Clarinase Repetabs 20 Tablet

Solunum Sistemi » Burunla İlgili İlaçlar » Sistemik Nazal Dekonjestanlar » Sempatomimetikler » Psödoefedrin Kombinasyon

Formülü:

Her tablette:
Loratadin - 5 mg,
Psödoefedrin sülfat - 120 mg
Boyar madde: Titanyum dioksit

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikler
Ciarinase Repetabs'ın farmakodinamik aktivitesi direkt olarak bileşenlerinin farmakodinamik aktivitelerine bağlıdır. Loratadin, selektif periferik Hı-reseptör aktivitesi gösteren bir trisiklik antihistaminiktir. Loratadin'in anlamlı bir H2 aktivitesi yoktur, norepinefrin alımını inhibe etmez ve kalp damar fonksiyonu veya kardiyak pacemaker aktivitesi üzerine pratik olarak bir etkisi yoktur.

Loratadin'in, önerilen dozda kullanıldığında, popülasyonun çoğunluğunda klinik olarak anlamlı bir sedatif ve antikolinerjik etkisi yoktur. Uzun süreli tedavi sırasında, hayati belirtilerde, laboratuvar test değerlerinde, fiziki incelemelerde veya elektrokardiyogramlarda klinik olarak anlamlı bir değişiklik görülmemiştir.

Psödoefedrin sülfat (d-isoefedrin sülfat) 3-aktivite ile karşılaştırıldığında çoğunlukla xmimetik aktivite gösteren sempatomimetik bir ajandır. Psödoefedrin sülfat oral uygulamadan sonra vazokonstriktif özelliği ile nazal dekonjestan etki sağlar. Post-ganglionik sinir uclarından adrenerjik medyatörlerin salımı ile ilişkili indirekt sempatomimetik etkiye sahiptir.

Psödoefedrinin önerilen dozlarda oral kullanımı, kan basıncında artış, taşikardi veya merkezi sinir sistemi eksitasyonu gibi diğer sempatomimetik etkilere neden olabilir.

Farmakokinetik Özellikler
Loratadin: Oral uygulamadan sonra, loratadin hızla ve iyi absorbe olur ve başlıca CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından yoğun ilk geçiş etkisine uğrar. Ana metabolit desloratadin (DL) farmakolojik olarak aktiftir ve klinik etkinin büyük bir kısmından sorumludur. Loratadin ve DL maksimum plazma konsantrasyonlarına sırasıyla uygulamadan 1-1.5 saat ve 1.5-3.7 saat (Tmax) sonra ulaşılır.

Loratadin'in; ketakonazol, eritromisin ve simetidin ile birlikte kullanıldığı kontrollü çalışmalarda, loratadin plazma konsantrasyonlarında, klinik olarak anlamlı olmayan (elektrokardiyografik dahil) artış rapor edilmiştir.

Loratadin plazma proteinlerine yüksek derecede (%97 ile %99), aktif metaboliti orta derecede (%73 ile %76) bağlanır.

Sağlıklı bireylerde, loratadin ve aktif metabolitinin plazma dağılım yarı ömürleri sırasıyla 1 ve 2 saattir. Ortalama eliminasyon yarı ömürleri, loratadin için 8.4 saat (aralık = 3 ile 20 saat), ve aktif metaboliti için 28 saat (aralık = 8.8 ile 92 saat)'tir.

10 günlük bir süre içinde, başlıca konjuge metabolitler halinde olmak üzere, alınan dozun yaklaşık %40'ı idrar ve %42si dışkı ile atılmaktadır. Dozun yaklaşık %27'si, ilk 24 saat içinde idrar yolundan elimine edilmektedir. Aktif maddenin %1Tinden azı loratadin ve aktif metaboliti olarak değişmeden atılır.

Loratadin ve aktif metabolitinin biyoyararlanımı verilen doz ile doğru orantılıdır.

Loratadin ve metabolitlerinin sağlıklı erişkin gönüllülerde ve sağlıklı geriyatrik gönüllülerdeki farmakokinetik profili karşılaştırılabilir durumdadır.

Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda loratadin metabolitlerinin AUC ve pik plazma seviyeleri (Cmax), normal böbrek fonksiyonu olan hastalardaki AUC ve pik plazma seviyeleri (Cmax) ile karşılaştırıldığında artış gösterir. Loratadin ve metabolitlerinin ortalama yarılanma süresi normal hastalarda gözlenen değerlerden farklı değildir. Hemodiyalizin kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda loratadinin veya aktif metabolitlerinin farmakokinetiği üzerine bir etkisi yoktur.

Normal karaciğer fonksiyonu olan hastalarda aktif metabolitlerin farmakokinetik profilinde belirli bir değişim olmazken, kronik alkolik karaciğer hastalarında loratadinin AUC ve Cmax pik plazma seviyeleri iki katına çıkmıştır. Loratadinin ve metabolitlerinin eliminasyon yarılanma ömrü ve sırasıyla 24 saat ve 37 saat olup, bu değerler karaciğer hastalığının şiddetine göre artmaktadır.

Loratadin ve aktif metaboliti emziren kadınlarda anne sütüne geçer.

Psödoefedrin sülfat: Oral uygulamadan sonra, psödoefedrin sülfat hızla ve tamamen absorbe edilir. Etki başlangıcı 30 dakika içinde gerçekleşir ve 60 mg'lık bir doz, 4 ile 6 saat süren bir dekonjestif etkiye sahiptir. Psödoefedrin sülfat karaciğerde tam olmayan bir Ndemetilasyon yoluyla metabolizmaya uğrayarak inaktif bir metabolitine dönüşür.

İnsanlarda, yaklaşık pH 6 değerindeki idrarda, eliminasyon yarı ömrü 5 ile 8 saat arasında değişir. Aktif madde ve metaboliti idrar ile atılır, alınan dozun %55-7S'i değişmeden atılmaktadır. Asidik idrarda (pH 5) atılım hızı artmakta ve etki süresi kısalmaktadır. İdrar alkalinize edildiğinden parsiyel bir geri emilim oluşur.

Psödoefedrin'in plasentayı ve kan-beyin bariyerini geçtiği varsayılmaktadır. Aktif madde emziren annenin sütüne geçer.

Endikasyonları:

Clarinase Repetabs; nazal konjesyon, aksırma, rinore, kaşınma ve göz yaşarması dahil alerjik rinit ve soğuk algınlığında görülen belirtilerin tedavisinde kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Clarinase Rebetabs tablet, bileşiminde bulunan maddelere, adrenerjik ilaçlara ya da kimyasal yapıları benzer maddelere karşı aşırı duyarlığı ya da idiyosinkrazisi bulunan hastalarda kullanılmamalıdır. Clarinase Rebetabs tablet, monoamino oksidaz inhibitörü tedavisi gören, ya da son on gün içinde bu tür bir tedavi uygulanan, dar açılı glokom, idrar retansiyonu, ağır hipertansiyon, ağır koroner arter hastalığı veya hipertiroidisi bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

Önerilen doz ve tedavi süresi aşılmamalıdır.
60 yaş ve üzerindeki hastalarda, sempatomimetik ilaçlarla yan etki görülme olasılığı daha yüksektir. Kombinasyonun güvenirliği ve etkinliği bu hastalarda belirlenmemiştir ve uygun doz önerisi için yeterli veri mevcut değildir. Bu kombinasyon ürünü 60 yaş ve üzerindeki hastalarda kullanılmamalıdır.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği: Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda formülasyonun güvenirliği ve etkinliği belirlenmemiştir ve uygun doz önerisi için yeterli veri mevcut değildir. Bu kombinasyon ürünü böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Hastalar hipertansiyon, taşikardi, palpitasyon veya kalp aritmileri, bulantı veya başka bir nörolojik belirti (baş ağrısı veya baş ağrısında artış) durumunda tedaviyi kesmeleri için bilgilendirilmelidir.
Sempatomimetik aminler, hipotansiyonun eşlik ettiği kardiyovasküler kolaps veya konvülziyonlarla birlikte olan merkezi sinir sistemi stimülasyonuna neden olabilir. Bu etkilerin çocuklarda, yaşlılarda veya aşırı doz olgularında olma olasılığı daha yüksek olabilir (Bknz. Doz aşımı)
Dijitalis alan hastalarda, kardiak aritmileri, hipertansiyonu, miyokard enfarktüsü, diabetes mellitus, mesane boynu obstrüksiyonu veya bronkospazm öyküsü olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Clarinase Repetabs psödoefedrin içermesinden dolayı, tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT Sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.
Glokom, stenoz yapan peptik ülser, piloro duodenal obstrüksiyon, prostat hipertrofisi, vezi kal serviks obstrüksiyonu, kardiyovasküler hastalık ve göz içi basıncında artış olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Dekonjestanlar, anoreksojenikler veya amfetamin tipi psikostimülanlar, antihipertansif ajanlar, trisiklik antidepresanlar ve başka antihistaminleri kapsayan diğer sempatomimetiklerle birlikte tedavide dikkatli olunmalıdır.
Ergot alkaloidi vazokonstriktörlerle tedavi edilen migren hastalarında dikkatli olunmalıdır.
Diğer merkezi sinir sistemi stimulanlarında olduğu gibi psödoefedrin sülfat da kullanım suistimali riski taşımaktadır. Kullanılan doz miktarının artırılması nihai olarak toksisite oluşturabilir. Sürekli kullanım doz aşımı riskinde artma ile sonuçlanabilecek toleransa neden olabilir. İlacın hızla bırakılması depresyona neden olabilir.
İndirekt sempatomimetik ajanlarla tedavi sırasında uçucu halojenli anestetikler kullanıldığında perioperatif akut hipertansiyon oluşabilir. Bu nedenle, eğer cerrahi planlanmışsa anesteziden 24 saat önce tedavi kesilmelidir.
Atletler psödoefedrin'in pozitif doping testine yol açabileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Antihistaminler dermal reaktivite indeksine pozitif reaksiyonları önleyebileceğinden veya azaltabileceğinden, Clarinase Repetabs deri testlerinden en az 48 saat önce kesilmelidir.

Araç ve makina kullanımı üzerine etkisi
Loratadin alan hastalarla yapılan klinik çalışmalarda, taşıt kullanma yeteneğinde bir bozulma görülmemiştir. Ancak, bazı kişilerde çok nadir olarak taşıt ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilen uyuşukluk görülebilir.
Psödoefedrin sülfatın psikomotor performansı bozması beklenmemektedir.

Gebeler ve Emziren Annelerde Kullanım
Gebelik Kategorisi: C'dir.
Ciarinase Repetabs'ın gebelerde güvenilirliği gösterilmemiştir. Psödoefedrin gebelerde rahim kan akımını azaltmaktadır. Ciarinase Repetabs gebelikte kontrendikedir.
Loratadin ve psödoefedrin sülfat, anne sütüne emziren annelerde Ciarinase Repetabs kullanımı önerilmemektedir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Önerilen dozların kullanıldığı klinik çalışmalarda, Clarinase Repetabs kullanımına bağlı olarak ortaya çıkan yan etkilerin oranı, uykusuzluk ve ağız kuruluğu dışında plasebo ile kıyaslanabilir düzeydedir. Clarinase Repetabs ve plaseoo tablet kullanımına bağlı olarak görülen diğer yan etkiler başağrısı ve uyku artışıdır.

Daha seyrek olarak görülen yan etkiler sıklık sırasına göre, sinirlilik, sersemlik,
halsizlik, bulantı, karın ağrısı, iştahsızlık, susama, tasikardi, farenjit, rinit, akne, kaşıntı, deri döküntüsü, ürtiker, artralji, konfüzyon, disfoni, hiperkinezi, hipoestezi, libido azalması, parestezi, tremor, vertigo, yüz ve boyun bölgesinde kızarıklık postürel hipotansiyon, terleme artışı, görme bozuklukları, kulak ağrısı, kulak çınlaması, tat duyusu bozuklukları, ajitasyon, apati, depresyon, öfori, paroneri, iştah artısı, dışkılama allışkanlıklarında değişme, dispepsi, geğirme, hemoroid, dil rengi değişiklikleri, dil ile ilgili hastalıklar, kusma, geçici karaciğer fonksiyon bozuklukları, dehidratasyon, kilo artışı, hipertansiyon, palpitasyon, migren, bronkospazm, öksürme, dispne, burun kanaması, nazal konjesyon, aksırma, burunda iritasyon, disüri, miksiyon bozuklukları, noktüri, poliüri, idrar retansiyonu, asteni, bel ağrısı, kramp, isteksizlik ve adale sertliğidir. Loratadin kullanımına bağlı olarak nadiren alopesi ve anaflaksi görüldüğü bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

15 dakika içinde kusma görülmezse ipeka şurubu dozu tekrarlanmalıdır. Özellikle çocuklarda aspirasyona karşı dikkatli olunmalıdır. Kusmadan sonra, midede kalan ilacın bağlanması amacıyla aktif kömür su ile karıştırılarak verilebilir. Kusturma işlemi basarısız olur ya da kontrendike ise, mide lavaji yapilmalidir. Lavaj solüsyonu olarak, Özellikle çocuklarda serum fizyolojik tercih edilmelidir. Erişkinlerde çeşme suyu kullanılabilir. Mide lavajında, verilen suyun en yüksek oranda geri alınmasına dikkat edilmelidir. Salin katartikler, osmos ile barsak içine su çektiklerinden, barsak içeriğinin hızla seyreltilmesinde yararlı olabilir. Hemodiyalizin yararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Acil tedaviden sonra, hasta tıbbi gözetim altında tutulmalıdır. Doz aşımı belirtilerinde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. Stimulan ilaçlar (analeptik ilaçlar) kullanılmamalıdır. Hipotansiyonun tedavisinde vazopresörler kullanılabilir. Konvülsiyonlan kontrol etmek amacıyla kısa etkili barbitüratlar, diazepam veya paraldehit kullanılabilir Hiperpireksi durumunda, özellikle çocuklarda, hastanın çeşme suyu ile ıslatılmış süngerle silinmesi veya hipotermik battaniye kullanılması gerekli olabilir.
Apne durumunda solunum desteği gereklidir.

İlaç etkileşimleri:

Psikomotor performans araştırmalarında, loratadin alkolle birlikte alındığında, alkolün etkilerini güçlendirici bir etkisinin bulunmadığı gösterilmiştir. Sempatomimetik ilaçlar, monoamino oksidaz kullanan hastalarda hipertansiyon krizi dahil hipertansif reaksiyonlara neden olabilir. Metildopa, mesamilamin, rezerpin ve veratrum alkoloidlerinin antijhipertansif etkileri, semptomimetik ilaçların kullanılmasıyla azalabilir. Beta-adrenerjik blokerler de sempatomimetik ilaçlarla etkileşebilir. Pseudofedrin, dijital ile birlikte kullanıldığında ektopik pacemaker aktivite artışı görülebilir. Antasitler, pseudoefedrinin emilimini arttırır, kaolin azaltır.

Labaratuvar araştırmaları üzerindeki etkiler: Antihistaminik ilaçlar, deri reaktivitesini gösteren pozitif reaksiyonları önleyebileceği ya da azaltabileceği için, deri testlerinden 48 saat önce kullanımlarına son verilmelidir. Serum kreatin fosfokinazın kardiyak izoenzimi MB içeren serum örneğine in vitro olarak pseudoefedrin ilave edilmesi, enzimin aktivitesini dereceli olarak inhibe eder. Bu inhibisyon altı saatte tamamlanır.

Kullanım şekli ve dozu:

Erişkinler ve 12 yaş üzerindeki çocuklar: Clarinase Repetabs günde 2 kere 1 tablet olarak su ile yutulmalıdır. Clarinase tablet aç karnına veya tok karnına alınabilir. Ezilmeden, kırılmadan ve çiğnenmeden yutulmalıdır.
12 yaş altındaki çocuklara Clarinase tedavisi uygulanmamaktadır. Bu populasyon için, Clarinasenin kullanımı ile ilgili henüz etkinlik ve güvenilirlik çalışmaları yapılmamıştır.
Clarinase ile tedavi olabildiğince kısa süreli olmalıdır ve semptomlar geçer geçmez kesilmelidir. Tavsiye edilen süre kronik tedavi sırasında psödoefedrinin etkisi zamanla azaldığı için, yaklaşık 10 gün olmalıdır. Üst solunum yolu mukozasının konjestif durumu düzeldikten sonra, gerekiyorsa tedaviye sadece bir antihistaminik ile devam edilebilir.
Clarinase 60 yaş üzerindeki hastalarda, böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. (Bkz: Uyarılar ve Önlemler)

Doz Aşımı Halinde Alınacak Tedbirler
Bugüne kadar, Clarinase Repetabs ile ilgili olarak doz aşımı bildirilmemiştir. Doz aşımı durumunda, genel olarak semptomatik ve destekleyici tedaviye derhal başlanmalı ve gerekli olduğu sürece devam edilmelidir.

Doz aşımının belirtileri, merkezi sinir sistemi depresyonundan (sedasyon, apne, dikkat kaybı, siyanoz, koma, kardiyovasküler kollaps) stimulasyonuna (uykusuzluk, halusinasyon, tremor veya konvülsiyon), ölüme kadar değişebilir. Öfori, heyecanlanma, tasikardi, palpitasyon, susama, terleme, bulantı, sersemlik, kulak çınlaması, ataksi, bulanik görme ve hipertansiyon ya da hipotansiyon, doz aşımının diğer belirtileri olabilir. Atropinin etkilerine benzer belirtiler (ağız kuruluğu, pupillalarda genişleme, yüz ve boyun bölgesinde kızarma, hipertermi ve gastrointestinal belirtiler) ile merkezi sinir sistemi stimulasyon belirtilerinin ortaya çıkma olasılığı, özellikle çocuklarda
daha yüksektir. Yüksek dozlardaki sempatomimetik ilaçlar, baş dönmesi, başağrısı, bulantı, kusma, terleme, susama, tasikardi, prekordiyal ağrı, palpitasyon, miksiyon güçlüğü, adale güçsüzlüğü ve gerginliği, anksiyete, hareketlilik ve uykusuzluğa neden olabilir. Birçok hastada delüzyon ve halüsinasyonlarla seyreden toksik psikoz görülebilir. Bazı hastalarda kalp aritmileri, dolaşım kollapsı, konvülsiyon, koma ve solunum yetmezliği meydana gelebilir.

Tedavi: Hasta kendiliğinden kusmuş olsa bile kusturulmaya çalışılmalıdir. İpeka şurubu ile farmakolojik olarak kusturma yeğlenmelidir. Ancak, şuuru kapalı hastalarda kusturma uygulanmamalıdır. Ipeka şurubunun etkisi, fizik aktivite ve 240-260 ml su uygulaması ile ortaya çıkar.

60 yaşın üzerindeki hastalarda, pseudoefedrin gibi sempatomimetik aminlerle yan etki görülme olasıliğı daha yüksektir. Bu nedenle, yaşlı hastalarda bu tür formülasyonlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda loratadinin klirensi azalabileceğinden,
daha düşük dozlarla tedaviye başlanmalıdır. Başlangıç dozu olarak günde bir tablet önerilir.

Loratadinin ilaç bağımlılığına yol açtığını gösteren herhangi bir bilgi mevcut değildir. Diğer merkezi sinir sistemi stimulanlarında olduğu gibi pseudoefedrin sülfat kullanımında da ilaç suistimali görülmüştür. Yüksek dozlara alındığında, siklıkla ruhsal durumda canlanma, iştah azalması ve fiziksel enerji, mental kapasite ve dikkat artışı hissedilir. Anksiyete, iritabilite ve konuşma artışı da görülebilir. Merkezi sinir sistemi stimulanlarının sürekli kullanılması tolerans gelişmesine neden olur. Kullanılan doz miktarının artırılması sonucunda toksisite meydana gelir. İlacın hızla bırakılması depresyona neden olabilir. Clarinase Repetabs'ın 12 yaşından küçük çocuklarda güvenilirliği ve etkinliğini gösteren çalışmalar yapılmamıştır.

Atc Kodu:

R01BA52

Üretici Firma:

Schering Plough Tıbbi Ürünler Ticaret A.Ş.
Telefon: (212) 351 63 89