Aricept 5 Mg 14 Tablet

Sinir Sistemi » Psikoanaleptikler » Anti Demans İlaçlarAlzheimer İlaçları » Antikolinesterazlar » Donepezil

Formülü:

Her bir film kaplı tablet; 10 mg donepezil hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

ARICEPT hafif ve orta şiddette Alzheimer tipi demansın semptomatik tedavisinde endikedir.
Bu endikasyonda kullanıma dair özel uyarı ve önlemler için, Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız.

Kontrendikasyonları:

ARICEPT; donepezil hidroklorür, piperidin türevleri veya preparatın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. ARICEPT, hamilelerde kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Tedavi, Alzheimer tipi demans tanısını koymakta ve hastalığı tedavi etmekte deneyimli olan bir doktor tarafından başlatılmalı ve yönlendirilmelidir. Tanı, kabul edilen yönergelere (örnek, DSM IV, ICD 10) göre konulmalıdır. Donepezil tedavisi, sadece hastanın ilaç alımını düzenli kontrol edebilecek sorumlu bir kişi olduğu zaman başlatılmalıdır. Hasta ilaçtan terapötik fayda sağladığı müddetçe, tedavi devam etmelidir. Bu sebeple, donepezilin klinik avantajları belli sürelerle tekrar değerlendirilmelidir. Terapötik etkinin varlığına dair kanıt kalmadığı zaman ilacın kesilmesine karar verilmelidir. Kişilerin donepezile verecekleri yanıt önceden tahmin edilemez. Donepezil kullanımı, şiddetli Alzheimer tipi demanslı hastalarda, diğer tip demanslı hastalarda veya başka tipte hafıza bozukluğu (örnek: yaşa bağımlı kognitif azalma) olan hastalarda incelenmemiştir.



Anestezi: Bir kolinesteraz inhibitörü olan donepezil hidroklorürün, anestezi sırasında süksinilkolin tipi adale gevşemesini artırması muhtemeldir.



Kardiyovasküler Durumlar: Farmakolojik etkileri nedeniyle kolinesteraz inhibitörlerinin kalp atışı üzerinde vagotonik etkileri (bradikardi gibi) görülebilir. Bu etkinin görülme potansiyeli "hasta sinüs sendromu" veya sinoatrial veya atrioventriküler blok gibi diğer supraventriküler kardiak iletim durumları bulunan hastalar için özellikle önemli olabilir.



Senkop ve konvülsiyonlara ait raporlar mevcuttur. Bu hastalar incelenirken, kalp bloğu veya uzun sinüs duraksaması üzerinde düşünülmelidir.



Gastrointestinal Durumlar: Ülser hikayesi olan veya eş zamanlı nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) alanlar gibi ülser gelişme riski yüksek olan hastalar belirtileri bakımından yakından takip edilmelidir. Bununla birlikte donepezil hidroklorürün plasebo ile karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda, peptik ülser veya gastrointestinal kanama insidansında hiçbir artış gösterilmemiştir.



Genitoüriner Sistem: Donepezil hidroklorürün klinik çalışmalarında gözlemlenmemekle beraber, kolinomimetikler mesane çıkış obstrüksiyonuna yol açabilir.



Santral Sinir Sistemi: Konvülsiyonlar: Kolinomimetiklerin jeneralize konvülsiyonlara yol açma potansiyeli taşıdıklarına inanılmaktadır. Ancak, konvülsiyon Alzheimer hastalığının göstergesi de olabilir.



Pulmoner Sistem: Kolinomimetik etkileri sebebiyle, kolinesteraz inhibitörleri astım veya obstruktif akciğer hastalığı hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.



Donepezil hidroklorürün, diğer asetilkolinesteraz inhibitörleriyle, kolinerjik agonist veya antagonistleri ile beraber kullanılmasından kaçınılmalıdır.



Hamilelikte Kullanım
Donepezil hidroklorür hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.



Emzirme Döneminde Kullanım
Donepezil hidroklorürün anne sütünde atılımı bilinmemekte olup, emziren kadınlarda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. Donepezil, emziren annelerde endike değildir.



Araç ve Makina Kullanma Üzerine Etkileri
Alzheimer tipi demans araç kullanma performansında bozulmaya sebep olabilir veya makina kullanma kabiliyetini azaltabilir. Buna ek olarak donepezil özellikle başlangıçta veya doz arttırımı esnasında halsizlik, sersemlik ve kas kramplarına sebep olabilir. Donepezil tedavisi uygulanan ve araç ve makine kullanmaya devam eden Alzheimer hastalarının araç veya kompleks makine kullanma kabiliyetleri tedaviyi uygulayan hekim tarafından düzenli olarak değerlendirilmelidir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

En yaygın yan etkiler (insidansı ≥ 15 olan ve plasebodan iki kat daha sık görülenler) ishal, adale krampları, halsizlik, bulantı, kusma ve uykusuzluktur.

Diğer yan etkiler (insidansı ≥ 5 ve ≥ plasebo olanlar) baş ağrısı, ağrı, kaza, soğuk algınlığı, abdominal rahatsızlık ve sersemliktir.

Senkop, bradikardi, seyrek vakada sinoatrial blok, atrioventriküler blok ve konvülsiyonlar rapor edilmiştir.

Nadir olarak hepatiti de içeren karaciğer disfonksiyonu rapor edilmiştir. Açıklanamayan karaciğer disfonksiyonu durumunda, donepezil hidroklorür tedavisinin sonlandırılması düşünülmelidir.

Halüsinasyon, ajitasyon ve agresif davranışları da içeren psikiyatrik bozukluklara ait raporlar mevcuttur. Bu semptomlar doz azaltılması veya tedaviye son verilmesi ile ortadan kalkmıştır. Ayrıca anoreksi, mide ve duodenum ülseri ile gastrointestinal kanamaya ait bazı raporlar mevcuttur.

Serumdaki kas kreatin kinaz konsantrasyonlarında önemli olmayan yükselmeler görülmüştür.

İlaç etkileşimleri:

Donepezil ile klinik deneyim sınırlıdır, bu sebeple, muhtemel tüm etkileşimler kaydedilmemiş olabilir. İlacı reçete eden hekim, donepezil ile şu anda bilinmemekle beraber, yeni etkileşmeler olması ihtimalinin varlığından haberdar olmalıdır.

Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinden herhangi biri insanda teofilin, warfarin, simetidin veya digoksin metabolizmasını engellemez. Digoksin veya simetidinle aynı anda alınması, donepezil hidroklorürün metabolizmasını etkilememektedir. In vitro çalışmalar donepezil metabolizmasında, sitokrom P450 izoenzim 3A4 ve daha az seviyede izoenzim 2D6'nın rol aldığını göstermiştir. In vitro ilaç etkileşme çalışmaları, CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ve CYP2D6 inhibitörü olan kinidinin, donepezil metabolizmasını inhibe ettiğini gösterir. Bu sebeple, bu ve diğer CYP3A4 inhibitörleri (itrakonazol ve eritromisin gibi) ve CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin gibi) donepezil metabolizmasını inhibe edebilir. Ketokonazol, ortalama donepezil konsantrasyonlarını % 30 oranında artırır. Rifampisin, fenitoin, karbamazepin ve alkol gibi enzim indükleyiciler, donepezil seviyelerini düşürebilir. İnhibe etme veya indükleme etkisinin önemi bilinmediğinden, bu tür ilaç kombinasyonları dikkatle kullanılmalıdır. Donepezil hidroklorür antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçlarla etkileşme potansiyeline sahiptir. Aynı zamanda, süksinilkolin, diğer sinir ve adale bloke edici ajanlar yada kolinerjik agonistler veya kardiyak iletim üzerine etkileri olan beta-bloker ajanlar gibi ilaçlarla eşzamanlı tedavilerle sinerjik aktivite potansiyeli de bulunmaktadır.

Kullanım şekli ve dozu:

Yetişkinler/Yaşlılar:

Kontrollü klinik çalışmalarda, günde tek doz 5 mg ve 10 mg ARICEPT'in etkili olduğu gösterilmiştir. Her ne kadar 10 mg'lık doz kullanımıyla elde edilen tedavi etkisinin daha iyi olduğunu gösteren istatistiksel olarak anlamlı bir kanıt yoksa da, grup veri analizlerine dayanılarak; yüksek doz kullanım ile bazı hastalarda ek faydaların ortaya çıkabileceği görüşü vardır. Bu yüzden 10 mg/gün doz kullanımına hekim karar vermelidir. Tedaviye donepezilin 10 mg/gün dozunda başlanması yan tesirleri artırabilir. Bu nedenle tedaviye 5mg/gün (günde tek doz) ile başlanır. ARICEPT akşamları yatmadan hemen önce oral olarak alınmalıdır. Tedaviye verilecek en erken klinik cevapların alınması ve donepezil hidroklorürün kararlı hal konsantrasyonlarına ulaşabilmesi için 5 mg/gün'lük doza en az 4-6 hafta süreyle devam edilmelidir. 5 mg/gün dozu ile 4-6 hafta devam ettirilen tedavinin ardından ARICEPT'in dozu 10 mg/gün'e (günde tek doz) çıkarılabilir. Önerilen en yüksek günlük doz 10 mg'dır. 10 mg/gün'ün üstündeki dozlar klinik çalışmalarda incelenmemiştir.

Tedaviye ara verilmesi durumunda ARICEPT'in yararlı etkilerinde tedrici bir azalma görülür. Tedavinin aniden kesilmesinden sonra görülen herhangi bir olumsuz etki ile karşılaşılmamıştır.

Böbrek ve karaciğer bozukluğu
Donepezil hidroklorürün klirensi bu şartlardan etkilenmediğinden, böbrek bozukluğu yada hafif veya orta şiddette karaciğer bozukluğu olan hastalarda benzer bir doz programı uygulanabilir.

Çocuklarda kullanım
ARICEPT'in çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Doz Aşımı
Fare ve sıçanlarda tek bir oral doz olarak alınan donepezil hidroklorürün beklenen ortalama öldürücü dozu sırasıyla 45 ve 32 mg/kg olup, bunlar insan için önerilen azami doz olan günde 10 mg'lık değerin yaklaşık 225 ilâ 160 katıdır. Kolinerjik stimülasyonun dozla ilgili belirtileri hayvanlarda gözlemlenmiş olup, bunlara ani harekette azalma, yüzükoyun yatma pozisyonu, yürürken sendeleme, gözyaşı salgılama, klonik konvulsiyonlar, solunum zorluğu, tükrük salgılama, miyozis, fasikülasyon ve vücut yüzeyi sıcaklığında düşme dahildir. Kolinesteraz inhibitörleriyle doz aşımı, şiddetli bulantı, kusma, tükrük salgılama, terleme, bradikardi, hipotansiyon, solunum güçlüğü, kollaps ve konvulsiyonlarla tanınan kolinerjik krizle sonuçlanabilir. Adale zayıflamasının artması bir ihtimal olup, solunum kaslarının söz konusu olması halinde ölümle sonuçlanabilir. Her doz aşımı vakasında olduğu gibi, genel destek tedbirlerinden yararlanılmalıdır. ARICEPT'in doz aşımında antidot olarak atropin gibi üçüncül antikolinerjikler kullanılabilir. Etki noktasına kadar titre edilmiş atropin sülfatın damardan verilmesi tavsiye edilir: 1 ilâ 2 mg'lık bir intravenöz başlangıç dozunu klinik cevaba bağlı olarak sonraki dozlar takip edebilir. Glikopirolat gibi dördüncül antikolinerjiklerle birlikte alındığında, diğer kolinomimetiklerle kan basıncı ve kalp atışında atipik cevaplar bildirilmiştir. Donepezil hidroklorürün ve/veya metabolitlerinin diyalizle (hemodiyaliz, periton diyalizi veya hemofiltrasyon) atılıp atılamayacağı bilinmemektedir.

Atc Kodu:

N06DA02

İthalatçı Firma:

Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Telefon: (212) 258 30 10
Email: [email protected]