Bi-profenid 150 Mg 20 Tablet

Kas İskelet Sistemi » Vücut Yüzeyine Uygulanan Kas-Eklem Ağrısı İlaçları » Eklem ve Kas Ağrıları İçin Topikal İlaçlar » Topikal Nonsteroid Antienflamatuar » KetoprofenTopikal

Formülü:

Her tablette, iç içe geçmiş iki tabakada (dıştaki hızlı salınımlı tabakada 75 mg ve içteki değiştirilmiş salınımlı tabakada 75 mg olmak üzere) toplam 150 mg ketoprofen bulunur; ayrıca boyar madde olarak riboflavin sodyum fosfat içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikler
Ketoprofen, non-steroid anti-enflamatuvar ilaçların propiyonik asit alt grubuna ait olan arilkarboksilik asit türevi bir non-steroid anti-enflamatuvardır. Prostaglandin sentezini inhibe ederek; merkezi ve periferik analjezik, antipiretik ve anti-enflamatuvar etkinlik gösterir; trombosit işlevlerini kısa süreli olarak inhibe eder.
Diğer NSAEİ'ler gibi, ketoprofenin de, merkezi etkisiyle analjezi ortaya çıkardığı gösterilmiştir.

Farmakokinetik özellikler
Emilim
Oral uygulama sonrasında, her tabletin üst tabakasındaki ketoprofen hızla emilir ve 1,21-0,88 saatte 7,72-1,6 mg/l'lik maksimum plazma konsantrasyonları elde edilir. Bundan sonra alt tabakadan salınan ketoprofen baskın hale gelir, ketoprofen plazma konsantrasyonu 45-90 dakikada plato yapar ve ilacın alımından sonraki üçüncü saatte normal formlar ile elde edilen plazma konsantrasyonlarını aşar.

Dağılım
Ketoprofen % 99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Sinoviyal sıvıya geçer; oral uygulamadan 4 saat sonra sinoviyal sıvıdaki konsantrasyonu serum konsantrasyonunu aşar. Kan-beyin engelini ve plasentayı geçer. Dağılım hacmi yaklaşık 7 l'dir.
Metabolizma
Ketoprofen, karaciğerde, esas olarak glukuronokonjugasyon daha az olarak da hidroksilasyonla metabolize olur. Uygulanan dozun % 1'inden azı idrarda değişmemiş olarak saptanırken, konjugasyonla oluşan metaboliti dozun % 65-75'ini oluşturur.

Atılım
Atılımı temel olarak idrar yoluyladır ve hızlıdır. Uygulanan dozun yaklaşık % 50'si ilk altı saat içerisinde idrarla atılır. Beş gün oral uygulama sonrasında, dozun % 75-90'ı idrarla, % 1-8'i feçesle atılır. Kullanılan form, ketoprofenin böbreklerle atılımını etkilememektedir. Yarılanma süresi ortalama 3,6 saattir.

Yaşlı hastalarda farmakokinetik
Yaşlılarda emilim değişmez ancak eliminasyon yarılanma süresi uzar. (Bakınız: Kullanım Şekli ve Dozu).

Karaciğer yetmezliğinde farmakokinetik
Alkolik sirozlu hastalarda, olasılıkla hipoalbuminemi nedeniyle, proteinlere bağlı olmayan ketoprofen miktarının artmış olduğu saptanmıştır (Bakınız: Kullanım Şekli ve Dozu).

Böbrek yetmezliğinde farmakokinetik
Böbrek işlevleri bozuk olan kişilerde, ketoprofen klirensinde böbrek yetmezliğinin ağırlığına paralel bir azalma gözlenmektedir. (Bakınız: Kullanım Şekli ve Dozu).

Endikasyonları:

Erişkinler ve 15 yaşın üzerindeki ergenlerde;
Romatoid artrit, ankilozan spondilit veya Reiter Sendromu ve psöriatik artrit benzeri kronik enflamatuvar romatizmal hastalıkların uzun süreli semptomatik tedavisinde,
Bazı ağrılı ve düşkünlük yaratan osteoartritlerin uzun süreli semptomatik tedavisinde,
Humeroskapular periartrit, tendinit, bursit gibi eklem dışı romatizmal hastalıkların akut alevlenmelerinin kısa süreli semptomatik tedavisinde,
Mikrokristalin artrit, osteo-artrit, bel ağrısı, radikülalji gibi hastalıkların akut alevlenmelerinin kısa süreli semptomatik tedavisinde,
Kas-iskelet sisteminin iyi huylu, akut post-travmatik hastalıklarının kısa süreli semptomatik tedavisinde, endikedir.

Kontrendikasyonları:

Ketoprofen;
Ketoprofene ve tabletin bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde,
Gebeliğin son üç ayında,
Ketoprofen ya da aspirin ve diğer non-steroid anti-enflamatuvar ilaçlar gibi benzer etkinliğe sahip ilaçların kullanımından sonra astım ortaya çıktığı bildirilen kişilerde,
Gastro-intestinal, serebrovasküler veya başka bir aktif kanaması olan kişilerde,
Aktif mide ve barsak ülseri bulunan kişilerde,
Ciddi karaciğer yetmezliği bulunan kişilerde,
Ciddi böbrek yetmezliği bulunan kişilerde,
Kontrol edilemeyen ciddi kalp yetmezliği bulunan kişilerde,
Glutene karşı aşırı duyarlılığı veya entoleransı bulunan kişilerde,
kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

Astım ile birlikte kronik rinit, kronik sinüzit ve/veya nazal polipoz'u olan hastalarda, aspirin ve/veya non-steroid anti-enflamatuvar ilaçlara (NSAEİ) karşı alerji riski bu hastalıkları bulunmayan kişilere göre daha yüksektir. Özellikle aspirin veya NSAEİ'lere karşı alerjik olan kişilerde, ketoprofen, astım ataklarını veya bronkospazmı uyarabilir.

Gastro-intestinal bir bozukluk öyküsü bulunmayan veya öncü bir belirti bulunmayan kişilerde de, tedavinin herhangi bir döneminde, gastro-intestinal kanama veya perforasyon/ülser riski bulunmaktadır. Risk; yaşlı, zayıf, trombositer bir bozukluğu bulunan kişiler ile antikoagülan veya trombosit inhibitörü bir ilaç kullanan kişilerde daha fazladır. (Bkz. Diğer ilaçlarla etkileşim). Gastro-intestinal kanama veya ülser durumunda derhal tedavi sonlandırılmalıdır.

Gastroduodenal ülser, ülseratif kolit ve Crohn Hastalığı gibi gastro-intestinal bozukluk öyküsü bulunan hastalarda ketoprofen dikkatle kullanılmalı ve bu hastalar yakından izlenmelidir.
Diğer NSAEİ'lerde olduğu gibi, ketoprofenin de enfeksiyonun belirtilerini maskeleyebileceği unutulmamalıdır.
Öyküsünde fotosensitivite ve fototoksik reaksiyonlar bulunan hastalar yakından izlenmelidir.

Tedavinin başlangıcında; kronik kalp yetmezliği, kronik böbrek veya karaciğer yetmezliği bulunan, diüretik kullanan, büyük cerrahi işlemler sonrasında kan kaybı olan ve özellikle yaşlı hastalar, idrar çıkışı ve böbrek işlevleri açısından yakından izlenmelidir. Ketoprofen, bu hastalarda, prostaglandinleri inhibisyonuna bağlı olarak böbrek kan akımını azaltabilir ve akut böbrek yetmezliği ortaya çıkabilir.

Karaciğer işlev testleri bozuk olan veya karaciğer hastalığı öyküsü bulunan kişilerde, transaminaz düzeylerinin izlenmesi önerilir.
Uzun süreli tedavilerde, tam kan sayımı, böbrek ve karaciğer işlev testleri uygulanmalıdır.
Laktoz içerdiğinden, konjenital galaktozemisi olan, glukoz veya galaktoz malabsorbsiyon sendromu olan veya laktaz eksikliği bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.

Gebelik ve laktasyonda kullanım
Gebelik Kategorisi: B
Gebelikte kullanım: İnsanlarda teratojenik bir etki bildirilmemişse de olası riskleri dışlayabilmek için daha ayrıntılı epidemiyolojik çalışmalara gereksinim vardır.

Prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçlar üçüncü trimestr'de kullanıldıklarında, fetüste ductus arteriosusun erken kapanmasına ve böbrek yetmezliğinin ağırlaşmasına neden olabilecek böbrek işlev bozukluğuna; hem anne hem de bebekte kanama süresinin uzamasına yol açabilirler. Bu nedenle, NSAEİ'ler gebeliğin ilk beş ayında çok gerekli ise kullanılmalıdır. Çok dikkatli izlem gerektiren doğumdaki kullanımları dışında, NSAEİ'lerin gebeliğin altıncı ayından sonra kullanımı kontrendikedir.

Emziren annelerde kullanım: NSAEİ'ler anne sütüne geçtiğinden, emziren annelerde kullanılmamaları önerilir.

Araç ve makine kullanmaya etkisi
Hastalar; baş dönmesi, uyku hali, konvülsiyonlar ve görme bozuklukları benzeri yan etkilerin ortaya çıkabileceği konusunda uyarılmalı ve bu semptomlar ortaya çıkarsa araç ve makine kullanmamaları önerilmelidir.

Karaciğer ve böbrek bozukluğu olan hastalarda kullanım
Farmakokinetik Özellikler, Kullanım Şekli ve Dozu bölümlerine bakınız.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Gastro-intestinal etkiler: Bulantı, kusma, diyare, konstipasyon, gastro-intestinal rahatsızlık ve gastrik ağrı, gastrit, stomatit ve nadiren kolit gibi gastro-intestinal bozukluklar bildirilmiştir.
Günlük 200 mg dozunda ketoprofen gizli gastro-intestinal kan kaybını artırır; bu durum daha yüksek dozlarda daha sık gözlenebilir.
En ciddi istenmeyen etkiler; gastroduodenal ülser, gastro-intestinal kanama ve intestinal perforasyondur.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Çok nadiren anjiyonörotik ödem ve anafilaktik şok gözlenebilir. Döküntü, pruritus, ürtiker ve kronik ürtikerin ağırlaşması gibi cilt reaksiyonları ortaya çıkabilir. Özellikle aspirin ve NSAEİ'lere alerjik olan bireylerde astım atakları ve bronkospazm oluşabilir.
Nöro-psikiyatrik bozukluklar: Baş ağrısı, vertigo, somnolans, nadiren nöbetler ve duygudurum bozuklukları gözlenebilir.
Cilt reaksiyonları: Fotosensitivite, alopesi ve nadiren büllöz dermatit (Stevens-Johnson Sendromu, Lyell Sendromu) gözlenebilir.
Göz ve kulak bozuklukları: Bulanık görme ve tinnitus ortaya çıkabilir.
Böbrek bozuklukları: Altta yatan böbrek bozukluğuna ve/veya kan kaybına bağlı olarak akut böbrek yetmezliği, nadiren interstisyel nefrit, nefrotik sendrom gelişebilir.
Hematolojik bozukluklar: Trombositopeni, kronik kanamaya bağlı anemi, nadiren agranülositoz ile birlikte lökopeni gözlenebilir.
Karaciğer bozuklukları: Transaminaz düzeyleri yükselebilir, nadiren hepatit ortaya çıkabilir.
Kardiyovasküler bozukluklar: Hipertansiyon ve ödem ortaya çıkabilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Ketoprofen ile aşağıdaki ilaçların birlikte kullanılması durumunda hastanın klinik durumu ve laboratuvar değerleri yakından izlenmelidir:
Yüksek doz salisilatlar dahil NSAEİ'ler: Gastro-intestinal ülserasyon ve kanama riski arttığından, birlikte kullanımları önerilmez.

Oral antikoagülanlar ve parenteral heparin: Trombosit işlevlerinin inhibisyonuna ve gastroduodenal mukoza hasarına bağlı olarak kanama riski arttığından birlikte kullanımları önerilmez. Ketoprofen ile birlikte kullanılmaları gerekiyorsa, hasta laboratuvar testleri ve klinik açıdan yakından izlenmelidir.

Lityum: Tüm NSAEİ'lerde olduğu gibi, böbreklerden lityum atılımının azalmasına bağlı olarak lityum plazma düzeylerinin toksik düzeylere çıkması söz konusu olabildiğinden, gerekirse, plazma lityum düzeyleri yakından izlenmeli ve gerek NSAEİ tedavisi sırasında gerekse NSAEİ tedavisi sonlandırıldığında, uygulanan lityum dozu düzenlenmelidir.

Metotreksat: Metotreksatın, proteinlere bağlanmasının ve böbreklerde klirensinin azalmasına bağlı olarak, hematolojik toksisitesinin artması olasıdır. Birlikte kullanımlarının ilk haftalarında hasta haftalık tam kan sayımları ile izlenmelidir. Böbrek işlevlerinde bir azalma varsa veya hasta yaşlı ise izlemler daha sık yapılmalıdır. Ketoprofen kullanan hastalarda, metotreksat uygulamasından 12 saat önce ketoprofen kullanımı sonlandırılmalıdır. Metotreksat uygulamasından sonra ketoprofen uygulayabilmek için 12 saat geçmesi beklenmelidir.

Diüretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (ADEİ), anjiyotensin II reseptör blokerleri: Böbreklerde prostaglandin sentezinin azalması sonucunda glomerüler filtrasyon da azaldığından, dehidrate hastalarda akut böbrek yetmezliği riski bulunur. Ek olarak, ketoprofen ile birlikte kullanıldıklarında, ADEİ ve anjiyotensin II reseptör blokerlerininin antihipertansif etkileri azalır. Tedavinin başlangıcında hastalar rehidrate edilmeli ve böbrek işlevleri yakından izlenmelidir.

Diğer trombosit inhibitörleri: Tiklodipin, klopidogrel, tirofiban, eptifibatid, absiksimab, iloprost gibi trombosit inhibisyonunda rol alan ilaçlar birbirleriyle etkileşebilir. Birkaç trombosit inhibitörünün birlikte kullanılması yanı sıra bu ürünlerin heparin, oral antikoagülanlar ve trombolitikler ile birlikte kullanılması kanama riskini artırır. Birlikte kullanılmaları durumunda laboratuvar testleri ve klinik durum yakından izlenmelidir.

Hiperkalemi oluşturan ilaçlar: Potasyum tuzları, potasyum tutucu diüretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri, NSAEİ'ler, (düşük molekül ağırlıklı ve fraksiyone olmayan) heparinler, siklosporin ve takrolimus, trimetoprim gibi bazı ilaçlar hiperkalemiye yol açabilir. Yukarıda belirtilen ilaçlar bir arada kullanıldığında hiperkalemi riski artar.

-blokerler: NSAEİ ile -bloker ilaçlar birlikte kullanıldığında -bloker ilaçların antihipertansif etkileri azalabilir.

Siklosporin: Özellikle yaşlı hastalarda nefrotoksisite riskinde artış söz konusu olabilir.

Rahim içi araç (RİA): NSAEİ'ler RİA'ların etkinliğini azaltarak gebeliği önleyici etkilerinin azalmasına neden olabilirler.

Kullanım şekli ve dozu:

Oral yoldan kullanılır. Tabletler bir bardak su ile yemek aralarında alınmalıdır.
Uzun süreli semptomatik tedavi: Günde bir kez bir tablet (150 mg) ya da günde iki kez ½ tablet (75 mg) dozunda kullanılır.

Akut tedavi: Günde iki kez bir tablet (150 mg) kullanılır.

Yaşlılarda kullanım: Yaşlı hastalarda, başlangıç dozunun düşürülmesi ve tedaviye etkili en düşük dozla başlanması önerilir (Bkz. Farmakokinetik Özellikler).

Karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanım: Karaciğer bozukluğu bulunan hastalar yakından izlenmeli ve bu hastalarda etkili en düşük dozlar kullanılmalıdır (Bkz. Farmakokinetik Özellikler).

Böbrek bozukluğu olan hastalarda kullanım: Başlangıç dozunun düşürülmesi ve tedaviye etkili en düşük dozla başlanması önerilir. Sonrasında, böbrek işlevlerinin durumuna bağlı olarak, doz ayarlaması yapılabilir (Bkz. Farmakokinetik Özellikler).

Doz Aşımı ve Tedavisi
Erişkinlerde doz aşımının temel belirtileri baş ağrısı, vertigo, somnolans, bulantı, kusma, diyare ve karın ağrısıdır. Ciddi doz aşımı vakalarında hipotansiyon, solunum depresyonu ve gastro-intestinal kanama gözlenmiştir.

Spesifik antidotu yoktur. Doz aşımından şüphelenildiği durumlarda, hasta acilen semptomatik tedavinin uygulanabileceği bir sağlık kuruluşuna nakledilmelidir. Ketoprofen emilimini kısıtlayabilmek için mide yıkanabilir, aktif kömür uygulanabilir.

Atc Kodu:

M02AA10

Üretici Firma:

Eczacıbaşı İlaç Ticaret A.Ş.
Telefon: (212) 282 59 43