Diabinese 250 Mg 100 Tablet

Antidiyabetik, Tatlandırıcılar»Oral Antidiyabetik

Formülü:

DIABINESE tablet 250 mg klorpropamid içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Tip 2 Diabet Klorpropamid hipergliseminin tek başına diyet ile kontrol edilemediği tip 2 diabetli hastalarda, kan şekerinin düşürülmesinde diyete yardımcı olmak üzere endikedir. Ayrıca klorpropamid, diğer sulfonilüre ajanlara yetersiz cevap veren veya gerçek primer veya sekonder başarısızlık göstermiş hastaların kontrolünde de etkinlik gösterebilir. Diğer bir oral hipoglisemik ajanın yüksek dozlarını veya sık uygulamasını gerektiren hastalarda kullanılması ile kontrol temin edilebilir. Birlikte Biguanid Tedavisi Klorpropamid ile beraberce bir biguanid (fenformin, metformin) kullanılması, ve yalnız diyetle, diyet ve insülinle veya yalnız diyet ve sulfonilüre ilaçlarla kontrol edilemeyen stabil, nonketotik, tip 2 diabette, komplikasyonsuz diabetes mellitus tedavisinde endikedir. Hasta seçimi, endikasyonlar, uyarılar ve doz hakkında tüm ayrıntılar yönünden ilgili biguanid müstahzar dokümanı incelenmelidir. Diabetes Insipidus: Bugüne kadarki sınırlı çalışmalar, klorpropamidin idiopatik diabetes insipidus tedavisine faydalı olduğunu göstermiştir.

Kontrendikasyonları:

Klorpropamid aşağıdaki gruplara giren hastalarda kontrendikedir: 1. İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırıduyarlılığı olduğu bilinen hastalarda 2. Koma ile birlikte olan veya olmayan diabetik ketoasidoz. (bu durumda tedavide insulin kullanılmalıdır). 3. Tip I diabet.

Uyarılar/Önlemler:

Hipoglisemi Klorpropamid dahil olmak üzere tüm sulfonilüre ilaçlar hastaneye yatmayı gerektiren ve komayla sonuçlanabilen şiddetli hipoglisemi oluşturabilirler. Hipoglisemi oluşan hastalara uygun şeker tedavisi uygulanmalı ve en az 24 saatten 48 saate kadar hastalar izlenmelidir (Bkz. DOZ AŞIMI bölümü). Hipoglisemi durumlarından kaçınmak için doğru hasta seçimi, doz uygulaması ve bilgilendirme gereklidir. Dengesiz karbonhidrat alımı yada yetersiz beslenme yada yemek yemeyi geciktirme durumlarında oluşan hipoglisemik olaylardan kaçınmak için düzenli, zamanlı karbonhidrat alımı önemlidir. Böbrek ve karaciğer yetmezliği klorpropamidin işlevini etlikeyebilir, karaciğer yetmezliği glikoneojenik kapasiteyi azaltabilir ve her iki durumda da ciddi hipoglisemik reaksiyonların ortaya çıkma riski artar. Yaşlı, zayıf düşmüş veya kötü beslenen kişiler, adrenal ve hipofiz yetmezliği olanlar, glukoz azaltıcı ilaçların hipoglisemik etkilerine daha duyarlıdırlar. Yaşlılarda ve beta-adrenerjik bloker ilaç alanlarda hipoglisemi tanısı güç olabilir. Kalori alımı azaldığında, ağır ve uzun egzersizden sonra, alkol alımından sonra, birden fazla glukoz azaltıcı ilaç alındığında, hipoglisemi oluşumu daha kolaydır. Klorpropamidin uzun yarı ömrü nedeniyle, tedavi sırasında hipoglisemiye giren hastaların en az 3-5 gün süre ile ilaç dozları dikkatle izlenmeli ve sık sık beslenmeleri sağlanmalıdır. Hospitalizasyon ve intravenöz glukoz verilmesi gerekebilir. Kan Glukozu Kontrolünün Kaybı Herhangi bir diabetik programda stabilize olan hastada ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi müdahale gibi stresli bir durum görülürse, kontrol kaybedilebilir. Bu durumlarda klorpropamidin kesilmesi ve insülin uygulaması gerekebilir. Herhangi bir oral hipoglisemik ilaç gibi klorpropamidin de kan glukozunu istenen düzeye indirmedeki etkisi bazı hastalarda diabetin ağırlaşması veya ilaca cevabın azalmasına bağlı olarak zamanla azalabilir. Bu duruma, ilacın hastaya ilk verildiğinde etkisiz kalması ile belirlenen primer başarısızlıktan ayırt etmek için sekonder başarısızlık adı verilir. Bir hastayı sekonder başarısızlık sınıfına sokmadan önce uygulanan dozun yeterliliği ve diyete bağlılık değerlendirilmelidir. Laboratuvar Testleri Periodik olarak kan glukozuna bakılmalıdır. Glikozile hemoglobin ölçümü yapılmalı ve mevcut tedavi standardına göre tedavi hedefleri değerlendirilmelidir. Hastalar İçin Bilgi Hastalar klorpropamid ve alternatif tedavilerin potansiyel riskleri ve avantajları hakkında aydınlatılmalıdır. Hastalara ayrıca diyetlerine uymalarının, düzenli egzersiz programını izlemelerinin, kan glukoz seviyelerini düzenli olarak kontrol ettirmelerinin önemi anlatılmalıdır. Hipogliseminin riskleri, semptomları ve tedavisi, hipoglisemi oluşumuna katkıda bulunan durumlar hastalara ve sorumlu aile üyelerine anlatılmalıdır. Primer ve sekonder başarısızlık durumları izah edilmelidir. Hipoglisemi semptomları ve diğer advers reaksiyonları hissettiklerinde derhal hekime başvurmaları konusunda hastalar uyarılmalıdır. Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi Klorpropamidin araç ve makina kullanma yeteneği üzerine etkileri çalışılmamıştır. Ancak klorpropamidin bunları etkileyebileceğine dair hiç bir delil yoktur. Hastalar hipogliseminin semptomlarından haberdar edilmeli ve araç ve makine kullanırken dikkatli olmalıdır. Gebelik ve Laktasyonda Kullanım Gebelik kategorisi C'dir. Klorpropamidin gebelere verildiğinde fetusa zarar verip vermediği veya üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Klorpropamid, sadece hasta ve fetüs açısından potansiyel yararı potansiyel riskten fazla olduğu durumlarda gebelere verilmelidir. Veriler gebelikte anormal glukoz seviyeleri ile konjenital anomalilerin artmış sıklığı arasında bağlantı bulunduğunu göstermektedir, bu nedenle, pek çok uzman gebelik sırasında kan glukoz seviyelerini normale en yakın düzeyde tutmak için insulin kullanımını önermektedir. Doğum sırasında bir sulfonilüre ilaç kullanan annelerin yeni doğmuş bebeklerinde uzun süreli (4-10 gün) ciddi hipoglisemi görülmüştür. Bu duruma uzun yarı ömrü olan ajanlarla daha sık rastlanmıştır. Gebelikte klorpropamid kullanılıyorsa beklenen doğum tarihinden en az bir ay önce kesilmeli ve kan glukoz seviyelerini mümkün olduğunca normale yakın değerlerde tutabilecek başka tedaviye geçilmelidir. Emzirme 500 mg klorpropamid alan bir hastada ilacın alımından beş saat sonra alınan iki meme sütü örneği karışımında konsantrasyon 5 mcg/ml bulunmuştur. Karşılaştırma bakımından, tek 250 mg dozdan sonra normal doruk serum klorpropamid düzeyi 30 mcg/ml'dir. Bu nedenle bu ilacı alan annelerin emzirmeleri önerilmez.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Yan etkilerin çoğunluğu doza bağlı, geçici etkilerdir ve ilacın dozunun azaltılması veya kesilmesi ile kaybolurlar. Ancak, bugüne kadarki klinik deneyime göre, diğer sulfonilürelerle olduğu gibi aşırı duyarlılık ile ilgili bazı yan etkiler ciddi olabilir, bazı durumlarda fatalite bildirilmiştir. Tüm Vücut: Klorpropamid ile disülfiram benzeri reaksiyonlar nadiren bildirilmiştir (Bkz. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER bölümü). Santral ve Periferik Sinir Sistemi: Baş dönmesi ve baş ağrısı. Endokrin reaksiyonlar: Bazı nadir durumlarda klorpropamid ile, uygun olmayan antidiüretik hormon (ADH) sekresyonu sendromundakiyle aynı reaksiyonlar görülmüştür. Bu sendromun belirtileri aşırı su retansiyonu nedeniyle ortaya çıkan hiponatremi, düşük serum osmolalitesi ve yüksek idrar osmolalitesidir. Bu reaksiyon diğer sulfonilürelerle de görülmüştür. Gastrointestinal:Gastrointestinal rahatsızlıklar en sık görülen reaksiyonlardır. Hastaların %5'inden azında bulantı, %2'sinden azında diare, kusma, anoreksi ve açlık hissi görülmüştür. Diğer gastrointestinal rahatsızlıklar hastaların %1'inden azında ortaya çıkmıştır. Doza bağlıdırlar ve doz azaltılması ile kaybolma eğilimindedirler. Hematolojik reaksiyonlar: Sulfonilürelerle lökopeni, agranulositoz, trombositopeni, hemolitik anemi, aplastik anemi ve pansitopeni görülmüştür. Karaciğer/Safra: Nadiren kolestatik sarılık görülebilir. Bu durum gelişirse klorpropamid kesilmelidir..Klorpropamid ile hepatik porfiri naidren görülmüştür. Metabolik/ Beslenme: Hipoglisemi (Bkz. UYARILAR ve ÖNLEMLER- DOZ AŞIMI bölümleri). Deri ve ekleri: Hastaların %3'ünden azında kaşıntı bildirilmiştir. Ürtiker, makulopapüler erupsiyonlar gibi diğer allerjik deri reaksiyonları, hastaların yaklaşık %1'i yada daha azında görülmüştür. Bunlar geçici olabilir ve klorpropamide devam edilse bile düzelebilir. Eğer deri reaksiyonlarında düzelme olmazsa ilaca devam edilmemelidir. Diğer sülfonilürelerle olduğu gibi, porfiri cutanea tarda ve fotosensitivite reaksiyonları bildirilmiştir. Eritema multiforme ve eksfoliatif dermatite kadar ilerleyen deri erupsiyonları da bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Aşağıdaki ilaçlar hipoglisemiye yol açabilir: Sulfonilürenin hipoglisemik etkisi, nonstreoid antiinflamatuar ajanlar ve proteinlere yüksek oranda bağlanan ilaçlar, salisilatlar, sulfonamidler, kloramfenikol, probenesid, kumarinler, monoamin oksidaz inhibitörleri ve beta-adrenerjik blokerler gibi ilaçlarla artabilir. Klorpropamid alan bir hastaya bu ilaçlar verilirse hasta hipoglisemi açısından yakından izlenmelidir. Klorpropamid kullanan hastalarda bu ilaçların kullanımına son verilirken kontrolün kaybedilmemesi açısından hasta yakından gözlenmelidir. Mikonazol: Oral mikonazol ve oral hipoglisemik ajanlar arasındaki potensiyel bir etkileşmenin ciddi hipoglisemiye yol açtığı bazı sülfonilürelerle bildirilmiştir. Bununla birlikte bu etkileşmenin mikonazolun I.V, topikal veya vajinal formlarıyla da olup olmadığı bilinmemektedir. Alkol: Bazı hastalarda alkol ile birlikte alınmasıyla disulfiram-benzeri reaksiyonlar olabilir. Yüksek miktarda alkol alımı hipoglisemi riskini arttırabilir. Aşağıdaki ilaçlar hiperglisemiye yol açabilir: Bazı ilaçlar hiperglisemi yapma eğilimi gösterir ve kontrolün kaybedilmesine yol açarlar. Bu ilaçların arasında tiazidler ve diğer diüretikler, kortikosteroidler, fenotiazinler, tiroid ürünleri, östrojenler, oral kontraseptifler, fenitoin, nikotinik asit, sempatomimetikler, kalsiyum kanal blokerleri ve izoniazid sayılabilir. Klorpropamid alan hastaya bu ilaçlar verilirken hasta kontrolun kaybedilmesi açısından yakından gözlenmelidir. Klorpropamid alan hastalarda bu ilaçların kullanımına son verilirken, hasta hipoglisemi açısından dikkatle izlenmelidir. Laboratuvar Testleri Klorpropamid idrardaki albumin miktarını ölçmek için kullanılan testleri değiştirmez.

Kullanım şekli ve dozu:

Genel Tip 2 diabette tedaviyi başlatırken diyet, tedavinin temeli olarak vurgulanmalıdır. Obez, diabetik hastada kalori kısıtlaması ve kilo kaybı çok önemlidir. Sadece uygun bir diyet uygulaması, kan glukozu ve hiperglisemi semptomlarının kontrolünde etkili olabilir. Düzenli fiziksel aktivitenin önemi vurgulanmalı, ve kardiovasküler risk faktörleri tanımlanarak mümkün olduğunca düzeltici önlemler alınmalıdır. Bazı hastalar klorpropamid'in de aralarında bulunduğu sulfonilüre ilaçlara ya başlangıçta cevap vermezler (primer başarısızlık) ya da zamanla cevaplarında azalma olur (sekonder başarısızlık). Alternatif olarak, klorpropanamid diğer sulfonilürelere hiç cevap vermemiş veya artık cevap vermeyen hastalarda etkili olabilir. Klorpropamidin asemptomatik hastalarda kullanımında, tip 2 diabetlilerde kan glukozu kontrolünün, diabetin uzun dönemde oluşturduğu kardiovasküler ve nöral komplikasyonlarını önlemedeki etkisinin kesin olarak ortaya konmamış olduğu hatırlanmalıdır. Doz Rejimi Klorpropamid veya başka bir hipoglisemik ajanla tip 2 diabet tedavisinde sabit bir dozaj yoktur. Periyodik olarak kan şekeri ölçülmek suretiyle, hasta için etkili minimum doz veya primer başarısızlık yani tavsiye edilen maksimum dozda kan şekerinde yetersiz düşme ya da sekonder başarısızlık yani başlangıçtaki etkili bir süreyi takiben kan glukozu azaltıcı etkinin yetersiz hale gelmesi ihtimalleri saptanmalıdır. Glikozile hemoglobin düzeyleri bakılması hastanın tedaviye cevabını göstermede değerli olabilir. Diyet ile kontrol edilebilen hastalarda geçici kontrol kaybı zamanlarında kısa süreli klorpropamid kullanımı yeterli olabilir. Total günlük doz genellikle her sabah kahvaltı ile bir tek doz olarak alınır. Bazı vakalarda görülen gastrointestinal intolerans günlük dozu bölerek giderilebilir. YÜKLEME DOZU VEYA YÜKSEK BAŞLANGIÇ DOZU GEREKLİ DEĞİLDİR VE KULLANILMAMALIDIR. Başlangıç Tedavisi Hafif ve orta şiddette, stabil tip 2 diabetli orta yaşlı hastalarda günde 250 mg ile başlanmalıdır. Hastaların diğer bir oral hipoglisemik ajandan klorpropamide başlatılmasında bir geçiş dönemi gerekli değildir. Diğer ilaç birden kesilerek hemen klorpropamid başlanabilir. Klorpropamid tavsiye ederken bunun daha yüksek etkinlikte olduğu gözönünde tutulmalıdır. İnsülin kullanan, hafif veya orta şiddette, stabil tip 2 diabetli hastaların büyük bir çoğunluğunda insulin derhal kesilerek oral ilaç başlanabilir. Günde 40 üniteden fazla insülin gerektiren hastalarda ise klorpropamid başlatılırken önce ilk bir kaç gün insülin miktarı % 50 azaltılarak verilir ve cevaba göre bundan sonraki günlerde azaltma devam edilir. İnsülinin kesilme devresinde hasta en az günde 3 defa kendi kendine glukoz seviyesini izlemelidir. Bunlarda anormallik varsa hekime derhal haber verilmelidir. Bazı vakalarda bu geçiş döneminde hospitalizasyon tavsiye edilebilir. Tedavi başlangıcından 5-7 gün içinde klorporpamid seviyeleri bir platoya erişir. Bundan sonra, optimum kontrol elde etmek üzere 3-5 günlük aralarla ve her seferinde 50-125 mg'ı geçmeyen fraksiyonlarla çoğaltılıp azaltılarak dozaj ayarlanır. Daha sık doz ayarlamaları genellikle arzu edilmez. İdame tedavisi Orta şiddette, stabil, orta yaşlı tip 2 diabetli hastaların çoğu günde yaklaşık 250 mg ile kontrol edilirler. Birçok araştırıcı daha hafif diabetlilerde günde 100-125 mg'lık veya daha düşük dozların yeterli olduğunu bulmuşlardır. Daha şiddetli diabetiklerin çoğunda yeterli kontrol için günde 500 mg'a ihtiyaç olabilir. Günde 500 mg'a tam cevap vermeyen hastalar genellikle daha yüksek dozlara da cevap vermeyeceklerdir. Günde 750 mg'dan fazla idame dozlarından kaçınılmalıdır. Birlikte Biguanid Tedavisi Klorpropamid/Fenformin dozajı Klorpropamid dozajı 500 mg ile idame ettirilmeli veya bu doza çıkılmalıdır. Eğer kontrol hala yetersizse, lokal fenformin müstahzar dokümanındaki doz tavsiyelerine göre fenformin ilave edilir. Günlük fenformin dozu hiç bir zaman 100 mg'ı geçmemelidir. Eğer yan etki olmadan yeterli kontrol sağlanmışsa, kontrolu mümkün olan en düşük ilaç miktarıyla devam ettirebilmek için hem klorpropamid, hem fenformin dozu yavaşça azaltılmaya (her seferinde ilaçlardan birinin dozu azaltılarak) başlanır. Klorpropamid/Metformin Dozajı Klorpropamid dozajı 500 mg ile idame ettirilmeli veya bu doza çıkılmalıdır. Eğer kontrol hala yetersiz ise, metformin günde iki defa 0.5 g dozla ilave edilir ve bu her 1 ila 2 haftada bir 0.5 ila 1 g artırılarak maksimum günde 3 g'a çıkarılır. Eğer yan etki olmadan yeterli kontrol sağlanmışa, kontrolu mümkün olan en düşük ilaç miktarıyla devam ettirebilmek için hem klorpropamid hem metformin dozu yavaşça azaltılmaya (her seferinde ilaçlardan birinin dozu azaltılarak) başlanır. Diabetes Insipidus Diabetes insipidus tedavisinde daha büyük çocuklar ve erişkinler için günlük doz 100-500 mg sınırları içindedir. Bu kişilerde hipoglisemi gelişimi riski olduğundan, tedavinin en alt doz seviyesinden başlatılarak duruma göre tedricen doz ayarlaması yapmak uygundur. Hastalar ve bilhassa hasta çocukların bakıcıları, hipoglisemi olabileceği ve hipoglisemik reaksiyonların tedavisi yönünden uyarılmalıdırlar. Bu durumlarda klorpropamid tedavisi derhal kesilmeli ve hastanın doktoruna haber verilmelidir. Hekim, bu kişilerde, özellikle mevcut diğer hastalıklar veya sebeplerle gıda alımının azaldığı durumlarda, muhtemel hipoglisemik reaksiyon oluşumuna karşı devamlı uyanık bulunmalıdır. Bu vakalarda geçici olarak klorpropamid kesilirse, yerine antidiüretik hormon tedavisi uygulanmalıdır. Yaşlı ve Yüksek Riskli Hastalarda Kullanım Hipoglisemi olasılığını arttırıcı risk altındaki yaşlı, zayıf düşmüş veya kötü beslenmiş hastalar ve düzensiz kalori alan hastalar ve böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda hipoglisemiden korunmak için başlangıç ve idame dozları muhafazakar olmalıdır (Bkz. BAŞLANGIÇ TEDAVİSİ VE UYARILAR/ ÖNLEMLER bölümü). Yaşlı diabetik hastalar sulfonilüre ilaçların hipoglisemik etkisine daha duyarlı göründüklerinden, yaşlı hastalar günde 100-125 mg gibi daha küçük dozlarla klorpropamide başlamalıdır. Çocuklarda kullanım Çocuklarda emniyet ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
Doz Aşımı
Doz Aşımı Belirtileri Klorpropamid ve diğer sulfonilürelerin doz aşımı ciddi hipoglisemi oluşturabilir. Ciddi hipoglisemi nadiren koma, nöbet veya nörolojik bozukluklara sebep olabilir. Doz Aşımı Tedavisi Bilinç kaybı ve nörolojik bulgular olmadan seyreden hafif hipoglisemik semptomlarda hastalar hemen oral glukoz ile tedavi edilmeli ve ilaç dozu ve/veya yemek alışkanlıkları ayarlanmalıdır. Hekim hastanın tehlikeden uzaklaştığından emin oluncaya kadar yakından takip edilmelidir. Koma, nöbet veya diğer nörolojik bozukluklar nadiren görülür, ancak hemen hospitalizasyon gerektiren tıbbi acil durumlardır. Hipoglisemik koma şüphesi varsa veya tanısı konduysa, hastaya hızla konsantre %50 glukoz solusyonu damar yoluyla verilir. Bundan sonra daha seyreltilmiş %10 glukoz solusyonu hastanın kan glukozunu 100 mg/dl'nin üstünde tutacak şekilde infuzyon yoluyla verilir. Klinik iyileşme görülse bile sonradan hipoglisemi tekrarlayabileceği için, en az 24-48 saat hastalar yakından izlenmelidir.

Üretici Firma:

Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Telefon: (212) 258 30 10
Email: [email protected]