Sulperazon Im Lid. 1 Gr 1 Flakon

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller » 3. Kuşak Sefalosporinler » Sulbaktam ve Sefoperazon

Formülü:

SULPERAZON, sulbaktam sodyum / sefoperazon sodyum kristal kombinasyonunun ticari adı olup, serbest sulbaktam ve sefoperazon olarak 1:1 oranında sulandırılmaya hazır kuru toz halindedir. Beher flakon 1000 mg + 1000 mg sulbaktam ve sefoperazon eşdeğerlerini ihtiva eder.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

SULPERAZON, duyarlı organizmaların meydana getirdiği aşağıda görülen enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
Solunum yolları enfeksiyonları ( üst ve alt )
İdrar yolu enfeksiyonları ( üst ve alt )
Peritonit, kolesistit, kolanjit ve diğer karın boşluğu enfeksiyonları
Septisemi
Menenjit
Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları
Kemik ve eklem enfeksiyonları
İnflamatuar pelvik hastalık, endometrit, gonore ve diğer jenital yol enfeksiyonları.

Bileşik tedavi
Enfeksiyonların çoğu geniş etki spektrumundan ötürü tek başına SULPERAZON ile yeterli şekilde tedavi edilebilir. Bununla beraber, kombine tedavi endikasyonu mevcutsa, SULPERAZON diğer antibiyotiklerle beraber kullanılabilir. Şayet birlikte bir aminoglikozid kullanılacaksa, tedavi süresince renal fonksiyonlar kontrol edilmelidir (Kullanım şekli ve dozu bölümüne bakınız).

Kontrendikasyonları:

Sefalosporin veya penisilin sınıfı antibiyotiklere allerjisi olduğu bilinen hastalarda SULPERAZON kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Beta laktam ilaçlarla tedavi uygulanan hastalarda, ciddi ve arasıra fatal aşırı duyarlılık (anafilaktik) reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde bir çok allerjene aşırı hassasiyeti olan kişilerde meydana gelirler. Eğer allerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli, uygun tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anaflaktik reaksiyonlar epinefrin ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intübasyon dahil hava yollarına müdahale gerektiği şekilde uygulanmalıdır.
Sulbaktam ve sefoperazon için geçerli olan önlemler aşağıda görüleceği üzere bileşim için de geçerlidir.

Sefoperazon yoğun olarak safra ile atılır. Karaciğer hastalığı ve/veya biliyer obstrüksiyonu olan hastalarda sefoperazonun üriner itrahı artmış ve serum yarı ömrü genellikle uzamıştır. Şiddetli hepatik disfonksiyon mevcudiyetinde bile, safrada terapötik konsantrasyonlar elde edilir ve ilacın yarı ömründe yalnızca 2-4 misli bir artma görülür.

Şiddetli biliyer obstrüksiyon, şiddetli karaciğer hastalığı veya bunlarla birlikte renal disfonksiyon mevcutsa doz modifikasyonu gerekebilir. Hem hepatik disfonksiyon, hem de birlikte renal bozukluk olan kişilerde sefoperazon serum konsantrasyonları kontrol edilmeli ve gereğine göre doz ayarlanmalıdır. Bu vakalarda serum konsantrasyonları yakından takip edilemiyorsa günlük sefoperazon dozu 2 g'ı aşmamalıdır.

Hemodializ sırasında sefoperazon serum yarı ömrü hafifçe azalabilir. Bu sebepten dozlar, dializ süresini takip edecek şekilde ayarlanmalıdır.

Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi, sefoperazon ile tedavi edilen hastaların birkaçında vitamin K eksikliği görülmüştür. Mekanizması, büyük bir ihtimalle, normalde bu vitamini sentetize eden barsak florasının baskılanmasına bağlanmıştır. Bu riske maruz kalanlar arasında yeterli beslenemeyen, malabsorbsiyon durumu gösteren (örn: kistik fibrosis) veya uzun süreli intravenöz beslenmede olan hastalar vardır. Bu hastalarda protrombin zamanı kontrol edilmeli ve gerekli ise eksojen vitamin K verilmelidir.

Sefoperazon tedavisi süresince ve son dozdan 5 gün sonrasına kadar alkol alan kişilerde kızarma, terleme, başağrısı, taşikardi ile karakterize bir reaksiyon bildirilmiştir.

Buna benzer reaksiyonlar diğer bazı sefalosporinler ile de bildirilmiştir. SULPERAZON verilen hastalar, aynı zamanda alkollü içkiler almamaları için uyarılmalıdırlar. Oral veya parenteral suni beslenme gereken hastalarda etanol içeren solüsyonlar kullanılmamalıdır.

Diğer antibiyotiklerle de olduğu gibi, uzun süre SULPERAZON uygulanması esnasında, duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesi görülebilir. Tedavi süresince hastalar dikkatle gözlenmelidir. Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedaviler sırasında renal, hepatik ve hemotopoetik sistemler dahil, organ sistem disfonksiyonu için periyodik kontroller yapılması tavsiye edilir. Bu, bilhassa yeni doğmuşlar ve özellikle prematüre doğanlar ve diğer bebeklerde önemlidir.

Hamilelikte kullanım
Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve tam kontrollu çalışmalar yoktur. Hayvanlar üzerinde yapılan üreme deneyleri insanların vereceği cevaplar için her zaman doğru bir gösterge olmadığından hamilelik döneminde bu ilaç yalnız kesinlikle ihtiyaç varsa kullanılmalıdır.

Süt veren annelerde kullanım
Sefoperazon ve sulbaktam ancak çok az miktarlarda insan sütü ile atılırlar. Her ne kadar bu iki ilaç emziren annelerin sütüne çok az miktar geçerse de, süt veren annelerde SULPERAZON ihtiyatla kullanılmalıdır.

Pediatride kullanım
Test edilen bütün dozlarda sefoperazon puberte öncesi sıçanların testislerinde advers etkiler meydana getirmiştir. Ortalama yetişkin insan dozunun takriben 16 katı olan 1000 mg/kg/gün dozunun subkütan olarak uygulanması; testis ağırlığında azalma, spermatojenezde duraklama, azalmış germinal hücre miktarı ve sertoli hücre sitoplazmasında vakuol teşekkülü ile sonuçlanmıştır. Lezyonların şiddeti, 100 mg -1000 mg/kg/gün sınırları içinde doza bağımlı kalmıştır; düşük doz spermatositlerde önemsiz bir azalmaya neden olmuştur. Yetişkin sıçanlarda bu etki görülmemiştir. En yüksek doz seviyeleri haricinde tüm dozlarda lezyonlar histolojik olarak reversibl idi. Bununla beraber bu çalışmalar, sıçanlarda çoğalma fonksiyonlarının muteakip gelişmesini değerlendirmemiştir. Bu bulguların insanlarla olan ilgisi bilinmemektedir. Yeni doğmuş sıçanlara bir ay süreyle 300 + 300 mg/kg/gün SULPERAZON SC verilen gruplarda, testis ağırlığında azalma ve olgunlaşmamış tubüller görülmüştür. Sıçan yavrularında testis olgunluğu derecesinde büyük bireysel değişiklikler bulunması ve kontrol gruplarında da olgunlaşmamış testisler bulunduğu için, bunun test ilacı ile ilişkisi olup olmadığı belli değildir. Ortalama yetişkin dozunun 10 mislini aşan dozlarda, yavru köpeklerde bu bulgulara rastlanmamıştır.

Bebeklerde kullanım
SULPERAZON bebeklerde etkili olarak kullanılmıştır. Prematür bebek ve yeni doğmuşlarda yoğun bir şekilde incelenmemiştir. Bundan dolayı prematür ve yeni doğmuş bebeklerin tedavisinde muhtemel yararlar ve potansiyel riskler iyice tartılarak karar verilmelidir (Pediatride kullanılmasına bakınız).

Sefoperazon bilirubini, plazma proteinine bağlanma yerlerinden ayırmaz.

Yan etkiler/Advers etkiler:

SULPERAZON genellikle iyi tolere edilir. Yan etkilerin çoğunluğu hafif veya orta şiddette olup tedavi devam ederken tolere edilmişlerdir.
Gastrointestinal
Diğer antibiotiklerde olduğu gibi, SULPERAZON ile en sık gözlenen yan etkiler gastrointestinaldır. En fazla ishal ve yumuşak gaita, bunları takiben bulantı ve kusma bildirilmiştir. Bildirilen bu etkilerin sıklığı % 3.6 - % 10.8 arasında değişmektedir.

Deri reaksiyonları
Diğer bütün penisilinler ve sefalosporinlerde olduğu gibi makülopapüler deri döküntüleri, ürtiker, eozinofili ve ilaca bağlı ateş gibi belirtilerle ortaya çıkan aşırı duyarlılık bildirilmiştir. Vakaların %0.8 - %1.3'ünde görülen bu reaksiyonlar daha çok anamnezinde allerji bulunan ve özellikle penisiline karşı allerjisi olan hastalarda görülmüştür.

Hematoloji
Nötrofillerde hafif bir azalma rapor edilmiştir. Diğer, beta laktam antibiyotiklerde de olduğu gibi uzun süreli kullanımdan sonra reversibl nötropeni görülebilir. Bazı hastalarda, sefalosporin antibiyotikleri tedavisi sırasında, pozitif direkt Coombs testleri ortaya çıkmıştır. Diğer sefalosporinlerle ilgili yayınlanmış literatürde bildirildiği gibi hematokrit ve hemoglobin'de azalma bildirilmiştir. Gelip geçici eozinofili ve trombositopeni görülmüş ve hipo - protrombinemi bildirilmiştir.

Muhtelif
Hastaların %1 den daha azında (Baş ağrısı, ateş, enjeksiyon yerinde ağrı, titreme gibi ) diğer yan etkiler görülmüştür.

Laboratuar bulgularında değişiklik
Rapor edilen vakaların %6.3 - %10.0 unda SGOT,SGPT alkalin fosfataz ve bilirubin seviyelerinde gelip geçici bir artış gözlenmiştir.


Lokal reaksiyonlar
SULPERAZON, intramusküler uygulamadan sonra iyi tolere edilir. Arasıra enjeksiyon yerinde geçici bir ağrı olabilir. Diğer penisilin ve sefalosporinlerde olduğu gibi SULPERAZON intravenöz kateter yoluyla uygulandığı zaman bazı hastaların infüzyon bölgesinde flebit görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

İlaç ile Laboratuar Testleri arasında etkileşme
Fehling veya Benedict solüsyonları ile idrarda glikoz için yanıltıcı pozitif reaksiyon görülebilir.

Geçimsizlikler
Yapılan çalışmalarda SULPERAZON'un ml'de 10 mg sefoperazon ve 5 mg sulbaktamdan ml'de 250 mg sefoperazon ve 125 mg sulbaktama kadar olan değişik konsantrasyonlarında: enjeksiyonluk su; % 5 dekstroz; izotonik tuzlu su, %0,225 tuzlu su içinde %5 dekstroz; izotonik tuzlu su içinde % 5 dekstroz mayileri ile geçimli olduğu gösterilmiştir.

Başlangıç sulandırması için laktatlı ringer solüsyonu veya % 2 lidokain HCl'den bu karışımlarla geçimsiz olduğu gösterildiğinden kaçınılmalıdır. Bununla beraber, iki basamaklı bir sulandırma tatbik edilir, yani enjeksiyonluk su ile ilk sulandırmayı müteakip 5 mg/ml sulbaktam konsantrasyonu temin edecek şekilde Laktatlı Ringer Solüsyonu ile tekrar dilüe edilirse elde edilen karışım stabildir. Benzer şekilde SULPERAZON, enjeksiyonluk su ile ön seyreltmeden sonra %0.5 lidokain HCl solüsyonunun beher ml'sinde 125 mg sefoperazon ve 125 mg sulbaktama ihtiva edecek şekilde % 2 lidokain HCl ile seyreltilir. Aralarında fiziksel geçimsizlik olduğu için SULPERAZON ve aminoglikozid solüsyonları doğrudan karıştırılmamalıdır. Şayet SULPERAZON ve aminoglikozid kombinasyon tedavisi düşünülüyorsa, (Endikasyonlara bakınız) bu, ikinci ayrı bir intravenöz tüp kullanarak birbirini takiben aralıklı intravenöz infüzyonla sağlanır, fakat esas intravenöz tüp dozlar arası uygun bir mayi ile yeterli olarak yıkanmalıdır. Gün içinde SULPERAZON dozları uygulamalarının aminoglikozid uygulamalarından mümkün olduğu kadar uzak tutulmaları da tavsiye olunur.

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde: SULPERAZON' un mutad yetişkin günlük dozu aşağıdaki tablodaki gibidir ve 12 saatlik aralarla eşit bölünmüş dozlar halinde (sabah ve akşam 1/2 - 1 flakon SULPERAZON 1 g) uygulanır.

Şiddetli ve inatçı enfeksiyonlarda günlük total SULPERAZON dozu 8 g'a (4 g sefoperazon aktivitesine) kadar yükseltilebilir ve hastalara gerekirse daha fazla sefoperazon verilebilir.

Sulbaktamın tavsiye edilen günlük maksimum dozu 4 g dır.

Renal fonksiyonları belirgin azalma gösteren ( kreatinin klirensi 30 ml/dak'dan az) hastalarda azalan sulbaktam klirensini kompanse etmek için SULPERAZON dozu ayarlanmalıdır. Kreatinin klirensi 15 -30 ml/dak arasında olan hastalar 12 saatte bir maksimum 1 g sulbaktam dozu almalıdırlar (Bu hastalarda maksimum günlük sulbaktam dozu 2 g'dır). Kreatinin klirensi 15 ml/dak'dan az olan hastalarda 12 saatte bir maksimum 500 mg sulbaktam (günde maksimum 1 g sulbaktam) dozu alınmalıdır. Şiddetli enfeksiyonlarda ayrıca ilave sefoperazon uygulaması gerekebilir.

SULPERAZON'un çocuklarda günlük mutad dozu aşağıdaki tablodaki gibidir:

SULPERAZON mg/kg/gün 40-80 ise Sulbaktam aktivitesi mg/kg/gün 20-40, Sefoperazon aktivitesi mg/kg/gün 20-40

Dozlar 6 veya 8 saatlik aralıklarla uygulanmalıdır. Ciddi veya tekrarlayan enfeksiyonlarda SULPERAZON dozları 2 - 4 eşit doza bölünmek üzere günde 160 mg/kg'a (sefoperazon aktivitesi olarak 80 mg/kg/gün) kadar yükseltilebilir. Yeni doğan bebeklerde hayatlarının ilk haftasında ilaç 12 saatte bir uygulanmalıdır.

Pediatride sulbaktamın maksimum günlük dozu 80 mg/kg/gün'ü geçmemelidir.
80 mg/kg/gün'den fazla sefoperazon aktivitesinin gerekli olduğu hallerde ilave olarak ayrıca sefoperazon uygulanmalıdır.

İntravenöz Uygulama
Aralıklı enfüzyonda, her SULPERAZON flakonu, (tabloda gösterilen) uygun miktar % 5 dekstroz / sudaki solüsyonu % 0.9 sodyum klorür enjeksiyonu veya enjeksiyonluk steril su ile sulandırıldıktan sonra ve 20 ml'ye aynı solüsyonla seyreltildikten sonra 15 ila 60 dakikalık bir sürede uygulanır.

İntravenöz enjeksiyon için her flakon yukarıda belirtildiği gibi sulandırılmalı, üç dakikadan az olmayan bir sürede tatbik edilmelidir.

İntramusküler Uygulama
Sulandırma için enjeksiyonluk steril su kullanılmalıdır.250 mg/ml veya daha fazla bir sefoperazon konsantrasyonu için steril su ve takiben %2 lidokain ile sonuçta yaklaşık %0.5 lidokain solüsyonu elde edecek şekilde iki aşamalı seyreltme gereklidir.(Geçimsizlikler bölümüne bakınız.)

Atc Kodu:

J01DD62

Üretici Firma:

Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Telefon: (212) 258 30 10
Email: [email protected]