Lipitor 40 Mg 90 Film Tablet

Kalp Damar Sistemi » Lipid Metabolizması İlaçları » Yağ Metabolizması İlaçları » HMG CoA Redüktaz İnhibitörleri » Atorvastatin Kalsiyum

Formülü:

Her bir film kaplı tablet, 20 mg atorvastatine eşdeğer atorvastatin kalsiyum ve boyar madde titanyum dioksit içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

LIPITOR, primer hiperkolesterolemi, heterozigot familyal ve non-familyal hiperkolesterolemi ve kombine (miks) hiperlipidemili (Fredrikson Tip IIa ve IIb) hastalarda yükselen total kolesterol, LDL-kolesterol, apolipoprotein B ve trigliseridlerin düşürülmesinde ve HDL - kolesterolün yükseltilmesinde diyete yardımcı olmak üzere endikedir.

LIPITOR yüksek serum trigliserid seviyeleri olan (Fredrikson Tip IV) hastalarda ve tek başına diyete cevap vermeyen disbetalipoproteinemili (Fredrikson Tip III) hastalarda diyete yardımcı olmak üzere endikedir.

LIPITOR, ayrıca diyete ve diğer non-farmakolojik önlemlere yanıtın yetersiz olduğu durumlarda, homozigot familyal hiperkolesterolemili hastalarda total kolesterol ve LDL kolesterolün düşürülmesinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

LIPITOR; bu ilacın herhangi bir komponentine aşırı duyarlılığı olan, aktif karaciğer hastalığı olan veya devamlı olarak normal üst limiti 3 kat aşan açıklanamayan serum transaminaz yükselmesi olan hastalarda, hamile, emziren ve uygun kontraseptif yöntemleri kullanmayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kontrendikedir. Atorvastatin, çocuk doğurma yaşında olan kadınlarda, sadece gebe kalması büyük ölçüde mümkün görülmeyenlerde ve fetüse olabilecek potansiyel zararlar konusunda bilgilendirildiğinde kullanılmalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

Karaciğere Etkileri
Aynı sınıfa dahil diğer lipid düşürücü ajanlarda olduğu gibi, atorvastatin tedavisini takiben serum transaminazlarında orta derecede yükselmeler (normal (ULN) üst limitinin üç katından daha fazla) rapor edilmiştir. Hem pazarlama öncesi hem de pazarlama sonrasında atorvastatinin 10, 20, 40 ve 80 mg dozları ile yapılan bu klinik çalışmalarda, karaciğer fonksiyonları izlenmiştir.
Atorvastatin alan hastaların %0.7'sinde serum transaminazlarında sürekli yükselme gözlenmiştir. Bu anormalliklerin insidansı 10, 20, 40 ve 80 mg dozlar için % 0.2, % 0.2, % 0.6, % 2.3 olmuştur. Atorvastatin dozu azaltıldığında veya ilaç tedavisine ara verildiğinde veya tedavi kesildiğinde transaminaz seviyeleri tedavi öncesi değerlere döner, hastaların çoğu daha düşük dozlarda atorvastatin tedavisine sekelsiz devam edebilir.
Tedavinin başlatılmasından önce ve sonra periyodik olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Karaciğer hasarını düşündüren belirti ya da semptomları gelişen hastalara karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Artan transaminaz seviyeleri olan hastalar anormallik(ler) düzelene kadar takip edilmelidir. ALT veya AST'de normal üst sınırın 3 katından fazla bir artışın sürmesi halinde doz azaltılması veya atorvastatinin kesilmesi önerilir.Atorvastatin transaminaz seviyelerinde yükselmeye sebep olabilir (Bkz. Yan Etkiler).
Atorvastatin önemli miktarlarda alkol kullanan ve/veya bir karaciğer hastalığı hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
İskelet Kasına Etkileri
Atorvastatin ile tedavi edilen hastalarda miyalji bildirilmiştir. Belirgin olarak yüksek CPK seviyeleri (normal üst limitin (ULN) 10 katından fazla)ortaya çıkarsa ya da miyopati teşhis edilir veya bundan şüphelenilirse, atorvastatin tedavisi kesilmelidir. Miyopati riski bu sınıfa ait ilaçlar ile beraber siklosporin, fibrik asit türevleri, eritromisin, niasin veya azol antifungaller kullanıldığında artar. Bu durumda periodik kreatin fosfokinaz ölçümleri düşünülmelidir. (Bkz. İlaç Etkileşimleri).
Atorvastatin kreatin fosfokinaz seviyelerinde yükselmeye sebep olabilir (Bkz. Yan Etkiler).

Bu sınıftaki diğer ilaçlar gibi nadir vakalarda, miyoglobinüriye sekonder akut böbrek bozukluğu ile beraber rabdomiyoliz bildirilmiştir. Akut, miyopatiyi düşündürecek ciddi durumları olan hastalarda veya rabdomiyolize sekonder olarak böbrek yetmezliği oluşma eğilimini artıracak predispozan bir faktörü (örneğin, ciddi akut enfeksiyon, hipotansiyon, önemli cerrahi müdahale, travma, ciddi metabolik, endokrin ve elektrolit bozuklukları ve kontrol edilemeyen krizler) olan hastalarda atorvastatin tedavisi geçici olarak veya tamamen kesilmelidir.

Hasta İçin Uyarılar: Özellikle halsizlik veya ateş ile beraber görünen açıklanamayan kas ağrısı, hassasiyeti veya zayıflığı olması durumunda hastaların durumu ivedilikle bildirmeleri öğütlenmelidir.

Pediatrik kullanım: Bir pediatrik popülasyonda kullanım deneyimi, homozigot familyal hiperkolesterolemili 8 hastada bir sene boyunca günde 80 mg'a kadar atorvastatin dozuyla sınırlıdır. Bu hastalarda klinik veya biyokimyasal açıdan hiçbir anormallik bildirilmemiştir. Bu hastaların hiçbiri 9 yaşın altında değildi.

Hamilelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi X. Atorvastatin gebelikte ve emzirme döneminde kontrendikedir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar uygun kontraseptif yöntemler kullanmalıdır. (Bkz.Kontrendikasyonlar)

Araç ve Makina Kullanma Üzerine Etkileri
Atorvastatin alan hastaların araç sürme ve tehlikeli makineleri kullanma yeteneklerinde herhangi bir bozulma olacağını düşündüren bildirilmiş hiçbir advers olay yoktur.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Atorvastatin genelde iyi tolere edilir. Advers reaksiyonlar çoğunlukla hafif ve geçici olmuştur. Hastaların %2'sinden azı atorvastatine bağlanabilen yan etkiler nedeniyle klinik çalışmalardan çıkarılmıştır. Atorvastatin ile ilişkili olduğu düşünülen en sık görülen advers olaylar konstipasyon, gaz, dispepsi ve abdominal ağrıdır.
Klinik araştırmalarda gözlenen advers olaylar:
Atorvastatinin placebo kontrollü klinik çalışmalarında hastalarda >%2 sıklıkta gözlenen ve atorvastatin ile nedensel bir ilişki değerlendirmesi yapılmamış advers olaylar aşağıdaki gibidir;
Tüm vücut: Enfeksiyon, başağrısı, kazara yaralanma, soğuk algınlığı, abdominal ağrı, sırt ağrısı, alerjik reaksiyon, asteni.
Sindirim sistemi: Konstipasyon, diyare, dispepsi, gaz.
Solunum Sistemi: Sinuzit, farenjit.
Deri: Döküntü
İskelet kas sistemi: Artralji, miyalji.

Aşağıdaki advers olaylar nedensel bir ilişki değerlendirmesi yapılmaksızın, klinik çalışmalarda atorvastatin ile tedavi edilen hastalarda bildirilmiştir. Hastalarda >%2 sıklıkta gözlenen advers olaylar şunlardır:
Göğüs ağrısı, bulantı, bronşit, rinit, uykusuzluk, sersemlik, artrit, üriner yol enfeksiyonu, periferik ödem.
Aşağıdaki advers olaylar nedensel bir ilişki değerlendirmesi yapılmaksızın, klinik çalışmalarda atorvastatin ile tedavi edilen hastalarda bildirilmiştir. Hastalarda <%2 sıklıkta gözlenen advers olaylar şunlardır:
Tüm vücut: Yüz ödemi, ateş, boyun sertliği, halsizlik, fotosensitivite reaksiyonu ve yaygın ödem.
Sindirim sistemi: Gastroenterit, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik, kolit, kusma, gastrit, ağız kuruluğu, rektal kanama, özefajit, eruktasyon , glossit, ağız ülserleri, anoreksi, iştah artışı, stomatit, safra kesesi ağrısı, chelitis, yutma güçlüğü, duodenal ülser, enterit, melena, diş eti kanaması, mide ülseri, tenesmus, ülseratif stomatit, hepatit, pankreatit, kolestatik sarılık.
Solunum sistemi: Pnömoni, dispne, astım, burun kanaması.
Sinir sistemi: Parestezi, uyuklama / uyku hali, unutkanlık, anormal rüya görme, libido azalması, duygusal değişkenlik, koordinasyon bozukluğu, periferal nöropati, torticollis, yüz felci, hiperkinezi, depresyon, hiperestezi ve hipertoni.
İskelet kas sistemi: Bacak krampları, bursit, tenosinovit, kas güçsüzlüğü, tendon kontraktürü, miyozit.
Deri: Kaşıntı, kontakt dermatit, alopesi, cilt kuruluğu, terleme, akne, ürtiker, egzema, sebore, deri ülserleri.
Ürogenital sistem: İdrara çıkmada artış, sistit, hematüri, empotans, ağrılı idrar yapma, böbrek taşı oluşumu, noktüri, epididimit, fibrokistik meme, vajinal kanama, albüminüri, memelerde büyüme, metroraji, nefrit, üriner inkontinans, üriner retansiyon, idrara sıkışma hissi, anormal ejakülasyon, uterus kanaması.

Özel duyular: Ambilopi, kulak çınlanması, göz kuruluğu, refraksiyon bozukluğu, göz hemorajı, sağırlık, glokom, parosmi, tat alamama, tat almada değişiklik.
Kardiyovasküler sistem: Palpitasyon, vasodilatasyon, senkop, migren, postural hipotansiyon, flebit, aritmi, angina pektoris, hipertansiyon.
Metabolik ve beslenme bozuklukları: Hiperglisemi, kreatin fosfokinaz artışı, gut, kilo alımı, hipoglisemi.
Kan ve lenfatik sistem: Ekimoz, anemi, lenfadenopati, trombositopeni, peteşi.

Atorvastatin tedavisi ile ilgili olarak pazarlama sonrasında bildirilmiş olan, yukarıda listelenmemiş ve nedensel bir ilişki değerlendirmesi yapılmamış advers olaylar arasında anafilaksi, anjiyonörotik ödem, bülloz döküntüler (eritema multiforme, Stevens Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere) ve rabdomiyoliz yer almaktadır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Bu gruptaki ilaçlarla tedavi sırasında; siklosporin, fibrik asit türevleri, eritromisin, azol antifungalleri veya niasinin birlikte uygulanmasıyla miyopati riski artar. (Bkz Uyarılar/ Önlemler: İskelet Kasına Etkileri)
Digoksin: Atorvastatin 10 mg ve digoksinin multipl dozlarının birlikte uygulanması, kararlı hal plazma digoksin konsantrasyonlarını etkilememiştir. Ancak günde 80 mg atorvastatin uygulamasını takiben, digoksin konsantrasyonları yaklaşık %20 arttırmıştır. Digoksin alan hastalar dikkatlice izlenmelidir.
Eritromisin/klaritromisin: Sitokrom P450 3A4'ün bilinen inhibitörleri olan eritromisinin (günde 4 kez, 500 mg) veya klaritromisinin (günde 2 kez 500 mg) atorvastatin ile birlikte uygulanması, yüksek plazma atorvastatin konsantrasyonlarıyla ilişkili bulunmuştur. (Bkz. Uyarılar/Önlemler - İskelet Kasına Etkileri)
Azitromisin: Günde tek doz 10 mg atorvastatin ile günde tek doz 500 mg azitromisinin bereber uygulanması sonucunda atorvastatinin plazma konsantrasyonları değişmemiştir.
Oral kontraseptifler: Noretindron ve etinil östradiol içeren bir oral kontraseptifle birlikte uygulama, noretindron ve etinil östradiole ait AUC değerlerinde sırasıyla yaklaşık %30 ve %20 artışa sebep olmuştur. Atorvastatin kullanan bir kadın için oral kontraseptif dozları seçilirken, bu artmış konsantrasyonlar göz önüne alınmalıdır.
Kolestipol: Kolestipol atorvastatinle birlikte uygulandığında atorvastatinin plazma konsantrasyonları daha düşük olmuştur (yaklaşık %25). Bununla birlikte, atorvastatin ve kolestipolün birlikte uygulandığında görülen lipid etkileri, ilaçlardan herhangi biri tek başına verildiğinde görülenden daha fazla olmuştur.
Antasit: Magnezyum ve alüminyum hidroksitleri içeren bir oral antasit süspansiyonun atorvastatinle birlikte uygulanması atorvastatinin plazma konsantrasyonlarını yaklaşık %35 azaltmıştır, bununla birlikte LDL-K azalması değişmemiştir.
Varfarin: Varfarin ile etkileşim çalışması yapılmış ve klinik olarak anlamlı hiçbir etkileşim görülmemiştir.
Simetidin: Simetidin ile etkileşim çalışması yapılmış ve klinik olarak anlamlı hiçbir etkileşim görülmemiştir.
Amlodipin: Atorvastatin 80 mg ve amlodipin 10 mg beraber uygulanması, kararlı hal durumunda atorvastatinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir.
Proteaz İnhibitörleri: Atorvastatin ve sitokrom P4503A4'ün bilinen inhibitörleri olan proteaz inhibitörlerinin birlikte kullanılması, atorvastatin plazma konsantrasyonlarında artış ile sonuçlanmıştır.
Antipirin: Atorvastatin, antipirin farmakokinetiğini etkilemez.

Kullanım şekli ve dozu:

Genel - Atorvastatin tedavisine başlamadan önce hiperkolesteroleminin uygun bir diyet, egzersiz ve obez hastalarda kilo kaybı ile kontrol edilmesi ve altta yatan diğer medikal sorunların düzeltilmesi gereklidir. Hasta LIPITOR tedavisi boyunca standart bir kolesterol düşürücü diyete devam etmelidir.
Tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir defa 10 mg veya 20 mg'dır. . LDL-K'da yüksek derecede (%45'den fazla) azalma gereken hastalarda günde bir defa 40 mg ile başlanabilir. Doz aralığı günde bir defa 10 - 80 mg'dır. Dozlar günün herhangi bir saatinde yemekle birlikte veya ayrı olarak tek doz halinde verilebilir. Atorvastatinin başlangıç ve idame dozları tedavi amacı ve hasta yanıtı gibi (bkz NCEP kılavuzu) hasta karakteristiklerine göre ayarlanmalıdır. Tedavinin başlangıcı ve/veya titrasyonunu takiben lipid seviyeleri 2 - 4 hafta içinde değerlendirilmeli ve uygun olarak doz ayarlanmalıdır. Tedavinin hedefi LDL_K'yı düşürmek olduğu için, NCEP tedaviye başlangıç ve yanıtı değerlendirirken LDL-K değerlerinin kullanılmasını tavsiye etmektedir.

Primer Hiperkolesterolemi ve Kombine (Miks) Hiperlipidemi
2 hafta içinde terapötik yanıt belirgin hale gelmiş ve genelde 4 hafta içinde maksimum yanıta ulaşılmıştır. Yanıt, kronik tedavi süresince devam etmiştir.

Koroner kalp hastalığı, diabetes mellitus veya periferik damar hastalığı (semptomatik karotid arter hastalığını ve abdominal aort anevrizmasını da içerir)
Koroner kalp hastalığı için diğer risk faktörleri şunlardır: yaş (erkek >45, kadın > 55 veya östrojen replasman tedavisi görmeden erken menapoz), ailede erken koroner kalp hastalığı hikayesi, halen sigara kullanmak, hipertansiyon; doğrulanmış HDL-K < 40 mg/dL. Eğer HDL-K >60 mg/dL ise bir risk faktörü çıkarınız
LDL-K seviyeleri 100-129 mg/dL olan koroner kalp hastalığı olanlarda, hekim ilaç tedavisine başlayıp başlamayacağına karar vermelidir.
· İkiden fazla risk faktörü olanlarda 10 yıllık KKH riski >20 ise LDL-K tedavi hedefi
< 100mg/dl olmalıdır.
Homozigot Familyal Hiperkolesterolemi
Yetişkinler: Homozigot familyal hiperkolesterolemili hastalardaki sınırlı kullanımlı bir çalışmada, hastaların çoğu 80 mg'lık LIPITOR'a LDL'de %15'den daha büyük bir azalmayla (%18-%45) cevap vermiştir.
Çocuklar: Bir pediatrik popülasyonda günde 80 mg'a kadar atorvastatin dozuyla tedavi deneyimi sınırlıdır.
Karaciğer Yetmezliği olan hastalarda kullanım: (Bkz. Kontrendikasyonlar ve Uyarılar/Önlemler)
Böbrek Yetmezliği olan Hastalarda Dozaj
Böbrek hastalığının, atorvastatinin ne plazma konsantrasyonuna ne de LDL-K redüksiyonuna tesiri vardır. Bu nedenle doz ayarlanmasına gerek yoktur.
Geriatrik Kullanım
Emniyet, etkinlik ve lipid tedavi amaçlarına ulaşılmasında, yaşlı hastalar ve tüm popülasyon arasında hiç bir farklılık gözlenmemiştir (Bkz. Farmakokinetik Özellikler - Özel Populasyonlar). 70 yaş ve üzerindeki yetişkinlerde atorvastatinin 80 mg/gün'e kadar olan dozları ile tedavi deneyimi, 221 hastada değerlendirilmiştir. Lipitor'un bu populasyondaki emniyet ve etkinliği, 70 yaşın altındaki hastalarla benzer olmuştur.

Doz Aşımı
LIPITOR'un doz aşımı için spesifik tedavi bulunmamaktadır. Doz aşımının oluşması halinde, hasta semptomatik olarak tedavi edilmeli ve gereken destekleyici tedbirler alınmalıdır. Plazma proteinlerine fazlaca ilaç bağlanmasına bağlı olarak hemodiyalizin atorvastatin klirensini anlamlı olarak arttırması beklenmez.

Atc Kodu:

C10AA05

Üretici Firma:

Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Telefon: (212) 258 30 10
Email: [email protected]