Zeldox 20 Mg 56 Kapsül

Sinir Sistemi » Psikoleptikler (Psikolojik İlaçlar) » Antipsikotikler » İndol Türevleri » Ziprasidon

Formülü:

Beher kapsül 20 mg ziprasidona eşdeğer ziprasidon hidroklorür monohidrat, boyar madde indigotin E132 ve titanyum dioksit E171 içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Zeldox şizofreni ve ilişkili psikozların tedavisinde endikedir. Hekim ziprasidonun QT aralığını uzatma potansiyelini göz önünde bulundurmalıdır (Bkz. Kontrendikasyonlar, Uyarılar/Önlemler)

Kontrendikasyonları:

Ziprasidon veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.

QT aralığında uzama olduğu bilinen hastalarda, konjenital uzun QT sendromu, yakın zamanda geçirilmiş miyokard infarktüsü, dekompanse kalp yetmezliği, sınıf IA ve sınıf III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen aritmilerde kontrendikedir.



QT aralığını uzatan ilaçlarla beraber kullanılmamalıdır: sınıf IA ve sınıf III antiaritmikler, arsenik trioksit, halofantrin, levometadil asetat, mezoridazin, tiyoridazin, pimozid, sparfloksasin, gatifloksasin, moksifloksasin, dolasetron mesilat, meflokin, sertindol veya sisaprid.

(Bkz. Uyarılar/Önlemler, İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler)

Uyarılar/Önlemler:

Ziprasidon tedavisinin önerilmediği hastaları tanımlayabilmek için, aile öyküsünün alındığı fizik muayene dahil olmak üzere hastanın tıbbi değerlendirmesi yapılmalıdır (Bkz. Kontrendikasyonlar).



QT Aralığı



Ziprasidon QT aralığında doza bağlı hafif-orta dereceli bir uzamaya neden olur (Bkz. Yan Etkiler/Advers Etkiler). Dolayısıyla ziprasidon QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlarla beraber verilmemelidir (Bkz. Kontrendikasyonlar, İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler). Belirgin bradikardisi olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir. Hipokalemi ve hipomagnezemi gibi elektrolit bozuklukları malign aritmi riskini artırır ve ziprasidon tedavisine başlanmadan önce düzeltilmelidir. Stabil kardiyak rahatsızlığı olan hastalar tedavi edilecekse, tedaviye başlamadan önce bir EKG incelemesi düşünülmelidir.



Palpitasyon, baş dönmesi, senkop ve nöbet gibi kardiyak semptomlar gelişirse, malign kardiyak aritmi olasılığı düşünülmelidir ve EKG'yi de içeren bir kardiyak değerlendirme yapılmalıdır. QTc aralığı 500 milisaniye'den büyük ise tedavinin durdurulması önerilir (Bkz. Kontrendikasyonlar)



Çocuklar ve Adolesanlar



Ziprasidonun etkinlik ve emniyeti çocuklarda ve adolesanlarda değerlendirilmemiştir.



Nöroleptik Malign Sendrom (NMS)



Klinik araştırmalarda ziprasidon alan hastalarda hiçbir NMS vakası bildirilmemiştir. Nadir fakat potansiyel olarak fatal bir durum olan NMS diğer antipsikotik ilaçlar ile birlikte bildirilmiş olduğu için ziprasidon kullanımı ile birlikte de bu advers olay için potansiyel risk göz ardı edilemez. NMS'nin tedavisi tüm antipsikotik ilaçların derhal kesilmesini içermelidir.



Tardif Diskinezi



Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi ziprasidon için de uzun süreli kullanımlarda tardif diskinezi ve diğer tardif ekstrapiramidal sendromlara yol açma potansiyeli vardır. Tardif diskinezi belirti ve semptomları görülür ise doz azaltılması veya ilacın bırakılması düşünülmelidir.



Nöbet

Nöbet hikayesi olan hastaların tedavisinde dikkatli olunması önerilir.



Karaciğer Yetmezliği


Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim bulunmamaktadır ve bu grupta ziprasidon dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu, Farmakokinetik Özellikler).



Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım



Gebelik kategorisi C'dir. Hamile kadınlarda yapılmış çalışma yoktur, dolayısıyla ziprasidon alan çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlara uygun bir kontraseptif yöntem uygulamaları tavsiye edilmelidir. İnsanlarda deneyim sınırlı olduğundan, anne için beklenen yarar fetüse muhtemel riskten fazla olmadığı sürece, gebelik döneminde ziprasidon uygulaması tavsiye edilmez.



Ziprasidonun süt ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Ziprasidon kullanıyorlarsa hastalara emzirmemeleri önerilmelidir. Eğer tedavi gerekliyse emzirme kesilmelidir.


Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi

Ziprasidon somnolansa neden olabilir ve araç ve makine kullanma kabiliyetini etkileyebilir. Araç veya makine kullanacak kişilerde dikkatli olunmalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Zeldox kapsül klinik araştırmalar sırasında 5500'den fazla sayıda hastaya uygulanmıştır. En sık gözlenen yan etki somnolans olmuştur. Aşağıda kısa dönemli (4-6 hafta) sabit dozlu çalışmalar sırasında plaseboya oranla daha yüksek insidansta gözlenen, ziprasidon ile ilişkisi olası, muhtemel ya da bilinmeyen yan etkiler yer almaktadır.



Tüm vücut: sık gözlenen (> 1/100, <1/10); asteni, baş ağrısı, sık gözlenmeyen (>1/1000, < 1/100); ağrı, nadir olarak (>1/10000, <1/1000); allerjik reaksiyon, ateş.



Kardiyovasküler sistem: sık gözlenmeyen; postural hipotansiyon, taşikardi, nadir olarak; migren.



Sindirim sistemi: sık gözlenen; kabızlık, ağız kuruluğu, dispepsi, salivasyonda artış, bulantı, kusma, sık gözlenmeyen; gaz, nadir olarak; dil ödemi.



Kan ve lenfatik sistem: nadir olarak; eozinofili.



Metabolik ve beslenme: sık gözlenmeyen; susama, nadir olarak; laktik dehidrogenaz artışı.



Kas - iskelet sistemi: sık gözlenmeyen; eklem rahatsızlıkları, bacak krampları, nadir olarak; miyalji, miyasteni



Sinir sistemi: çok sık gözlenenler ( >1/10); somnolans, sık gözlenen; ajitasyon, akatizi, baş dönmesi, distoni, ekstrapiramidal sendrom, hipertoni, tremor, sık gözlenmeyen; dişli çark rijiditesi, parestezi, konuşma bozukluğu, tardif diskinezi, nadir olarak; anormal rüya görme, anormal yürüme şekli, akinezi, ataksi, halüsinasyon, nöropati, paralizi, vertigo.



Solunum sistemi: sık gözlenmeyen; rinit.



Deri ve ekleri: sık gözlenmeyen; makülopapüler döküntü, döküntü, ürtiker, nadir olarak; psöriasis, deri hastalığı.



Özel duyular: sık gözlenen; anormal görüş, nadir olarak; ambliyopi, konjunktivit, gözlerde kuruma.



Ürogenital sistem: nadir olarak; dizüri, jinekomasti, impotans, üriner inkontinans.



Advers olay olarak bildirilen semptomların bazıları altta yatan hastalıkla ilgili semptomlar olabilir.



Kısa ve uzun dönem ziprasidon klinik araştırmalarında, nöbet ve hipotansiyon insidansı sık değildir ve ziprasidon ile tedavi edilen hastaların %1'inden azında meydana gelmiştir.



Ziprasidon QT aralığında doza bağımlı hafif-orta dereceli bir uzama meydana getirir. Ziprasidon ile tedavi edilen hastaların %12.3'ünün (976/7941), plasebo alan hastaların ise % 7.5'unun (73/975) EKG'lerinde 30 - 60 milisaniyelik bir artış gözlenmiştir. 60 milisaniyeden daha fazla bir uzama ziprasidon ve plasebo ile tedavi edilen hastaların sırasıyla %1.6 (128/7941) ve %1.2'sinde (12/975) gözlenmiştir. QTc aralığının 500 milisaniyeden daha fazla olmasının insidansı ziprasidon ile tedavi edilen toplam 3266 hastada 3 (%0.1), plasebo ile tedavi edilen toplam 538 hastada 1 (%0.2)'dir.



Klinik araştırmalarda uzun dönemli idame tedavisinde ziprasidon ile tedavi edilen hastalarda prolaktin seviyeleri bazen yükselmiştir, fakat çoğu hastada tedavi kesilmeksizin normal değerlere dönmüştür. Ayrıca potansiyel klinik belirtiler (örn: jinekomasti, göğüslerde büyüme) nadiren olmuştur.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Ziprasidon ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar arasında farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. Ziprasidon ve bu ilaçların aditif etkileri göz ardı edilemez. Dolayısıyla ziprasidon: sınıf IA ve sınıf III antiaritmikler, arsenik trioksit, halofantrin, levometadil asetat, mezoridazin, tiyoridazin, pimozid, sparfloksasin, gatifloksasin, moksifloksasin, dolasetron mesilat, meflokin, sertindol veya sisaprid gibi QT aralığını uzatan ilaçlar ile birlikte verilmemelidir (Bkz. Kontrendikasyonlar)



Santral Sinir Sistemi (SSS) İlaçları / Alkol

Ziprasidonun primer etkileri göz önüne alındığında diğer santral etkili ajanlar ve alkol ile beraber kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.



Ziprasidonun Diğer İlaçlar Üzerine Etkisi



Dekstrometorfan ile yapılan bir in vivo çalışma, günde 2 defa 40 mg ziprasidon ile elde edilenden % 50 daha az plazma konsantrasyonunda belirgin bir CYP2D6 inhibisyonu göstermemiştir. In vitro veriler ziprasidonun CYP2D6 ve CYP3A4'ün orta dereceli bir inhibitörü olabileceğini göstermiştir, fakat ziprasidonun bu sitokrom P450 izoformları ile metabolize edilen ilaçların farmakokinetiğini klinik olarak anlamlı bir şekilde etkilemesi beklenmez.



Oral kontraseptifler - Ziprasidon uygulaması östrojen (CYP3A4 substratı olan etinil östradiol) veya progesteron bileşenlerinin farmakokinetiğinde anlamlı bir değişikliğe yol açmamıştır.



Lityum - Ziprasidonun beraber uygulanmasının lityum farmakokinetiği üzerine bir etkisi olmamıştır.



Diğer İlaçların Ziprasidon Üzerine Etkisi



CYP3A4 inhibitörü ketokonazol (400 mg/gün) ziprasidonun serum konsantrasyonunu < %40 artırmıştır. Ziprasidonun beklenen Tmaks'ında S-metil-dihidroziprasidon ve ziprasidon sülfoksitin serum konsantrasyonları sırasıyla %55 ve %8 artmıştır. İlave bir QTc uzaması gözlenmemiştir. Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte uygulanmasına bağlı olarak meydana gelen farmakokinetik değişikliklerin klinik olarak önemli olması beklenmez, dolayısıyla doz ayarlaması gerekli değildir.

21 gün boyunca günde iki kez 200 mg karbamazepin tedavisi ziprasidon yararlanımında yaklaşık %35'lik bir düşüşe yol açmıştır.

Antasid- Tok karnına uygulanan alüminyum ve magnezyum içeren antasidlerin ve simetidinin çoklu dozlarının ziprasidon farmakokinetiği üzerine klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.

Kullanım şekli ve dozu:

Yetişkinler:



Akut tedavide yetişkinler için tavsiye edilen doz yemeklerle birlikte günde iki defa 40 mg'dır. Günlük doz, bireysel klinik duruma göre maksimum günde iki defa 80 mg'a kadar artırılabilir. Gerekliyse tavsiye edilen maksimum günlük doza en erken tedavinin 3.gününde ulaşılabilir. İdame tedavisinde hastalara en düşük etkin doz verilmelidir, çoğu vakada günde 2 defa 20 mg yeterli olabilir.



Yaşlılar:

65 yaş ve üzerindeki yaşlı hastalarda rutin olarak düşük bir başlangıç dozu gerekli değildir, ama klinik duruma göre karar verilmelidir.



Böbrek Yetmezliğinde Kullanım:

Böbrek yetmezliği olanlarda doz ayarlaması gerekmez (Bkz. Farmakokinetik Özellikler).

.

Karaciğer Yetmezliğinde Kullanım:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda daha düşük dozlar düşünülmelidir (Bkz. Uyarılar/Önlemler, Farmakokinetik Özellikler). Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim bulunmamaktadır ve bu grupta ziprasidon dikkatle kullanılmalıdır.

Doz Aşımı

Ziprasidon ile doz aşımı deneyimi sınırlıdır. Bildirilen en yüksek miktar olan 3240 mg'da gözlenmiş semptomlar sadece hafif sedasyon,konuşma bozukluğu ve geçici

hipertansiyon (200/95 mmHg) olmuştur. Anlamlı bir QT uzaması meydana gelmemiştir.



Doz aşımını takiben obtundasyon, nöbet veya baş ve boyunda meydana gelen distonik reaksiyon olasılığı kusmanın tetiklediği aspirasyon riski yaratabilir. Kardiyovasküler monitorizasyon derhal başlamalıdır ve olası aritmiyi teşhis etmek için sürekli elektrokardiyografik monitorizasyonu da içermelidir. Ziprasidon için spesifik bir antidot bulunmamaktadır.

Atc Kodu:

N05AE04

Üretici Firma:

Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Telefon: (212) 258 30 10
Email: [email protected]