabolitinin yaklaşık binde biri kadardır. 1 -hidroksilaz böbrek dışında, plasenta, desidua, cilt ve granulomatoz dokuda ve makrofajlarda bulunur. Bu dönüşüm etkin hormon sentezinde hız kısıtlayıcı basamağı oluşturur ve çeşitli düzenleyici faktörler tarafından etkilenir. Bu enzim etkinliğinin ana düzenleyicisi PTH (Paratirold hormon) ve enzimin substratı olan 1,25-(OH)2D3Ttür. Adı geçen enzim, PTH tarafından eğer hipokalsemi varsa daima indüklenir; hiperkalsemi varsa bazen indüklenme olmaz. Hipokalsemi 1,25-(OH)2D3 oluşumunu hem doğrudan etkisiyle hem de PTH (Paratirold hormon) aracılığıyla arttırır. 1,25-(OH)2D3 ise enzimi son ürün inhibisyonu olayı ile inhibe eder. Ayrıca, 1,25-(OH)2D3 paratiroid hücrelerinde kendine özgü reseptörleri aktive ederek PTH (Paratiroid hormon) salgılanmasını baskılar ve böylece de kendi sentezini düzenler. Diğer bir düzenleyici faktör fosfattır. Hipofosfatemi, 1-hidroksilazı indükler; hiperfosfatemr ise inhibe eder. Adı geçen enzim, kalsitonin tarafından etkilenmez veya zayıf şekilde inhibe edilebilir.

Atılım
D vitaminleri ve metabolitleri, steroidler gibi karaciğerde hidroksillenmek ve konjügasyon suretiyle inaktive edilirler. Bu olayda karaciğerin mikrozomal karma fonksiyonlu oksidazları (sitokrom P450 enzim türleri) kısmen rol oynarlar. 1,25(OH)2D3Tün yarılanma ömrü 3-5 gün kadardır. Yağ dokusunda birikme eğilimi göstermez. Böbrekte 25-hid roksikolekalsiferole dönüştürülür; bunun kalsiyotropik etkinliği düşüktür. Plazmadaki konsantrasyonu 1,25- (OH)2D31ünkinin 100 katıdır. Diğer metabolitleri 25,26-(OH)2D2, 1,24,25-(OH)3D3, 1,25,26- (OH)3D3, 25-OH-15,23-laktondur. D vitamini metabolitlerinin büyük kısmı safra içinde atılırlar. 25-hid roksikolekalsiferol ve 1,25(OH)2D3 enterohepatik dolanıma girerler. Fenitoin ve fenobarbital gibi epilepsili hastalarda uzun süre kullanılan ilaçlar, bu enzimleri indükleyip D vitamini ile onun etkin metabolitlerinin inaktivasyonunu hızlandırdıkları için nisbi D vitamini yetersizliği oluşturabilirler. Bu ilaçları alanlarda karaciğerde 25-(OH) D vitaminlerinin oluşumu da azalır. Bir tüberküloz ilacı olan izoniazid ise D vitamininin aktif hidroksilli türevlerine dönüşmesini inhibe eder; bu nedenle izoniazid alanlara profilaktik dozda D vitamini verilmelidir.

Endikasyonları:

Vitamin D3 ve kalsiyum eksikliğine bağlı olarak ortaya çıkan osteoporoz, osteomalazi gibi şikyetlerin önlenmesi ve tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Bileşenlerin biri veya birden fazlasına alerji, hipervitaminoz D, hiperkalsemi, nefrolitlaz, ürolitiaz veya böbrek yetmezliği durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Böbrek taşı ve hiperkalsiüri geçmişi olan hastalarda doktor kontrolü altında kullanılır. Kalsiyum karbonat emilim bozukluğu en fazla aklorhidri hastalarında görülmektedir; fakat bu hastalarda hiperkalsemi ve hiperkalsiüri ancak uzun süreli tedavi sonrası gelişebilir. Yüksek doz D vitamini ve kalsiyum tedavisi gören hastalarda düzenli olarak plazma kalsiyum seviyesini takip etmek amacıyla plazma protein seviyelerinin ölçülmesi gerekir. Böbrek dializi gören hastalarda fosfat bağlayıcı olarak kullanıldığında serum fosfat ve kalsiyum seviyeleri düzenli olarak ölçülür. Dijital alan hastalar hiperkalsemiden korunmalıdır. İlacın, önerilen dozlardan daha yüksek dozlarda, uzun süreli kullanılmaması gerekir, özellikle kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda magnezyum içeren antiasitlerle birlikte kullanımı hipermagnezemiye yol açabilir.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı:
Gebelik kategorisi: C.
Osdevita-D3 Efervesan Tablet gebelik döneminde ve emziren annelerde ancak doktor uygun görmüşse kullanılabilir. Hamilelerdekl uzun süreli hiperkalsemlye, çocukta bazen fiziksel ve zihinsel gelişmede gecikme, supravalvüler aort stenozu ve retinopati eşlik edebildiğinden; günlük doz uygulamasında kalsiyum için 1500 mg, D3 vitamini için 600 IU düzeyi geçilmemeli, gebelik döneminde kolekalsiferol dozunun aşılmasından kaçınılmalıdır. Kalsiyum anne sütüne geçer. D3 vitamini de anne sütüne geçer. Bu durum emziren annelerde değerlendirilmelidir. Ancak önemli bir etki beklenmez.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Santral sinir sistemi: Baş ağrısı.
Endokrin sistem ve metabolizma: Hiperkalsemi, hipofosfatemi.
Gastroentestinal sistem: Karın ağrısı, asit rebound, anoreksi, kabızlık, şişkinlik, laksatif etki, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, peptik ülser, geğirme, gaz, gastrik hipersekresyon.

Ayrıca nadiren de olsa süt alkali sendromu ya da aşırı alınımına bağlı olarak böbrek taşı, iştahsızlık, kemik ağrısı, poliüri, kas zaafiyeti, uyku hali veya konfüzyon görülebilir. Yüksek doz alan hastalarda veya böbrek diyalizi gören hastalarda alkaloz oluşabilir. Fosfat bağlayıcı olarak uzun süre kullanıldığında bazen doku kalsifikasyonu görülebilir. Doz önerileri dikkatle uygulanırsa uzun süreli kullanımda hiçbir yan etki görülmez. Gece idrara çıkmada artış, metalik tat gibi yan etkiler görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Plazma konsantrasyonunu etkileyeceği için kalsiyum içeren diğer ilaçlar ve besinler ile bir arada kullanılmamalıdır. D vitamininin tiazid diüretikleri ile kullanımı hiperkalsemi riskini arttırabilir. D vitamininin diğer D vitaminleri veya analogları ile kullanımı toksisite potansiyelini arttırabilir.

Kullanım şekli ve dozu:

Çocuklarda kullanım
Farmasotik formu nedeniyle 4 yaş altı çocuklarda ve bebeklerde kullanımı önerilmemektedir.

4-8 yaş arası çocuklar
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği taktirde günde 1 efervesan tablet bir bardak (150 mI) suda eritilerek içilir.

Erişkinlerde kullanım
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği taktirde günde 1-2 efervesan tablet bir bardak (150 mI) suda eritilerek içilir.

Yaşlılarda kullanım
Doktor tarafından başka şeklide tavsiye edilmediği taktirde günde 1-2 efervesan tablet bir bardak (150 mI) suda eritilerek içilir.

Osteoporoz tedavisi
Menopoz
HRT (Hormon Replasman Tedavisi) uygulanan menopozlularda günde 1 efervesan tablet bir bardak (150 mI) suda eritilerek içilir. HRT (Hormon Replasman Tedavisi) uygulanmayan menopozlularda günde 1-2 efervesan tablet bir bardak (150 mI) suda eritilerek içilir.

Osteomalazi
Günde 1-3 efervesan tablet bir bardak suda (150 mI) eritilerek içilir.

Gebelik ve laktasyonda kullanım
Doktor tarafından başka şeklide tavsiye edilmediği taktirde günde 1 efervesan tablet bir bardak (150 mI) suda eritilerek içilir.

Doz Aşımı ve Tedavisi
Ağır veya uzun süreli doz aşımı, hipervitaminoz D veya hiperkalsemi ve bu hastalıkların yol açtığı patolojik değişimlere neden olabilir.

Belirtiler: Hafif hiperkalsemi asemptomatiktir. Plazma kalsiyum seviyesi > 12 mg/dl (> 3.00 mmol/l) kadar çıkınca duygusallıkta artış, konfüzyon, deliriyum, psikoz ve korna görülebilir. Şiddetli hiperkalsemi EKG'de kısalmış QTc aralığı ile belli olur ve kardiyak aritmi de meydana gelebilir. 18 mg/dl (4.50 mmol/l) kadar ulaşan hiperkalsemi şok, böbrek yetmezliği ve ölüme sebep olur.

Tedavi: Hafif ve asemptomatik hiperkalsemide ilacın bırakılması yeterlidir, orta şiddetli ve şiddetli hiperkalsemik durumlarda i.v. izotonik ve furosemid, kortikosteroidler veya i.v. fosfat uygulanır. D vitamini hipervitaminözü, vitaminin alımının kesilmesi ile düzelme gösterir. Hiperkalsemi inatçı ise prednizolon başlatılabilir. Kardiyak aritmiler, kardiyak takib eşliğinde ufak dozlarda potasyum verilerek tedavi edilebilir.

Atc Kodu:

A12AX

Üretici Firma:

Vitalis Sağlık Ürünleri Danışmanlık ve Ticaret Ltd. Şti.
Telefon: (0312) 467 80 23
Email: [email protected]