Relpax 40 Mg 3 Film Tablet

Sinir Sistemi » Ağrı Kesici / Ateş Düşürücüler (Aneljezik) » Migren İlaçları » Selectif Serotonin (5HT1) Agonistleri » Eletriptan

Formülü:

Her tablette 40 mg eletriptana eşdeğer eletriptan hidrobromür ve boyar madde olarak titanyum dioksit E171, sunset sarısı FCF ve aluminyum lak E 110 içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Auralı veya aurasız migrenin baş ağrısı fazının akut tedavisinde kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Eletriptan hidrobromüre ve preparatın bileşiminde bulunan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılığı olanlar, - Ciddi karaciğer bozukluğu veya ciddi böbrek bozukluğu olan hastalar - Orta derecede ciddi veya ciddi hipertansiyonu olan ya da tedavi edilmeyen hafif hipertansiyonu olan hastalar, - İskemik kalp hastalıkları (anjina pektoris, geçirilmiş miyokard infarktüsü veya teyid edilmiş sessiz iskemi) da dahil olmak üzere, bildirilmiş koroner kalp hastalığı olan,iskemik kalp hastalığı veya prinzmetal anjinanın objektif veya subjektif semptomları olan hastalar, - Belirgin aritmisi veya kalp yetmezliği olanlar - Periferik vasküler hastalığı olanlar, - Geçmişinde serebrovasküler hasar (SVH) veya geçici iskemik atak (GİA) olan hastalar, - Eletriptan tedavisinden 24 saat önce veya sonra uygulanan ergotamin veya ergotamin türevleri (metiserjit dahil) (Bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler) - Eletriptan ile birlikte diğer 5-HT1 reseptör agonisti uygulaması

Uyarılar/Önlemler:

Eletriptan güçlü CYP3A4 inhibitörleri [(örneğin ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, klaritromisin, josamisin ve proteaz inhibitörleri (ritonavir, indinavir ve nelfinavir)] ile birlikte kullanılmamalıdır. Eletriptan sadece kesin bir migren teşhisi konulduğunda kullanılmalıdır. Eletriptan, hemiplejik, oftalmoplejik veya baziler migren tedavisinde endike değildir. Eletriptan serebrovasküler vazokonstrüksiyonun zararlı olabileceği, örneğin; ciddi bir durum (anevrizma yırtılması, felç) ile bağlantılı olabilecek atipik baş ağrılarının tedavisi için kullanılmamalıdır. Eletriptan göğüs ağrısı, sıkışması gibi, şiddetli olabilen ve boğaza doğru yayılabilen geçici semptomlara neden olabilir (Bkz. Yan Etkiler). Bu tür semptomların iskemik kalp rahatsızlığını düşündürdüğü durumlarda, başka bir doz alınmamalı ve gerekli değerlendirme yapılmalıdır. Tanımlanmamış kardiyak hastalığı olabilecek hastalarda, veya koroner arter hastalığı riski taşıyan hastalarda (örneğin hipertansiyonlu, diyabetli hastalar, sigara içenler, nikotin sübstitüsyon tedavisi görenler, 40 yaşın üzerindeki erkekler, menapoz sonrası dönemde bulunan kadınlar ve ailesinde koroner arter hastalığı hikayesi bulunanlar) eletriptan ön değerlendirme yapılmaksızın verilmemelidir . Kardiyak değerlendirmeler kardiyak hastalığı olan tüm hastaları tanımlamayabilir ve çok nadir vakalarda 5-HT1 agonistlerinin uygulandığı altta yatan kardiyovasküler hastalığı olmayan kişilerde ciddi kardiyovasküler olaylar meydana gelmiştir. Koroner arter hastalığı olan hastalarda eletriptan uygulanmamalıdır (Bkz. Kontrendikasyonlar) 5-HT1 reseptör agonistleri ile birlikte koroner vazospazm görülmüştür. Nadir vakalarda 5-HT1 reseptör agonistleri ile miyokard iskemisi veya miyokard infarktüsü bildirilmiştir. Triptanlar ve Hypericum perforatum içeren bitkisel preparatların birlikte kullanımı sırasında istenmeyen etkiler daha sık görülebilir. Klinik doz aralığında, 60 mg veya daha fazla dozda eletriptan uygulamasında kan basıncında hafif ve geçici artışlar gözlenmiştir. Fakat klinik araştırma programlarında, bu artışlara klinik sonuçlar eşlik etmemiştir. Yaşlı ve böbrek bozukluğu olan vakalarda bu etki daha belirgindir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda ortalama maksimum sistolik kan basıncı artışı 14 - 17 mmHg (normal 3 mmHg) aralığında ve ortalama maksimum diastolik kan basıncı artışı da 14-21 mmHg (normal 4 mmHg) aralığında olmuştur. Yaşlı hastalarda sistolik kan basıncında ortalama maksimum artış, genç yetişkinlerdeki 13 mmHg'ye kıyasla, 23 mmHg olmuştur (plasebo 8 mmHg). Gebelik ve Emzirme: Eletriptan için gebelikte kullanımı üzerine klinik veri mevcut değildir. Eletriptan gebelik döneminde sadece açıkça gerekli olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Eletriptan insan sütüyle itrah edilmektedir. 8 kadına 80 mg'lık tek bir doz verilerek yapılan çalışmada, 24 saat sonra sütte bulunan ortalama total eletriptan miktarı dozun %0,02'dir. Buna rağmen emziren kadınlarda eletriptan uygulamasına dikkat edilmelidir. Çocuğun ilaca maruz kalmasının en aza indirgenebilmesi için tedaviden sonraki 24 saatte emzirmeden kaçınılmalıdır. Araba ve Makine Kullanmaya Etkisi: Migren veya eletriptan tedavisi bazı hastalarda uyuklamaya veya sersemliğe yol açabilir. Hastalara migren atakları sırasında ve Relpax kullanımını takiben, araba kullanma gibi kompleks işleri yapma kabiliyetlerini değerlendirmeleri tavsiye edilmelidir. Yaşlılar (65 yaş üzeri): Klinik çalışmalarda 65 yaş üzeri hastaların sayısının az olması nedeniyle, bu hastalarda eletriptanın etkinlik ve emniyeti sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Dolayısıyla yaşlı hastalarda eletriptan kullanımı tavsiye edilmez. Gelişme Ve Büyüme Çağındaki Çocuklarda (12-17 yaş): Eletriptanın bu populasyondaki etkinliği belirtilmemiştir ve dolayısı ile bu yaş grubunda kullanımı da tavsiye edilmez. (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu) Çocuklar ( 6-11 yaş ): Çocuklarda eletriptanın emniyeti ve etkinliği değerlendirilmemiştir. Dolayısı ile bu yaş grubunda eletriptan kullanımı tavsiye edilmez. (Bkz. Farmakokinetik Özellikler) Karaciğer Bozukluğu: Hafif veya orta şiddette karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez. Eletriptan ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarda denenmediği için bu tip hastalarda kontrendikedir. Böbrek Bozukluğu: Hafif ve orta dereceli böbrek bozukluğu olan hastalarda 20 mg'lık başlangıç dozu önerilir.Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir. Ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda eletriptan kontrendikedir. (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Yan etkiler/Advers etkiler:

Eletriptan, klinik araştırmalarda bir veya iki doz RELPAX 20, 40 ve 80 mg alan 5000'den fazla hasta üzerinde uygulanmıştır . En sık gözlenen yan etkiler; halsizlik, uyku hali, sersemlik ve bulantıdır. 20, 40 ve 80 mg'ın kullanıldığı randomize klinik çalışmalarda advers olayların insidansının doza bağımlı oluşuyla ilgili bir trend gösterilmiştir.Eletriptan ile birlikte görülen, tedavi ile bağlantılı olduğu düşünülen veya tedavi ile birlikte ortaya çıkan, plasebodan daha sık olarak meydana gelen advers olaylar aşağıda listelenmiştir: Genel; Halsizlik, göğüs semptomları ( ağrı , sıkışma, basınç), baş ağrısı, abdominal ağrı,sırt ağrısı ürperme, boğazda sıkışma hissi, seyrek olarak malazi, yüz ödemi ve nadir olarak da şok bildirilmiştir. Kardiyovasküler sistem; Sıcaklık hissi ve yüz kızarması, palpitasyon, taşikardi, seyrek olarak periferik vasküler hastalık ve nadir olarak bradikardi bildirilmiştir. Gastrointestinal sistem: Bulantı, ağız kuruluğu, dispepsi, seyrek olarak diyare, anoreksi ve glosit, nadir olarak da konstipasyon, özefajit, dil ödemi ve erüktasyon bildirilmiştir. Kan ve Lenfatik sistem: .Nadir olarak lenfadenopati bildirilmiştir. Metabolik ve Beslenme: Seyrek olarak susama, ödem ve periferik ödem, nadir olarak bilirubinemi ve AST artışı bildirilmiştir. Kas / iskelet sistemi: Myasteni, miyalji, seyrek olarak artralji, artroz ve kemik ağrısı, nadir olarak artrit ve miyopati bildirilmiştir. Sinir sistemi: Uyku hali, sersemlik, batma hissi ve anormal duyu, sıkılaşma veya katılaşma hissi, hipostezi, başdönmesi, seyrek olarak tremor, hiperestezi, anormal düşünme, ajitasyon, uykusuzluk, konfüzyon, ataksi, depersonalizasyon, öfori, hipokinezi, konuşma bozukluğu, depresyon ve stupor, nadir olarak duygusal değişkenlik ve seğirme bildirilmiştir. Solunum sistemi: Farenjit, seyrek olarak dispne, rinit, solunum bozukluğu ve esneme, nadir olarak astım, solunum yolu enfeksiyonu ve ses bozukluğu bildirilmiştir. Deri ve ekleri: Terleme, seyrek olarak döküntü ve kaşıntı, nadir olarak deri rahatsızlığı ve ürtiker bildirilmiştir. Özel duyular: Seyrek olarak anormal görme, kulak ağrısı, göz ağrısı, fotofobi, tat bozukluğu, kulak çınlaması, lakrimasyon bozukluğu, nadir olarak konjunktivit bildirilmiştir. Ürogenital sistem: Seyrek olarak sık idrara çıkma, idrar yolu rahatsızlığı ve poliüri, nadir olarak meme ağrısı ve menoraji bildirilmiştir. Yan etki olarak belirtilen bazı semptomlar migren nöbetinin bir parçası olabilir. Eletriptan ile birlikte sık olarak görülen advers olaylar tipik olarak 5-HT1 agonistleri sınıfı ile bildirilen advers olaylardır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

İlaç etkileşimleri:

Diğer ilaçların eletriptan üzerine etkisi: Eletriptanın pivotal klinik araştırmalarında, beta-blokerler, trisiklik antidepresanlar, selektif serotonin re-uptake inhibitörleri ve flunarizin ile etkileşimine dair bir kanıt bildirilmemiştir fakat formal etkileşim çalışmalarında bu ilaçlarla ilgili veri mevcut değildir (propranolol haricinde, aşağıya bakınız) Klinik çalışmaların populasyon farmakokinetik analizleri, beta-blokerler, trisiklik antidepresanlar, selektif serotonin re-uptake inhibitörleri, östrojen esaslı hormon replasman tedavileri, östrojen içeren oral kontraseptifler ve kalsiyum kanal blokerlerinin, eletriptanın farmakokinetik özellikleri üzerine etkisinin olası olmadığını göstermiştir. Eletriptan MAO'nun bir substratı değildir, dolayısı ile MAO inhibitörleri ile eletriptan arasında bir etkileşim beklenmez. Bu nedenle formal bir etkileşim çalışması yapılmamıştır. Propranolol ( 160 mg ), verapamil (480 mg) ve flukonazol (100mg) ile yapılan klinik çalışmalarda, eletriptanın Cmaks'ı sırasıyla 1,1; 2,2 ve 1,4 kat artmıştır. Eletriptanın EAA'nındaki artış ise sırasıyla 1,3; 2,7 ve 2,0 kat olmuştur. Bu etkiler klinik olarak anlamlı kabul edilmemiştir, çünkü eletriptanın tek başına uygulanmasına kıyasla, kan basıncında ve yan etkilerde bu duruma eşlik eden bir artış görülmemiştir. Spesifik ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri olan eritromisin (1000 mg) ve ketokonazol (400 mg) ile yapılan klinik çalışmalarda eletriptanın Cmaks'ında (2 kat ve 2.7 kat ) ve EAA'nında ( 3.6 kat ve 5,9 kat) olmak üzere belirgin artışlar gözlenmiştir. Bu artmış yararlanıma, eritromisin için; eletriptanın yarıömrünün 4,6 saatten 7,1 saate çıkışı, ketokonazol için ise t1/2'nin 4,8'den 8,3'e çıkışı eşlik etmiştir (Bkz. Farmakokinetik Özellikler). Dolayısıyla RELPAX ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, klaritromisin, josamisin ve proteaz inhibitörleri ( örneğin: ritonavir, indinavir ve nelfinavir) gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır. , Eletriptan uygulamasından 1 ve 2 saat sonra oral Cafergot (kafein/ergotamin) uygulanan klinik çalışmalarda, kan basıncında bu iki ilacın farmakolojisine bağlı olarak tahmin edilebilir minör fakat additif artışlar gözlenmiştir. Dolayısı ile, ergotamin içeren veya ergo tipi ilaçların (ör: dihidroergotamin),eletriptan alımından sonraki 24 saat içinde uygulanmaması tavsiye edilir. Başka bir değişle ergotamin içeren preparat uygulamalarından sonra, eletriptan verilmeden önce en az 24 saat geçmelidir. Eletriptanın diğer ilaçlar üzerine etkisi: Klinik dozlarda (ve ilgili konsantrasyonlarda) eletriptanın CYP3A4 ilaç metabolize edici enzimleri dahil sitokrom P450 enzimlerini inhibe ettiğine veya indüklediğine dair in vitro veya in vivo kanıt yoktur, dolayısıyla ile eletriptanın bu enzimler aracılığı ile yürütülen klinik açıdan önemli ilaç etkileşimlerine yol açması beklenmez.

Kullanım şekli ve dozu:

RELPAX tablet, migren ağrılarının başlangıcında mümkün olduğu kadar çabuk alınmalıdır, fakat migren atağı süresince daha sonraki bir dönemde alındığında da etkili olur. Aura fazında alındığında RELPAX'ın migren ağrısını önlediği gösterilmemiştir, dolayısıyla RELPAX sadece migrenin baş ağrısı fazında alınmalıdır. Relpax tablet profilaktik amaçla kullanılmamalıdır. Tabletler su ile bütün olarak yutulmalıdır. Yetişkinler (18-65 yaş): Tavsiye edilen başlangıç dozu 40 mg'dır. Baş ağrısı 24 saat içerisinde yeniden başlarsa: Eğer başlangıç dozuna cevap oluştuktan sonra baş ağrısı 24 saat içerisinde yeniden ortaya çıkarsa, aynı güçte ek bir doz olarak RELPAX alınmasının, nüks tedavisi için etkili olduğu gösterilmiştir. Eğer ikinci bir doza ihtiyaç duyuluyorsa, bu doz ilk dozun alınımını takip eden 2 saat içerisinde alınmamalıdır. Eğer cevap alınamazsa: İlk dozun alınımını takiben 2 saat içerisinde hasta bir cevap alamıyorsa, aynı durum için ikinci bir doz alınmamalıdır. Çünkü klinik araştırmalar bu ikinci dozun etkinliğini yeterli olarak belirtmemektedir. Klinik çalışmalar bir atağın tedavisine yanıt vermeyen hastaların müteakip atağın tedavisine cevap verebileceğinigöstermiştir. 40 mg doz ile yapılan uygulamada yeterli etki alınamayan hastalar (örneğin iyi tolerabilite ve 3 ataktan 2'sine yanıt alınamama), müteakip migren atağında 80 mg'lık doz (2 x 40 mg) ile etkin bir şekilde tedavi edilebilirler (Bkz. Farmakodinamik Özellikler). 24 saat içerisinde ikinci bir 80 mg doz alınmamalıdır. Maksimum günlük doz 80mg'ı geçmemelidir. Yaşlılar (65 yaş üzeri): Klinik çalışmalarda 65 yaş üzeri hastaların sayısının az olması nedeniyle, bu hastalarda eletriptanın etkinlik ve emniyeti sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Dolayısıyla yaşlı hastalarda RELPAX kullanımı tavsiye edilmez. Gelişme ve Büyüme Çağındaki Çocuklarda / Adolesanlarda (12-17 yaş): RELPAX'ın bu populasyondaki etkinliği belirtilmemiştir ve dolayısı ile bu yaş grubunda kullanımı da tavsiye edilmez. Çocuklar ( 6-11 yaş ): Çocuklarda RELPAX'ın emniyeti ve etkinliği değerlendirilmemiştir. Dolayısı ile bu yaş grubunda RELPAX kullanımı tavsiye edilmez (Bkz.Farmakokinetik Özellikler) Karaciğer Bozukluğu: Hafif veya orta şiddette karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez. Relpax ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarda denenmediği için bu tip hastalarda kontrendikedir. Böbrek Bozukluğu: Böbrek bozukluğunda RELPAX'ın kan basıncı üzerine olan etkisi arttığı için, (Bkz. Uyarılar / Önlemler), hafif ve orta dereceli böbrek bozukluğu olan hastalarda 20 mg'lık başlangıç dozu önerilir. Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir. Ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda RELPAX kontrendikedir.
Doz Aşımı
Tek seferde 120 mg'lık doz alan ve belirgin yan etki görülmeyen vakalar vardır. Fakat bu sınıfın farmakolojisine bağlı olarak doz aşımında hipertansiyon veya daha ciddi diğer kardiyovasküler semptomlar meydana gelebilir. Doz aşımı vakalarında, standart destekleyici tedbirler alınmalıdır. Eletriptanın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir ve dolayısı ile doz aşımı durumlarında, hastaların gözlenmesi ve genel destekleyici tedavinin sürdürülmesi en az 20 saat veya belirti ve semptomlar sürdüğü müddetçe devam etmelidir. Eletriptanın serum konsantrasyonları üzerinde hemodiyaliz ve peritoneal diyalizin nasıl bir etkiye sahip olduğu bilinmemektedir.

Atc Kodu:

N02CC06

Üretici Firma:

Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Telefon: (212) 258 30 10
Email: [email protected]