Regroton 20 Tablet

Kalp Damar Sistemi » Antihipertansif İlaçlar (Yüksek Tansiyon İlaçları) » Antihipertansifler ve kombine diüretikler » Rauwolfia Alkaloidleri ve birlikte diüretikler » Klortalidon + rezerpin

Formülü:

Bir tablet 50 mg klortalidon ve 0.25 mg rezerpin içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Hipertansiyon

Kontrendikasyonları:

Ayrıca aşağıdaki, ayrı ayrı bileşenlerle ilgili durumlardan herhangi birisinin varlığı:
Rezerpin ve ilişkili maddelere, klortalidon veya diğer sülfonamid türevlerine veya
bileşimindeki yardımcı maddelerin herhangi birine aşırı duyarlılık.
Klortalidon
Anüri, ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 30 mL/dak.'nın altında) ve ciddi
karaciğer yetmezliği. Refrakter hipokalemi veya artmış potasyum kaybı, hiponatremi,
hiperkalsemi ve semptomatik hiperüriseminin (gut hikayesi veya ürik asit taşı)
bulunduğu durumlar. Gebelik sırasında hipertansiyon.
Rezerpin
Belirgin depresyon veya depresif hastalık hikayesi, Parkinson hastalığı, epilepsi ve
elektrokonvülsif tedavi. Feokromositoma, beraberinde veya yakın zamanda MAO
inhibitörleri ile tedavi. Akut peptik ülser ve ülseratif kolit.

Uyarılar/Önlemler:

Eğer depresyon bulguları ortaya çıkarsa, intihar riski olduğundan Regroton hemen
kesilmelidir. Rezerpin tarafından başlatılan, özellikle de yüksek doz alan hastalardaki
depresyon intihara sebep olacak kadar ciddi olabilir ve ilaç kesildikten sonra birkaç
ay devam edebilir.
Regroton karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan
hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü tiyazid diüretiklerinin neden olduğu sıvı
elektrolit dengesindeki küçük değişiklikler, özellikle de karaciğer sirozu olan
hastalarda hepatik koma gelişimini hızlandırabilir. Regroton böbrek hastalığı
olanlarda da dikkatle kullanılmalıdır. Tiyazidler böyle hastalarda azotemiyi
çabuklaştırabilir ve ilacın tekrarlayan uygulamalarında kümülatif etki olabilir (bkz.
Kontrendikasyonları).
Tüm antihipertansifler gibi Regroton da koroner ve/veya serebral aterosklerozdan
yakınan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Kan akımının bozulması ihtimalinden
dolayı, kan basıncındaki herhangi bir ani düşüşten kaçınılmalıdır.
Aşağıdaki özel önlemler her bir bileşen için, dolayısıyla da Regroton için geçerlidir.
Klortalidon
Elektrolitler
Tiyazid diüretikleri ile tedavi hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi ve
hiponatremi gibi elektrolit bozuklukları ile ilişkili olmuştur. Ayrıca hipokalemi kalbi
duyarlılaştırabilir veya digitalin toksik etkilerine tepkisini artırabilir.
Tüm tiyazid diüretikleri gibi, klortalidonun başlattığı kalürezis doza bağımlıdır ve
miktarı kişiden kişiye değişkenlik gösterir. 25-50 mg/gün ile serum potasyum
konsantrasyonlarındaki düşme ortalama 0.5 mmol/L'dir. Kronik tedavide, serum
potasyum konsantrasyonları tedavinin başlangıcında ve daha sonra 3-4. haftalarda
izlenmelidir. Daha sonra, eğer ek faktörler tarafından potasyum dengesi bozulmamış
ise (kusma, ishal, böbrek fonksiyonunda değişiklik gibi) her 4-6 ayda bir kontroller
yapılmalıdır.
Eğer gerekli ise, klortalidon oral ek potasyum veya potasyum tutucu bir diüretikle
(örneğin triamteren) kombine edilebilir. Kombine tedavi verildiğinde, serum
potasyumu izlenmelidir. Hipokalemiye klinik bulgular eşlik ediyorsa (örneğin kas
güçsüzlüğü, parezi ve ECG değişiklikleri) klortalidon kesilmelidir.
Aynı zamanda ACE inhibitörleri de alan hastalarda klortalidon ve bir potasyum tuzu
içeren veya bir potasyum tutucu diüretikten oluşan ilaçlarla kombine tedaviden
kaçınılmalıdır.
Serum elektrolitlerinin izlenmesi özellikle yaşlılarda, karaciğer sirozuna bağlı asiti
olan hastalarda ve nefrotik sendroma bağlı ödemi olan hastalarda özellikle önemlidir.
Son bahsedilen durumda, klortalidon sadece sıvı kaybına ait hiçbir bulgusu olmayan
normokalemik hastalarda, sıkı kontrol altında kullanılmalıdır.
Metabolik etkiler
Klortalidon serum ürik asit düzeyini yükseltebilir, fakat kronik tedavi sırasında gut
atakları ender olarak gözlenmiştir.
Glukoz toleransı ters olarak etkilenebilirse de tedavi sırasında çok ender olarak
diabetes mellitus görülebilir.
Tiyazid ve tiyazid benzeri diüretiklerle uzun dönem tedavi sırasında hastalarda total
kolesterol, trigliseridler veya düşük dansiteli lipoprotein kolesterolün plazma
konsantrasyonlarında düşük ve kısmen geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir.
Klortalidon belirgin diabetes mellitus olan hastaların veya hiperkolesterolemi için
tedavi alan kişilerin (diyet veya kombine) uzun dönem tedavisinde ilk seçilecek ilaç
olarak kullanılmamalıdır.
Diğer etkiler
ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisi plazma renin aktivitesini arttıran ajanlar
(diüretikler) tarafından daha da güçlendirilmektedir. Diüretiğin dozunun azaltılması
veya 2-3 gün için kesilmesi ve/veya ACE inhibitörü tedavisine düşük bir dozla
başlanılması önerilmektedir.
Rezerpin
Rezerpin gastrointestinal motilite ve sekresyonu artırdığı için peptik ülser hikayesi,
eroziv gastriti veya safra kesesi taşı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Kalp yetmezliği, yeni geçirilmiş miyokard enfarktüsü, sinüs bradikardisi veya kalpte
iletim bozuklukları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Rezerpin elektrokonvülsif tedavi verilmeden en az 7 gün önce kesilmelidir (merkezi
etkili ilaçlarla olası etkileşimler için bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşimler).
Rezerpinin preoperatif kesilmesi dolaşım bozukluğu olmayacağını garanti etmez.
Anestezistin hastanın ilacı aldığını bilmesi ve bunu genel olarak tedavide dikkate
alması önemlidir, çünkü rauwolfia preperatları alan hastalarda hipotansiyon olmuştur.
Antikolinerjik ve adrenerjik ilaçlar (örneğin metaraminol, noradrenalin gibi)
istenmeyen vagosirkulatuvar etkileri tedavi etmek için kullanılmıştır.
Gebelik Döneminde Kullanımı
Aşağıdaki nedenlerden dolayı Regroton gebelik sırasında kontrendikedir:
Rezerpin ve klortalidon plasentayı geçer. Rezerpin doğumdan önce verildiğinde yeni
doğan bebekte uyuşukluk, nazal mukozada şişlik ve anoreksi oluşturabilir. Klortalidon
diğer diüretikler gibi plasental hipoperfüzyona neden olabilir. Tiyazid ve tiyazidle
ilişkili diüretikler fetal dolaşıma girebilir ve elektrolit bozukluklarına neden olabilirler.
Tiyazid ve ilişkili diüretiklerle birlikte neonatal trombositopeni rapor edilmiştir.
Emzirme Döneminde Kullanımı
Klortalidon ve rezerpin anne sütüne geçer. Güvenlik ile ilgili nedenlerden dolayı,
emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri
Regroton özellikle tedavi başlangıcında hastanın reaksiyonlarını bozabilir. Diğer
antihipertansiflerde olduğu gibi, hastalar eğer araç veya makine kullanıyorlarsa bu tip
reaksiyonlar hakkında uyarılmalıdırlar.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Özellikle ayrı ayrı bileşenlere bağlanabilen, aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlenebilir.
Sıklık ölçeği: çok ender olarak < %0.01; ender olarak ≥%0.01-<%0.1; seyrek olarak ≥
%0.1-<%1; yaygın olarak ≥%1-<%10; sık sık ≥%10
Klortalidon
Elektrolit bozuklukları ve metabolik bozukluklar
Sık sık özellikle yüksek dozlarda, hipokalemi, hiperürisemi ve kan lipidlerinde
yükselme; yaygın olarak hiponatremi, hipomagnezemi ve hiperglisemi; ender olarak
hiperkalsemi, glikozüri, diabetik metabolik durumda kötüleşme ve gut; çok ender
olarak hipokloremik alkaloz.
Deri
Yaygın olarak ürtiker ve diğer cilt döküntüsü tipleri; ender olarak fotosensitizasyon.
Karaciğer
Ender olarak intrahepatik kolestaz veya sarılık.
Kardiovasküler sistem
Yaygın olarak alkol, anestezikler veya sedatifler tarafından şiddetlendirilebilen
postural hipotansiyon; ender olarak kardiyak aritmiler.
Merkezi sinir sistemi
Yaygın olarak sersemlik; ender olarak parestezi, baş ağrısı.
Gastrointestinal sistem
Yaygın olarak iştah kaybı ve minör gasrointestinal rahatsızlık; ender olarak hafif
bulantı ve kusma, gastrik ağrı, kabızlık ve ishal; çok ender olarak pankreatit.
Kan
Ender olarak trombositopeni, lökopeni, agranülositoz ve eozinofili.
Diğer
Yaygın olarak impotans; ender olarak görme bozuklukları; çok ender olarak
idiosinkratik pulmoner ödem (respiratuar bozukluklar). Allerjik interstitial nefrit ve
vaskülit.
Rezerpin
Gastrointestinal sistem
Yaygın olarak ishal, ağız kuruluğu, artmış gastrik asit sekresyonu, artmış tükürük
sekresyonu; ender: kusma, bulantı, iştah artışı, peptik ülser; çok ender olarak
gastrointestinal kanama.
Kardiovasküler sistem
Yaygın olarak sinüs bradikardisi, ödem; ender olarak kardiyak aritmiler, anjina
pektorisi düşündüren semptomlar, postural rahatsızlıklar, hipotansiyon, sıcak
basmaları; çok ender olarak bilinç kaybı, kalp yetmezliği, serebrovasküler bozukluklar.
Solunum sistemi
Yaygın olarak nazal mukozada şişme, dispne; çok ender olarak epistaksis.
Merkezi sinir sistemi
Yaygın olarak sersemlik, depresyon, sinirlilik, kabuslar, yorgunluk; ender olarak
ekstrapramidal semptomlar (Parkinsonizm dahil), baş ağrısı, anksiyete durumları,
konsantrasyon bozukluğu, baygınlık, konfüzyon; çok ender olarak serebral ödem.
Ürogenital sistem
Ender olarak potans ve ejekülasyon bozuklukları; çok ender olarak disüri,
glomerulonefrit.
Endokrin sistem/metabolizma
Yaygın olarak kilo artışı; ender olarak artmış prolaktin sekresyonu, galaktore,
jinekomasti; çok ender olarak memelerde şişme.
Duyu organları
Yaygın olarak görme bulanıklığı, konjonktival hiperemi, lakrimasyon; çok ender
olarak duyma bozukluğu.
Diğer organ sistemleri
Ender olarak egzema, kaşıntı, azalmış libido; çok ender olarak purpura, anemi,
trombositopeni.

İlaç etkileşimleri:

Regroton'un guanethidin, metildopa, β-blokerler, vazodilatatörler, kalsiyum
antagonistleri, ACE inhibitörleri gibi diğer antihipertansiflerle birlikte verilmesi
antihipertansif etkiyi güçlendirir. Ayrıca, her bir bileşenle ilgili olarak aşağıdaki
etkileşimler olabilir:
Klortalidon
Diüretikler kan lityum düzeylerini yükselttiği için, lityum tedavisi altında olan ve aynı
zamanda klortalidon alan hastalarda lityum düzeyleri izlenmelidir. Lityum poliüriye
neden olduğunda diüretikler paradoksik bir antidiüiretik etki yapabilir.
Diüretikler kürar türevlerinin etkilerini güçlendirir.
Klortalidonun hipokalemik etkisi kortikosteroidler, ACTH, β2-agonistler, amfoterisin ve
karbenoksolon tarafından artırılabilir.
İ
nsülin ve oral antidiabetik ajanların dozlarının yeniden ayarlanması gerekli olabilir.
Beraberinde belirli non-steroidal antienflamatuvar ilaçların verilmesi (indomethazin
gibi) diüretiklerin diüretik ve antihipertansif etkilerini zayıflatabilir ve eğilimi olan
hastalarda böbrek fonksiyonunda bozulmaya ait çok ender raporlar bulunmaktadır.
Tiyazidin neden olduğu hipokalemi veya hipomagnezemi digitalin neden olduğu
kardiyak aritmilerin oluşmasını kolaylaştırabilir (bkz. Uyarılar/Önlemler).
Birlikte tiyazid diüretiklerinin verilmesi allopürinde karşı aşırı duyarlılık
reaksiyonlarının sıklığını, amantadinin neden olduğu istenmeyen etkilerin riskini
artırabilir, diazoksidin hiperglisemik etkisini güçlendirebilir, sitotoksik ajanların
(siklofosfamid, metotreksat gibi) renal atılımını azaltabilir ve bunların myelosüpresif
etkilerini artırabilir.
Tiyazid tipi diüretiklerin bioyararlanımı antikolinerjik ajanlarla (atropin, biperiden gibi)
artırılabilir, bunun da gastrointestinal motilitede ve mide boşalma hızındaki azalmaya
bağlı olduğu açıktır.
Tiyazid diüretiklerinin emilimi anyon değiştirme reçinelerinin varlığında bozulur.
Farmakolojik etkide bir azalma beklenebilir.
Tiyazid diüretiklerinin D vitamini veya kalsiyum tuzları ile birlikte verilmesi serum
kalsiyumundaki artışı daha da güçlendirebilir.
Siklosporin ile birlikte tedavi hiperürisemi ve gut tipi komplikasyonların riskini
artırabilir.
Rezerpin
Rezerpin tedavisine başlamadan en az 14 gün önce MAO inhibitörleri kesilmelidir,
rezerpin ile tedaviyi takiben MAO inhibitörleri verilecekse de aynı şey geçerlidir,
çünkü aksi taktirde ciddi etkileşimler olabilir (hiperaktivite, hipertansif kriz gibi). (Bkz.
Kontrendikasyonları)
Rezerpinin antiaritmik ajanlar ve digital ile birlikte kullanılması sinüs bradikardisine
yol açabilir.
Rezerpin alkol, genel anestetikler, bazı antihistaminikler, barbitüratlar ve trisiklik
antidepresanların merkezi depresan etkilerini güçlendirir. Rezerpin levodopanın
etkisini zayıflatır. Aynı anda trisiklik antidepresanların kullanılması rezerpinin
antihipertansif etkisini azaltabilir.
Rezerpin elektif cerrahi girişimden birkaç gün önce kesilmelidir, çünkü anestetik
madde ile birlikte verildiğinde kan basıncında bir düşmeye sebep olabilir (bkz.
Uyarılar/Önlemler).
Rezerpin adrenalin veya diğer sempatomimetik maddelerin etkisini güçlendirebilir
(özellikle antitüsifler, burun damlaları ve göz damlaları ile ilgili olarak dikkatli olmak
gerekir).
Rezerpin idrardaki 17-ketosteroidler ve 17-hidroksi-ketosteroidler için yapılan
kolorimetrik testleri etkiler; olduğundan çok daha düşük değerler elde edilir.

Kullanım şekli ve dozu:

Regroton'un dozu kişiye göre ayarlanmalıdır. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye
edilmediği takdirde tedaviye günde yarım tablet ile başlanılmalıdır. Eğer gerekirse, 2-
3 hafta sonra doz bir tablete yükseltilebilir, bu da genellikle yeterli olur. İlaç sıvı ile
birlikte yemek saatlerinde, tercihen sabahları alınmalıdır.
Yaşlı hastalar ve böbrek bozukluğu olan hastalar
Regroton'un standart dozu böbrek fonksiyonu normal olan hastalar için
önerilmektedir. Yaşlı hastalarda ve/veya hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (bkz.
Farmakokinetik özellikleri), doz ve doz aralıkları terapötik ihtiyaçlar ve tolere
edilebilirlik ile uyumlu bir biçimde, dikkatlice ayarlanmalıdır. Klortalidon da dahil
olmak üzere, tiyazid ve tiyazid grubu diüretikler, kreatinin klirensi 30 mL/dak.'nın
altına indiğinde diüretik etkilerini kaybederler.
Çocuklar
Bu ilaç kombinasyonu çocuklarda kullanılmamalıdır.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Belirtiler ve semptomlar
Regroton'un aşırı dozuna bağlı zehirlenmelerde aşağıdaki belirtiler ve semptomlar
görülebilir: baş ağrısı, sersemlik, uyku hali, bilinç bozukluğu, koma, ekstrapramidal
bozukluklar, konvülsiyonlar, parestezi ve uzamış miozis. Bulantı, kusma ve ishal de
olabilir. Hipotansiyon ve kardiyak aritmiler de (özellikle sinüs bradikardisi)
gözlenmiştir. Solunum depresyonu, elektrolit bozuklukları, kas güçsüzlüğü ve
spazmlar (özellikle baldır adalelerinde) ve oligoüri de başlayabilir.
Tedavi
Eğer hastanın bilinci yerinde ise, kusturulur veya gastrik lavaj yapılır ve aktif kömür
verilir. Postural hipotansiyon durumunda, hasta uygun bir pozisyona getirilir, bir
plazma genişletici verilir ve elektrolitlerin replasmanı sağlanır; eğer gerekli ise dikkatli
bir biçimde vazoaktif maddelere başvurulur. Eğer ciddi bradikardi varsa atropin,
diyare olursa da bir antikolinerjik ajan verilir. Epilepsi veya konvülsiyonlarla mücadele
etmek için antikonvülsanlar verilir (örneğin yavaşça i.v olarak diazepam). Ciddi
solunum depresyonu durumunda suni solunum yaptırılır. Rezerpinin uzamış etkileri
olduğu için hastalar 72 saat boyunca yakın gözlem altında tutulmalıdır.

Atc Kodu:

C02LA01

Üretici Firma:

Assos Pharmaceuticals İlaç Kimya Gıda Ürünleri San. Ve Tic. Ltd. Şti.
Telefon: (216) 612 91 91
Email: [email protected]