Katarin Fort 20 Tablet

Solunum Sistemi » Soğuk Algınlığı ve Öksürük İlaçları » Diğer Soğuk Algınlığı Kombinasyonları

Formülü:

Bir Kapsülde ;
Parasetamol........................250 mg
Oksolamin Sitrat.................100 mg
Klorfeniramin Maleat..............2 mg
Kapsül Boyası : Titandioksit ve İndigotin

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikleri:
Parasetamol: Analjezik ve antipiretik etkileri olan bir maddedir. Analjezik etkisi başlıca merkezi sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe etmesi sonucudur. Daha az ölçüde periferide ağrı impulsu doğuşunu inhibe etmesiyle olur. Bu da periferik ağrı reseptörlerinin mekanik ve kimyasal uyarılara karşı duyarlılığını arttıran prostaglandinlerin ve başka maddelerin sentezini veya etkisini inhibe etmesi ile olur.
Parasetamol'ün antipiretik etkisi hipotalamusun preoptik bölgesindeki termoregülasyon merkezi üzerinde uyarıcı etki gösteren prostaglandin E2 sentezini inhibisyonu yoluyladır.
Bunun sonucu periferik vazodilatasyonla deriye giden kan akımı ve terleme fazlalaşır, ısı kaybı artar.

Klorfeniramin maleat: Antihistaminik ve antikolinerjik etkileri olan bir maddedir.
Antikolinerjik etkisini burun mukozasının salgı bezlerindeki muskarinik (M3) reseptörlerde asetilkolin etkisini antagonize ederek gösterir. Bu şekilde burun akıntısını keser ve burun mukozasında kuruluk hasıl eder. Klorfeniramin histamin H1 reseptörlerinde histamin etkisini kompetitif olarak antagonize eder ve alerji semptomlarını iyileştirmede etkilidir.
İlacın sedatif etkisi ise merkezi sinir sisteminde histamin-N-metiltransferazı inhibe etmesi ve santral histaminerjik reseptörleri bloke etmesi sonucudur.

Oksolamin sitrat: Öksürük kesici etkisi akciğer ve bronşlardaki öksürük refleksini başlatan reseptörleri inhibe etmesi sonucudur. Doğrudan öksürük merkezinin
uyarılmasıyla başlatılan öksürüklere karşı etkisi daha azdır. Oksolamin bronş epiteline
zararlı etkenlerle azalmış siliyer aktiviteyi arttırır. Oksolaminin ayrıca deneysel olarak antiinflamatuar ve antispazmodik etkileri gösterilmiştir.

Psödoefedrin HCl: Solunum yolları mukozasındaki damar düz kaslarında alfa-adrenerjik reseptörleri uyararak vazokonstrüksiyon'a neden olur.
Bu şekilde iltihap sonucu beliren mukozadaki şişkinliği ve ödemi azaltır, solunum yollarını (burun boşluğu, paranazal sinuslar, östaki borusu, bronşlar) açar.
Psödoefedrin ayrıca bronkial düz kaslarındaki β-2-adrenerjik reseptörleri stimüle ederek efedrine eşit bronkodilatör etki gösterir. Buna karşılık, kullanılan dozlarda büyük damarları az etkilediğinden vazokonstrüktör etkisi hemen hemen yoktur ve normotansif şahıslarda kan basıncını yükseltmez. Ayrıca kalpteki β1-reseptörleri üzerinde belirgin etkisi yoktur.

Farmakokinetik Özellikleri:
Absorpsiyon:
Parasetamol: Oral yolla çabuk ve hemen hemen bütünüyle absorbe olur. Plazmada
doruk konsantrasyonlar 1/2-2 saatte oluşur ve 650 mg'a kadar oral dozlardan sonra 5-20
mcg/ml arasındadır. Analjezik etki 30 dakika içinde başlar, 1-3 saatte maksimuma varır
ve 3-4 saat sürer. Karbonhidrattan zengin bir yemek absorpsiyonu azaltır.

Klorfeniramin maleat: Ağız yoluyla iyi absorbe olur. İlk geçiş etkisi nedeniyle ancak %35-60'ı sistemik dolaşıma erişir. Solüsyon şeklinde 4 mg'lık bir dozdan sonra ortalamadoruk konsantrasyon 5.9 ng/ml kadar olup 2-6 saat arasında oluşur. Antihistaminik etki 6 saat içinde görülür ve 24 saat sürer.

Oksolamin sitrat: Ağız yoluyla verildiğinde absorpsiyondan sonra antitüssif etkisini 1 saat içinde gösterir ve bu etki 3-4 saat sürer.

Psödoefedrin HCl: Sindirim kanalından çabuk ve hemen hemen bütünüyle absorbe
olur. 60 mg'lık bir oral dozdan 1.39 – 2 saat sonra 180 – 300 ng/ml'lik doruk konsantrasyonlar oluşur. Burunda dekonjestan etki 30 dakikada görülür ve 4-6 saat sürer.

Dağılım:
Parasetamol: Vücut dokularının çoğuna üniform biçimde dağılır. Anne sütüne geçer.
Proteine bağlanma oranı ortalama % 25 olup kandaki konsantrasyona göre % 20-50 arasında değişir. Dağılım hacmi 0.95 L/kg'dır.

Klorfeniramin maleat: Yaygın olarak dokulara dağılır. Kararlı durum dağılım hacmi (VDSS) erişkinlerde 2.5 – 3.2 L/kg, çocuklarda 3.8 L/kg'dır, in vitro proteine bağlanma oranı % 69 – 72'dir.

Oksolamin sitrat: Oral yolla verildiğinde absorpsiyondan sonra vücut dokularına dağılır.
Özellikle bronş mukozasına nüfuz ederek afferent sinir uçlarında anestezi oluşur ve impuls iletimini azaltır.

Psödoefedrin HCl: 60 mg'lık bir oral dozdan sonra kararlı durumda ortalama dağılım hacmi 2.4 L/kg'dır. Psödoefedrinin plasentadan geçtiği ve serebrospinal sıvıya geçtiği kabul edilmektedir. Verilen bir dozun % 0.5'i 24 saatte anne sütüne geçer.

Metabolizma:
Parasetamol: Verilen bir dozun % 90-95'i karaciğerde metabolize olarak 24 saat içinde metabolitler şeklinde idrarla atılır. Verilen dozun sadece % 3'ü değişmemiş molekül olarak çıkar. Başlıca metabolitleri sülfat ve glukuronid konjugeleridir. Pek azı toksik bir ara ürün olan N-asetilimidokinona dönüşür. Bu normalde glutathion'a bağlanarak elimine edilir. Ancak bu mekanizma satüre olduğunda ara ürün hücre proteinlerine bağlanarak karaciğer nekrozuna neden olur. Akut doz aşımında, karaciğer hastalığında, açlıkta klerensin azaldığı ve yarı ömrün uzadığı yeni doğan ve bebeklerde detoksifikasyon mekanizması yetersiz kalabilir ve karaciğer nekrozu riski belirir. Parasetamol dozu dikkatle ayarlanmalı ve önerilen doz limitleri aşılmamalıdır.

Klorfeniramin maleat: Barsak mukozasından ve karaciğerden geçişi sırasında yoğun
biçimde metabolize olur. Verilen bir dozun % 20'si değişmeden, kalanı metabolitler
şeklinde idrarla çıkar.

Oksolamin sitrat: Hidrolitik ayrışımla dietilamin ve nötral bir türeve metabolize olur. İlacın bir kısmı değişmemiş molekül olarak vücuttan atılır.

Psödoefedrin HCl: Absorbe olan miktarın % 1'den azı karaciğerde N-demetilasyonla inaktif bir metabolite dönüşür. Verilen dozun % 55-96'sı değişmeden idrarla atılır.

Atılım:
Parasetamol: Yarı ömrü 1-4 saat (ortalama 2-7 saat)'dir. Böbrek yetmezliğinde
değişmez, akut doz aşımında, karaciğer hastalığında prematüre ve yeni doğanlarda,
yaşlılarda uzayabilir, çocuklarda ise daha kısadır. Renal klerensi 5 mg/dk'dır. Parasetamol diyalizle çekilebilir.

Klorfeniramin maleat: Terminal eliminasyon yarı ömrü erişkinlerde 12-13 saat, çocuklarda 9.6 – 13.1 saattir. İdrar pH'sında artma (alkalen idrar) ve idrar akımında azalma klorfeniramin ve onun dealkilasyon metabolitlerinin eliminasyonunu geciktirir.

Oksolamin sitrat: İdrarla vücuttan atılan ilacın % 10'u değişmemiş molekül şeklindedir, %0.6'sı ise nötral türevler ve hidrolizle oluşan dietilamin şeklindedir.

Psödoefedrin HCl: Verilen bir dozun % 55-96'sı değişmeden idrarla atılır. Eliminasyon yarı ömrü asit idrarda (pH 5) 3-6 saat alkalen idrarda (pH 8) 9-16 saattir. Renal klerensi 7.3 – 7.6 ml/dk/kg'dır.

Endikasyonları:

KATARİN FORTE TABLET ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak üst solunum yollarının akut
enfeksiyonlarında semptomatik tedavi için endikedir.

Kontrendikasyonları:

KATARİN FORTE TABLET içindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

İçerdiği klorfeniramin nedeniyle dar açılı glaukoma, akut astma, prostat hipertrofisi, mesane çıkışında tıkanma, pilor stenozu olanlarda ve MAOİ alanlarda kontrendikedir.
İçerdiği parasetamol nedeniyle kronik alkolizmde, viral hepatitte, karaciğer hastalığı olanlarda (Child Plough A/C) ve G6PD eksikliği olanlarda kontrendikedir.
İçerdiği psödoefedrin nedeniyle, hipertansiyon ve koroner arter hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.

KATARİN FORTE TABLET içindeki aktif maddeler anne sütüne geçtiğinden emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

KATARİN FORTE TABLET böbrek ve karaciğer fonksiyonları bozuk olanlarda dikkatle
kullanılmalıdır.
- Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 g'ı aşmaması gerekir.
- Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsades de Pointes oluşma riski erkeklerden daha fazla olabilir.
- Pediatrik hastalarda kullanım : KATARİN pediatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Çocuklar Klorfeniramin maleat'ın etkisine daha duyarlıdır. Bazı hastalarda, özellikle doz aşılmışsa eksitasyon, hallusinasyon, ataksi ve konvülsiyon görülebilir. Çocuklarda KATARİN PEDİATRİK ŞURUP tercih edilmeli ve içindeki doz şeması dikkatle uygulanmalıdır.
- Geriatrik hastalarda kullanım : Yaşlılarda (> 60 yaş) klorfeniraminin sedasyon, baş dönmesi ve hipotansiyon yapma riski daha yüksektir.
- Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi C'dir. KATARİN'in gebelikte kullanımı söz konusu olduğunda anneye sağlayacağı faydalarla fetus için potansiyel riskler tartılmalıdır.
- Laktasyonda kullanım : Emziren anneler ya emzirmeye ya da KATARİN kullanımına son vermelidir.
- Araç ve makine kullanmaya etkisi : KATARİN'in içindeki klorfeniramin maleat ve psödoefedrin merkezi sinir sistemini etkileyerek uyuklama, bulanık görme, baş dönmesi ve ataksi yapabilir, hastalar bu yönden uyarılmalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Uyuklama, çarpıntı, görmede bulanıklık, idrar yapma zorluğu, ağız kuruluğu, anoreksi, irritabilite, deri allerjisi, terleme, taşikardi, kulak çınlaması, mide yanması, fotosensitivite.

İlaç etkileşimleri:

1) Alkol, fenoltiazinler, trisiklik antidepressanlar klorfeniramin ile karşılıklı olarak merkezi sinir sistemi üzerindeki depressan etkiyi arttırırlar.
2) Klorfeniraminin antimuskarinik etkisi atropin, amantadin, haloperidol, fenotiazinler, prokainamid, kinidin tarafından arttırılır.
3) MAO inhibitörleri klorfeniramin'in antimuskarinik ve MSS depressan etkisini artırır. Psödoefedrin'in vazopressör etkisini şiddetlendirerek hipertansif krize yol açabilir.
4) Klorfeniramin sisplatin, paramomisin, salisilatlar ve vankomisin'in ototoksik etkisini maskeleyebilir.
5) Siklopropan ve halogenli hidrokarbon tipi genel anestezikler ve digitalis glikosidleri miyokardi Psödoefedrin etkisine karşı sensitize ederek aritmilere neden olabilirler.
6) Kronik alkolizm ve hepatotoksik ilaç alanlarda Parasetamol'ün hepatotoksisite riski artabilir.
7) Karaciğer enzim endüktörleri (barbituratlar, primidon) Parasetamol metabolizmasını hızlandırarak klinik etkenliğini azaltabilir.
8) Psödoefedrin merkezi sinir sistemini uyarıcı ilaçların (kafein, teofilin, fluoksetin, doksapram, lokal anestezikler) etkisini arttırabilir.
9) Psödoefedrin beta blokörlerinin terapötik etkisini azaltabilir.
10) Sitrat bileşikleri Psödoefedrin'in idrarla atılımını azaltarak klinik etkisini uzatabilir.
11) Levodopa ile birlikte kullanıldığında kalpte aritmi riski artabilir.
12) Rezerpin katekolamin depolarını boşalttığından Psödoefedrin etkisini azaltabilir.
13) Tiroid hormonları ve sempatomimetikler karşılıklı olarak birbirinin etkisini potansiye eder. Koroner hastalığı olanlarda bu kombinasyon kullanılmamalıdır.

DİAGNOSTİK TEST ETKİLEŞİMLERİ:
Parasetamol alanlarda:
- Kan şekeri : Glukoz oksidaz/peroksidaz metoduyla olduğundan düşük gözükür.
Hekzokinaz/glukoz-6-fosfat dehidrogenaz metoduyla olduğunun aynı gözükür.
- Serumda ürik asid : Fosfotungstat metoduyla olduğundan yüksek gözükür.
- Bendiromid testi sonuçları geçersizdir. Çünkü hem parasetamol hem bentiromid
arilamin bileşiğine metabolize olarak bulunan p-aminobenzoik asid miktarını etkiler.
- Nitrosonaftol reaktifi ile yapılan idrarda kalitatif 5-hidroksiindolasetik asit (5 HIAA) testi yalancı pozitif sonuç verir. Kantitatif test etkilenmez.
- Klorfeniramin alerjenlerle yapılan deri histamin testini etkileyerek yalancı negatif sonuç alınmasına yol açar. Test yapılacaksa Katarin 72 saat önceden kesilmelidir.

Kullanım şekli ve dozu:

Büyükler ve adolesan çağın üstündeki (12 yaşından büyük) gençler için mutad doz : 6-8
saat ara ile alınmak üzere günde ortalama 3 veya 4 tablettir.

DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ:
Hasta erken görülmüşse kusturulur veya midesi yıkanır. Küçük çocuklarda aspirasyon
tehlikesine karşı tedbirli olmalıdır. Katartik verilmesi faydalı olabilir. Daha sonra vakanın seyrine göre genel destekleyici ve semptomatik tedavi (i.v. sıvılar, oksijen) uygulanır.

Hipotansiyon varsa vazopressörler kullanılabilir. Ancak adrenalin verilmemelidir.
Tansiyonu daha da düşürür.

Analeptikler kullanılmamalıdır, konvülsiyonlara sebep olabilir. Psödoefedrin'e bağlı
kardiak toksisite belirtileri varsa intravenöz propranolol kullanılabilir. Delirium veya konvülsiyonlar varsa intravenöz diazepam ile tedavi edilir. Oral N-asetilsistein
parasetamolun spesifik antidotudur. Asetilsisteinin başlangıç dozu 140 mg/kg olup daha
sonra her 4 saatte bir 70 mg/kg dozunda total olarak 17 doz verilir. Her bir doz alkolsüz bir içecekle % 5'lik solüsyon şeklinde verilmelidir. Asetilsistein tedavisi için en etkili uygulama doz aşımından sonraki 10-12 saat içindedir, ancak 24 saat içinde verilmesi de fayda sağlayabilir.

Atc Kodu:

R05X

Üretici Firma:

Biofarma İlaç Sanayi Ltd. Şti.
Telefon: (216) 398 10 63
Email: [email protected]