Cipro 750 Mg 14 Tablet

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » RİFAMPİSİN/RİFAMİSİN » Fluorokinolonlar » Siprofloksasin

Formülü:

Bir film tablet
750 mg Siprofloksasine eşdeğer, 873 mg Siprofloksasin HCI monohidrat içerir.
Boyar madde: Titanyum dioksit.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikler
Siprofloksasin sentetik bir fluorokinolon derivesi olup kuvvetli bir bakterisid etkiye sahiptir. Etki mekanizması bakterilerin DNAgiraz (topoizomeraz II) enzimini inhibe etmesi yoluyladır. Siprofloksasin bakterilerin hem yavaş (stasyoner) hem çabuk (logaritmik) bölünme ve büyüme fazlarında etkilidir. Siprofloksasin diğer antibiyotiklerle kombine edilirse additif etki ve (özellikle beta-laktam antibiyotikleriyle) sinerjistik etki gözlenir.

Mikrobiyoloji
Siprofloksasin aşağıdaki mikroorganizmaların eksen suşuna gerek in vitro, gerekse klinik enfeksiyonlarda etkilidir (Bkz. — ENDİKASYONLAR).

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar
Enterobacter faecalis (Birçok suşlar orta derecede duyarlıdır)
Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar
Campylobacter jejuni
Citrobacter diversus
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsielİa pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Neisserla gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia stuartli
Pseudomonas aeruginosa
Salmonella typhi
Serratia marcescens
Shigella boydii
Shigella dysenteriae
Shigella flexneri
Shigella sonnei
İn vitro olarak siprofloksasin aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktivite gösterir. Bununla beraber siprofloksasinin bu mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisindeki güvence ve etkinliği yeterli ve iyi kontrol edilmiş araştırmalarla belirlenmiş değildir.

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis

Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar
Acinetobacter iwoffi
Aeromonas hydrophila
Edwardsiella tarda
Enterobacter aerogenes
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Pasteurella multocida
Salmonella enteritidis
Vibrio cholerae
Vibrio vulnificus
Yersinia enterocolitica
Burkholderia cepacia'nın çoğu suşları ve Bacterium fragiis'i de içeren anaerobik bakteriler ve Cİostridium difficile si profloksasin e di ren çI idi r. Ayrıca Stenotrophomonas maitophilla' nın bazı suşları da ilaca dirençlidir.

Farmakokinetik Özellikleri
Siprofloksasin ağız yoluyla iyi absorbe olur ve 1.5 saatte maksimal konsantrasyonlara erişir.
İlacın çoğu böbreklerle atılır. Oral dozun %SS'i ve intravenöz dozun %7STi idrarla çıkar. Bunun da çoğu ilk 24 saatte elimine edilir. Renal eliminasyon glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yolu iledir.
Siprofloksasin'in %80'i değişikliğe uğramadan atılır. Bütün vücut sıvı ve dokularına terapötik konsantrasyon lard a nüfuz eder. Siprofloksasini n hücre içine nüfuzu Bruce/la me/itensis, Legionella spp., Chlamydia trachomatis ve Mycoplasma hominis gibi intrasellüler patojenlerin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde önem taşır.
Oral yolla 750 mg'lık bir Siprofloksasin dozunun verilmesinden sonra maksimum serum konsantrasyonu (Cmax) 4.3 ıg/ml ve eğrinin altındaki alan (AUC) 20.2 ıg/st/ml'dir. 750 mg'lık oral dozla bulunan Cmax değeri, 400 mg intravenöz Siprofloksasin ile bulunan Cmax ile eşdeğerdir.
Siprofloksasin oral yolla 750 mg dozda 12 saat ara ile sürekli verilip kararlı durum (steadystate) konsantrasyonları oluştuğunda Cmax 3.59 ıg/ml ve eğrinin altındaki alan (AUC) 31.6 ıg/st/ml'dir
Siprofloksasin oral yolla 12 saatte bir 750 mg dozda sürekli olarak verildiğinde bulunan kararlı durum (steady-state) AUC değerleri, 8 saatte bir 400 mglık dozda intravenöz olarak 60 dakikalık enfüzyon şeklinde verilen Siprofloksasinle bulunan AUC değerleriyle aynıdır.

Endikasyonları:

Siprofloksasin aşağıda gösterilen siprofloksasine duyarlı patojen bakterilerin neden olduğu
enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
Akut sinüzit: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae ve Moraxella catarrhalis.
Alt solunum yolu enfeksiyonları: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae ve Streptococcus pneumoniae'nın etken olduğu bronşit, pnömoni, bronkopnömoni, Moraxella catarrhalis'in etken olduğu kronik bronşitin akut alevlenmelerinde.
İdrar yolu enfeksiyonları: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloaceae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ve Enterococcus faecalis'in etken olduğu idrar
yolu enfeksiyonlarında.
Kronik bakteriyel prostatit: Escherichia coli veya Proteus mirabilis'in etken olduğu kronik bakteriyel prostatitte.
Komplikasyonlu intra-abdominal enfeksiyonlar: (Metronidazol ile birlikte kullanılır) Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae ve Bacteroides fragilis'in etken olduğu intraabdominal enfeksiyonlarda.
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloaceae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ve Streptococcus pyogenes'in etken olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında.
Kemik ve eklem enfeksiyonları: Enterobacter cloaceae, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa'nın etken olduğu osteomiyelit, septik artritte.
Gastrointestinal enfeksiyonlar: Escherichia coli (enterotoksijenik suşlar), Campylobacter jejuni, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei'nin etken olduğu enterokolitlerde.
Tifo: Salmonella typhi (Not: Siprofloksasinin tifo portörlerine karşı etkili olduğu gösterilememiştir.)
Komplikasyonsuz servikal ve uretral gonore: Neisseria gonorrhoeae.

Kontrendikasyonları:

Siprofloksasin kinolon derivelerine karşı hipersensitivite gösteren kimselerde kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

UYARILAR
SİPROFLOKSASİN'İN GÜVENCE VE ETKİNLİĞİ ÇOCUKLARDA VE ERGENLİK ÇAĞINDA OLANLARDA (18 YAŞINDAN KÜÇÜKLERDE), HAMİLE KADINLARDA VE SÜT VEREN ANNELERDE BELİRLENMİS DEĞİLDİR. Siprofloksasin henüz gelişmesini tamamlamamış deney hayvanlarına oral yolla verildiğinde topallığa yol açar. Ağırlık taşıyan eklemlerin histopatolojik incelenmesinde kıkırdak dokusunda kalıcı lezyonlar bulunmuştur. Diğer fluorokinolon bileşikleri de çeşitli hayvan türlerinin henüz gelişmesini tamamlamamış yavrularında kıkırdak lezyonlarına ve artropatiye neden olur.
■ Siprofloksasin ve diğer kinolonlarla tedavi sırasında konvülsiyonlar, intrakraniyal basınç artışı ve toksik psikozlar bildirilmiştir. Ayrıca baş dönmesi, konfüzyon, tremor, hallüsinasyon ve depresyon görülebilir. Bu etkiler ilk dozdan sonra ortaya çıkabilir. Böyle durumlarda ilaç kesilmeli ve uygun tedavi yöntemleri uygulanmalıdır. Siprofloksasin konvülsiyona yatkın olanlarda (serebrovasküler hastalık, epilepsi) dikkatle kullanılmalıdır.
■ Siprofloksasin ile birlikte teofilin alanlarda ciddi ve ölümcül reaksiyonlar bildirilmiştir. Bunlar kalp durması, konvülsiyonlar, solunum yetmezliği ve status epileptikustur. İki ilacı birlikte kullanmaktan kaçınmalıdır. Bu mümkün olmazsa teofilinin serum konsantrasyonları izlenmeli ve gerektiğinde doz ayarlaması yapılmalıdır.
■ Kinolon tedavisi sırasında nadiren ölümcül olarak sonlanabilen ciddi hipersensitivite (anafilaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bunlar ilk dozdan sonra görülebilir. Tedavi için adrenalin, I.V. kortikosteroidler, oksijen kullanılır, entübasyon gerekebilir.
■ Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi siprofloksasin tedavisi sırasında da Clostridium difficile üremesine bağlı olarak psödomembranöz enterokolit görülebilir. Hafif vakalarda ilacın kesilmesi yeterlidir. Ağır vakalarda sıvı ve elektrolitler, vitamin, ek protein ve C. difficile'ye karşı etkili bir antibiyotik gerekebilir.
■ İdrarın alkalinizasyonu kristalüriye neden olabilir. Siprofloksasin alan hastalar bol su içmeli, alkali idrardan kaçınmalıdır.
■ Kinolon antibiyotikleri kullananlarda fotosensitivite reaksiyonları bildirilmiştir. Siprofloksasin kullanan hastalar doğrudan güneş ışığında kalmaktan kaçınmalıdır.
■ Siprofloksasin ve diğer kinolonlarla tedavi görenlerde Aşil tendonu kopması bildirilmiştir. Siprofloksasin tedavisi sırasında hasta bir tendonda ağrı, iltihap veya kopmadan şikayet ederse tedavi kesilmelidir.
■ Siprofloksasin böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. flerlemiş böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gereklidir (Bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU)
■ Uzun süren tedavilerde periyodik olarak renal, hepatik ve hematopoetik sistem fonksiyonları uygun testlerle kontrol edilmelidir.
■ Siprofloksasin tedavisi sırasında süperenfeksiyonlar görülebilir. Özellikle enterokolit vakalarında dışkı kültürü ve duyarlılık testleri yapılmalıdır. Antidiyareik kullanılmamalıdır.
■ Yaşlılarda böbrek fonksiyonları azalmış olduğundan siprofloksasin dikkatle kullanılmalı, gerekirse doz azaltılmasına gidilmelidir.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanım:
Gebelik kategorisi C'dir.
Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü araştırmalar bulunmamaktadır. Siprofloksasin gebelikte ancak umulan faydaları fetus için olası risklere üstünse kullanılmalıdır.
Laktasyonda Kullanım: Siprofloksasin anne sütüne geçer. Emzirilen bebeklerde ciddi advers etkilere neden olabileceğinden ya emzirmeye ya da siprofloksasin tedavisine son verilmelidir.

Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi:
Siprofloksasin merkezi sinir sisteminde baş dönmesi, konfüzyon, tremor, hallusinasyon, ajitasyon gibi yan etkilere neden olabilir. Hastalar bu yönde uyarılmalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

İlaçla ilgisi olsun olmasın en sık bildirilen yan etkiler bulantı (% 5.2), diyare (% 2.3), kusma (% 2.0), karın ağrısı (% 1.7), baş ağrısı (% 1.2), huzursuzluk (% 1.1) ve deri döküntüsü

Hastaların % 1'inden azında bildirilen diğer yan etkiler ise şunlardır:
Kardiyovasküler Sistem: Çarpıntı, atrial flutter, ventriküler ekstrasistoller, senkop, hipertansiyon, angina pektoris, miyokard enfarktüsü, kalp ve solunum durması, serebral tromboz.
Merkezi Sinir Sistemi: Baş dönmesi, insomnia, kabus, hallusinasyon, manik reaksiyon, irritabilite, tremor, ataksi, konvülsiyon, letarji, uyuklama, kuvvetsizlik, kırıklık, anoreksi, fobi, kişilik kaybı, depresyon, parestezi.
Gastrointestinal Sistem: Ağız mukozasında duyarlılık, moniliasis, disfaji, intestinal perforasyon, gastrointestinal kanama, kolestatik sarılık.
Kas / Eklem: Artralji, eklem sertliği, boyun ve göğüs ağrısı, gut krizi.
Renal/Urogenital: İnterstisyel nefrit, nefrit, renal yetmezlik, poliüri, idrar retansiyonu, uretral kanama, vaginit, asidoz.
Solunum Sistemi: Dispne, epistaksis, larenks veya akciğer ödemi, hıçkırık, hemoptizi, bronkospazm, akciğer embolisi.
Deri / Hipersensitivite: Kaşıntı, ürtiker, fotosensitivite, yüzde kızarma (flushing), ateş, titreme, anjiyoödem; yüz, boyun, dudak, konjunktiva ve el ödemi, deri kandidiazis'i, hiperpigmantasyon, eritema nodosum.
Ürtikerden anafilaktik şoka kadar gidebilen allerjik reaksiyonlar.
Duyu Organları: Görmede bulanıklık, renkleri ayıramama, ışığa duyarlılık, görmede azalma, diplopi, göz ağrısı, tinnitus.
Bildirilen yan etkilerin çoğu hafif ve orta derecede olup ilacın kesilmesiyle tedaviye gerek kalmadan geçmiştir.
Laboratuvar Test Anomalileri: İlaçla ilgileri belirsiz olarak aşağıdaki laboratuvar test değişmeleri bildirilmiştir.
Hepatik - ALT (SGPT), AST (SGOT), alkalen fosfataz, LDH, bilirubin yükselmeleri Hematolojik - Eosinofili, lökopeni, trombositopeni, trombositoz, pansitopeni
Renal - Serum kreatinin ve BUN'inde yükselme, kristalüri, silendirüri, hematüri

İlaç etkileşimleri:

1. Siprofloksasin ile birlikte kullanıldığında Teofillinin serum konsantrasyonları yükselebilir ve eliminasyon yarı ömrü uzayabilir. Bu da Teofillin'in toksisite riskini arttırır. Bu nedenle iki ilacı birlikte kullanmaktan kaçınmalıdır. Ya da serum Teofilin konsantrasyonları yakından takip edilmelidir. (Bkz. UYARILAR/ONLEMLER)
2. Siprofloksasin Kafein metabolizmasını etkileyerek Kafein klerensini azaltabilir ve yarı ömrünü uzatabilir.
3. Siklosporin tedavisi gören hastalarda Siprofloksasin geçici kreatinin yükselmesine neden olabilir.
4. Fluorokinolonlar Varfarin ile derivelerinin antikoagülan etkisini arttırabileceğinden Siprofloksasin ve bir oral antikoagülanı birlikte alan hastalarda protrombin zamanı dikkatle izlenmelidir.
5. Probenesid Siprofloksasin renal tübüler sekresyonunu inhibe ederek plazma seviyelerini yükseltebilir.
6. Siprofloksasin ile fenitoini birlikte kullanan bazı hastalarda serum fenitoin düzeyinde değişmeler (artma veya azalma) bildirilmiştir.
7. Gliburid: Sulfonilüre sınıfından bir antidiyabetik olan gliburid ile siprofloksasinin birlikte kullanılması nadiren ağır hipoglisemi ile sonuçlanabilir.
8. Magnezyum, alüminyum veya kalsiyum içeren antasidler, sukralfat, didanosin, demir, kalsiyum, çinko gibi divalen ve trivalen katyonlar birlikte alındığında siprofloksasin absorpsiyonunu azaltır. Bu ilaçlar siprofloksasinden 2 saat sonra ve 6 saat önce alınabilir.
9. Siprofloksasin süt veya yoğurtla birlikte alınırsa absorpsiyonu önemli derecede azalır.

Kullanım şekli ve dozu:

Siprofloksasin dozunun tayininde enfeksiyonun ağırlığı, hastalık nedeni mikroorganizmanın duyarlılığı, hastanın böbrek ve karaciğer fonksiyonlarının durumu dikkate alınarak yapılır.
Ağır ve komplikasyonlu pnömoni, bronkopnömoni, abse, flegmon, osteomiyelit, septik artrit gibi enfeksiyonlarda siprofloksasin 12 saatte bir 750 mg dozda kullanılır. Hafif ve orta şiddette solunum yolları, deri, idrar yolları, gastrointestinal ve intra-abdominal enfeksiyonlarda siprofloksasin 12 saatte bir 500 mg dozda kullanılır.
Akut ve komplikasyonsuz idrar yolları enfeksiyonları 12 saatte bir 250 mg siprofloksasin ile tedavi edilebilir.
Komplikasyonsuz uretral ve servikal gonore tedavisi için tek doz olarak 250 mg siprofloksasin tavsiye edilir.
Klinik ve bakteriyolojik iyileşme görüldükten sonra tedaviye en az 2 gün daha devam edilmelidir. Streptokoksik boğaz enfeksiyonlarında tedavi en az 10 gün olmalıdır.
Renal yetmezliği olan hastalarda doz:
Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj aşağıda verilen tabloya göre ayarlanmalıdır.

Kreatinin Klerensi (ml/dk): | Doz:
> 50 | Normal dozaj uygulanır
30-50 | 250-500 mg, 12 saatte bir
5-29 | 250-500 mg, 18 saatte bir
Hemodiyaliz ya da periton diyalizine tabi olan hastalar | 250-500 mg, 24 saatte bir (her diyalizden sonra)

Aşağıdaki doz şeması yol gösterici olabilir;
Enfeksiyon, Tipi/Şiddeti, Doz/12 saatte bir, Tedavi Süresi
Akut sinüzit, Hafif/orta, 500 mg, 10 gün
Alt solunum yolları, Hafif/orta, 500 mg, 7-14 gün
Alt solunum yolları, Ağır/komplikasyonlu, 750 mg, 7-14 gün
İdrar yolları, Akut komplikasyonsuz, 250 mg, 3 gün
İdrar yolları, Hafif/orta, 250 mg, 7-14 gün
İdrar yolları, Ağır/komplikasyonlu, 500 mg, 7-14 gün
Kronik bakteriyel prostatit, Hafif/orta, 500 mg, 28 gün
Intra-abdominal, Komplikasyonlu, 500 mg, 7-14 gün
Deri ve deri yapıları, Hafif/orta, 500 mg, 7-14 gün
Deri ve deri yapıları, Ağır/komplikasyonlu, 750 mg, 7-14 gün
Kemik ve eklem, Hafif/orta, 500 mg, > 4-6 hafta
Kemik ve eklem, Ağır/komplikasyonlu, 750 mg, > 4-6 hafta
Enfeksiyöz diyare, Hafif/orta/ağır, 500 mg, 5-7 gün
Tifo, Hafif/orta, 500 mg, 10 gün
Uretral ve servikal gonore, Komplikasyonsuz, 250 mg, Tek doz

Doz Aşımı ve Tedavisi
Bugüne kadar Siprofloksasin ile zehirlenme vakası bildirilmemiştir. Aşırı doz alımında mide yıkanır ve arkasından aktif kömür verilir. Tedavisi semptomatik ve destekleyicidir. Özel antidotu yoktur. Hemodiyaliz veya peritoneal diyalizle kandaki Siprofloksasin'in ancak % 10'u temizlenebilir.

Atc Kodu:

J01MA02

Üretici Firma:

Biofarma İlaç Sanayi Ltd. Şti.
Telefon: (216) 398 10 63
Email: [email protected]