Plaquenil 200 Mg 30 Film Kaplı Tablet

Parazit ve Böcek İlaçları » Antiprotozoal İlaçlar » Antimalaryal İlaçlar » Aminokinolinler » Hidroksiklorokin

Formülü:

Herbir film kaplı tablette; Hidroksiklorokin sülfat 200 mg (Titanyum dioksit içerir)

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikler
Klorokin ve hidroksiklorokin gibi antimalaryal ajanların romatoid hastalıkların tedavisinde terapötik etkinliğini sağlayan birçok farmakolojik mekanizması olmasına rağmen herbirinin rolü bilinmemektedir. Etkilerinin bağlı olduğu mekanizmalar, sülfidril grupları ile etkileşim, enzim aktiviteleri ile etkileşim (fosfolipaz, NADH-sitokrom C redüktaz, kolinesteraz, proteaz ve hidrolaz), DNA bağlama, lizozomal membranlann stabilizasyonu, prostaglandin oluşumun un baskılanması, PMNL kemotaksis ve fagositozu nun baskılanması, monositlerden interlökin-1 salımının engellenmesi ve nötrofil superoksit salımının baskılanmasını içermektedir.

Farmakokinetik Özellikler
Emilim
Oral yoldan alındıktan sonra gastrointestinal sistemde hızla ve tamamına yakını emilir.

Dağılım
Sağlıklı gönüllülerde 400 mg alındıktan sonra elde edilen doruk plazma konsantrasyonu ortalaması 105 ng/ml olmuş ve doruk plazma konsantrasyonuna ortalama 1.83 saatte ulaşılmıştır.

Metabolizma ve Atılım
Alkilasyon ve konjugasyon yoluyla metabolize olur. Esas olarak renal yol ile atılır.

Endikasyonları:

Romatoid artirit
Diskoid ve sistemik lupus eritematozus
Işığa duyarlı deri erupsiyonları
Malaryanın supresif ve akut ataklarının tedavisi

Kontrendikasyonları:

4-aminokinolin bileşiklerine veya formülasyonda aşırı duyarlılık
Gözde makulopati
6 yaşından küçük çocuklar (200 mg tabletler kullanılmaz)
Laktasyon yer 35 alan diğer maddelere kgdan düşük kilodaki karşı bilinen çocuklarda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Genel
Uzun süreli tedaviye başlamadan önce her iki gözde görme keskinliği, merkezi görme alanı ve renkli görme açısından oftalmoskop ve fundoskopi ile dikkatli biçimde muayene edilmelidir. Daha sonra muayene en az yılda bir kere tekrarlanmalıdır.
Retinal toksisite büyük ölçüde doza bağlıdır. 6.5 mg/kg günlük doz ile retinal hasar riski düşüktür. Önerilen günlük dozun üzerine çıkılması retinal toksisite riskini belirgin olarak artırmaktadır.Aşağıdaki koşullarda bu muayene daha sık ve hastaya spesifik olarak yapılmalıdır:
o günlük dozun 6,5 mg/kg üzerinde olması (Bu doz hesaplanırken ideal vücut ağırlığı dikkate alınır. Aksi halde obez hastalarda doz aşımına neden olabilir);

renal yetmezlik
200 g üzerinde kümülatif doz
yaşlılar
görme keskinliği sorunu olan kişilerde.

Herhangi bir görme bozukluğu ortaya çıkarsa (görme keskinliği, renkli görme) ilaç hemen kesilmelidir ve hasta olası ilerlemeler için yakından izlenmelidir. Retinal değişiklikler (ve görme bozuklukları) tedavi kesildikten sonra da ilerlemeye devam edebilir.
Hepatik ya da renal bozukluğu olan ya da bu organları etkilediği bilinen ilaç kullanan hastalar yakından izlenmelidir ve gerektiğinde doz azaltılmalıdır.
Gastrointestinal, nörolojik ya da hematolojik bozukluğu, kinine duyarlılığı, glukoz-6- fosfat dehidrogenaz eksikliği, porfirisi ve psöriazisi olan hastalar da yakından izlenmelidir.
Uzun süreli tedavi gören hastalara periyodik tam kan sayımı yapılmalıdır ve anormallik geliştiğinde hidroksiklorokin tedavisi kesilmelidir.
Özellikle küçük çocuklar 4-aminokinolinlerin toksik etkilerine çok duyarlıdır. Bu nedenle hastalar, hidroksiklorokini çocukların ulaşamayacağı yerde saklamaları konusunda uyarı 1m alı d ı r.
Uzun süreli tedavi gören tüm hastalara iskelet kası ve tendon refleksleri açısından periyodik muayene yapılmalıdır. Güçsüzlük ortaya çıktığında, ilaç kesilmelidir.
Malarya: Hidroksiklorokin P. faİciparumun'un klorokinine dirençli suşlarına ve P. vivax, P. ovale ve P.malariae'nın eritrosit dışındaki formlarına karşı etkili değildir, bu nedenle profilaktik olarak uygulandığında bu organizmalara karşı enfeksiyonu ve bu organizmaların neden olduğu enfeksiyonların tekrarlamasını önlemeyecektir.

Gebelikte ve Laktasyonda Kullanım
Gebelik kategorisi: C.
Hidroksiklorokin gebelikte yalnızca potansiyel yararı potansiyel zararından fazla olduğu düşünüldüğünde kullanılmalıdır.

Laktasyon: Emzirme sırasında hidroksiklorokin kullanımında dikkatli olunmalıdır. Çünkü az miktarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir ve yenidoğanların 4-aminokinolinlerin toksik etkilerine çok duyarlı olduğu bilinmektedir.

Araç ve makine kullanmaya etkisi
Hidroksiklorokin akomodasyonu bozabildiği ve bulanık görmeye neden olduğu için hastalar araç ve makine kullanma konusunda uyarılmalıdır. Durum kendini sınırlamadığı koşulda, geçici olarak dozun azaltılması gerekebilir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Oküler etkiler
Seyrek olarak pigmentasyon ve görme alanı defekti ile birlikte Retinopati ortaya çıkabilir. İlk evrelerde hidroksiklorokin tedavisinin kesilmesi ile geridönüşümlüdür. Fakat durum ilerledikçe tedavi kesilmesinden sonra da ilerlemeye devam etme riski olabilir.

Retinal değişikliği olan hastalar başlangıçta asemptomatik olabilirler ya da parasantral, perisantral halka, temporal skotomlara ve anormal renkli görme semptomları olabilir.

Ödem ve opasiteyi içeren korneal değişiklikler bildirilmiştir. Asemptomatik olabilirler ya da halo, bulanık görme ya da fotofobi gibi bozukluklara yol açabilirler. Bu etkiler geçici olabilir ya da tedavi kesilince geçebilir.

Akomodasyon bozukluğuna bağlı bulanık görme doza bağlıdır ve geridönüşümlü olabilir.

Dermatolojik etkiler
Bazen deri döküntüleri ortaya çıkabilir; kaşıntı, deri ve mukoz membranlarda renk değişiklikleri, saçlarda beyazlama, alopesi bildirilmiştir. Genellikle tedavi kesildiğinde bu etkiler kolayca düzelir.

Çok nadir olarak eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve fotosensitiviteyi içeren büllöz erupsiyonlar ve izole eksfoliyatif dermatit bildirilmiştir.

Hidroksiklorokin psöriazis ataklarını tetikleyebilmekle birlikte, çok nadir gelişen akut jeneralize ekzantematöz püstülozun (AGEP) psöriazisten ayrıştırılması gerekebilir. Bu vakalarda ateş ve hiperlökositoz görülebilir. Genellikle ilacın kesilmesi ardından sonlanım iyidir.

Gastrointestinal etkiler
Bulantı, diyare, anoreksi, karın ağrısı ve seyrek olarak kusma gibi gastrointestinal rahatsızlıklar görülebilir. Bu semptomlar genellikle doz azaltılması ya da ilacın kesilmesi ardından hemen düzelir.

SSS etkileri
Seyrek olarak bu ilaç sınıfı ile sersemlik, baş dönmesi, işitme kaybı, baş ağrısı, sinirlilik, emosyonel hareketlilik, psikoz ve konvülziyonlar bildirilmiştir.

Nöromüsküler etkiler
Proksimal kas gruplarında ilerleyen güçsüzlük ve atrofiye yol açan iskelet kaslarında miyopati ya da nöromiyopati bildirilmiştir. Miyopati ilaç kesildikten sonra düzelebilmekle birlikte, düzelmesi aylar sürebilir.

Hafif duysal kayıp ile ilişkili olarak, tendon reflekslerinde baskılanma ve anormal sinir iletimi gözlenebilir.

Kardiyovasküler etkiler
Seyrek olarak kardiyomiyopati bildirilmiştir.
İletim bozuklukları (dal bloğu, AV kalp bloğu) ve biventriküler hipertrofi saptandığında kronik toksisiteden şüphelenilmelidir. İlacın kesilmesi düzelme sağlayabilir.

Hematolojik etkiler
Seyrek olarak kemik iliği depresyonu bildirilmiştir. Anemi, aplastik anemi, agranulositoz, beyaz kan hücrelerinde azalma ve trombositopeni gibi kan bozuklukları bildirilmiştir. Hidroksiklorokin porfiriyi alevlendirebilir.

Karaciğer üzerindeki etkileri
Karaciğer fonksiyon testlerinin bozulduğu izole vakalar bildirilmiştir. Ayrıca az sayıda fulminan hepatik yetmezlik yakası yayınlanmıştır.

Alerjik reaksiyonlar
Ürtiker, anjiyoödem ve bronkospazm bildirilmiştir.

İlaç etkileşimleri:

Hidroksiklorokin ile eşzamanlı olarak digoksin kullanıldığında, serum d artabilir; kombine tedavi gören hastalarda digoksin düzeyleri yakından
Hidroksiklorokin hipoglisemik tedavinin etkilerini artırabildiğinden, antidiyabetik ilaç dozunun azaltılması gerekebilir.
igoksin düzeyleri izlenmelidir.

Kullanım şekli ve dozu:

6 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.
Kullanım şekli; Oral yoldan uygulanır. Tabletler yemekten sonra alınmalıdır.

Dozaj
Romatoid artirit
Yetişkinlerde
Atakların tedavisinde günde 2-3 tablet, günde 2-3 kez kullanılır.
İdame tedavisinde günde 1-2 tablet, günde 1-2 kez kullanılır.

Çocuklarda
6 yaşından büyük çocuklarda; günde 10-20 mg/kg dozda en az 6 ay kullanılır.

Diskoid ve Sistemik Lupus Eritematozus
Başlangıçta lezyonlar ortadan kalkana kadar, günde 1-2 tablet (200-400 mg/gün) kullanılır. 1-2 ay tedavi sonrasında yanıt alınamayan vakalarda doz günde 3 tablete (600 mg/gün) artı rı la bilir.

Remisyonda doz günde 100 mga düşülür ve tedaviye birkaç ay daha devam edilir. Daha sonraki haftalarda 200-300 mg dozda tedaviye yıllarca devam edilir. İdame tedavisi etkili en düşük dozda sürdürülmeli ve günde 7mg/kg dozu geçmemelidir

Işığa duyarlı deri erupsiyonları
Günde 2-3 tablet (400-600 mg) kullanılır. Güneşe maruz kalmadan 7 gün önce başlanıp, güneş ışığına maruz kalındıktan sonraki 15 gün sürdürülür.

Malarya
Supresyon Tedavisi
Yetişkinlerde: 400 mg doz ile her haftanın kesinlikle aynı gününde kullanılır.
Ergenlerde ve Çocuklarda: Haftalık supresyon dozajı vucüt ağırlığına göre 5 mg/kg’dır fakat kilo ne olursa olsun yetişkin dozunu geçmemelidir.

Mümkünse supresyon tedavisine maruz kalmadan iki hafta önce başlanmalıdır. Bu sağlanamıyorsa , yetişkinlerde 800 mg’lık ve çocuklarda 10 mg/kg’lık yükleme dozu 6 saat ara ile iki doza bölünmüş olarak uygulanabilir. Supresyon tedavisine endemik bölgeden ayrılmayı takiben sekiz hafta süre ile devam edilmelidir.

Akut Atakların Tedavisi
Yetişkinlerde: 800 mg ilk doz ile başlanır ve 6-8 saat sonra 400 mg ve sonraki 2 gün 400 mg/gün doz kullanılır (toplam 2 gr). Alternatif olarak 800 mg’lık tek dozunda etkin olduğu kanıtlanmıştır. Yetişkinlerde doz, ergen ve çocuklarda olduğu gibi vucüt ağırlığına göre de ayarlanabilir. Üç gün süre ile aşağıdaki şekilde vucüt ağırlığına göre toplam 25 mg/kg olacak şekilde uygulanır:

İlk Doz: 10 mg/kg (fakat 800 mg dozunu aşmayacak şekilde)
İkinci Doz: 5 mg/kg (fakat 400 mg dozunu aşmayacak şekilde) ilk dozdan 6 saat sonra
Üçüncü Doz: 5 mg/kg, ikinci dozdan 18 saat sonra
Dördüncü Doz: 5 mg/kg, içinci dozdan 24 saat sonra

Doz Aşımı ve Tedavisi
4-aminokinolinlerin doz aşımı özellikle yenidoğanlarda tehlikelidir ve 1-2 g ölümcül olabilir.

Doz aşımı semptomları baş ağrısı, görme bozuklukları, kardiyovasküler kollaps, konvülziyonlar, hipokalemi, ritim ve iletim bozuklukları ve ardından ani solunum ve kalp durmasıdır. Bu etkiler aşırı dozun alınmasından hemen sonra ortaya çıkacağından, hızlı davranılmalıdır. Kusturma ya da lavaj ile mide boşaltılmalıdır. Emilimi baskılamak için alınan dozun en az beş katı aktif karbon verilmelidir. Bu işlem lavaj sonrası tüp ile mideye bırakılarak ve ilacın alınmasından sonraki 30 dakika içinde yapılmalıdır.

Çalışmalarla klorokin kardiyotoksisitesinin düzeltilmesinde yararlı etkilerini gösterdiğinden parentaral diazepam verilmesi düşünülmelidir.
Gerektiğinde solunum desteği ve şok tedavisi yapılmalıdır.

Atc Kodu:

P01BA02

Üretici Firma:

Sanofi Aventis İlaçları Ltd. Şti.
Telefon: (212) 339 10 00