Zelmac 6 Mg 60 Tablet

Sindirim Sistemi ve Metabolizma (Gastrointestinal)»Gastroprokinetik

Formülü:

Bir tablet 6 mg tegaserod (hidrojen maleat seklinde) içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Baslica semptomlari abdominal agri/sikinti hissi ve kabizlik olan irritabl barsak sendromlu
hastalardaki karin agrisinin ve karindaki sikinti hissinin, siskinligin ve barsak fonksiyonu degisikliklerinin tedavisinde sadece kadinlarda ve kisa dönem için kullanilir. Erkeklerde etkinligi ve güvenligi kanitlanmamistir.

Kontrendikasyonları:

Aktif maddeye veya eksipiyanlardan herhangi birine karsi asiri duyarlilik.
Barsak obstrüksiyonu, semptomatik safra kesesi hastaligi, Oddi sfinkterinde disfonksiyon
süphesi veya abdominal yapisiklik anamnezi veren durumlarda kontrendikedir.
Karaciger yetmezligi olan hastalar
Hafif-orta siddette karaciger yetmezligi olan hastalarda dozaj ayarlanmasina ihtiyaç yoktur.
ZELMAC, siddetli karaciger yetmezligi olan hastalara tavsiye edilmez.
Böbrek yetmezligi olan hastalar
Siddetli böbrek yetmezligi olan hastalarda kullanilmasi tavsiye edilmez.

Uyarılar/Önlemler:

ZELMAC'in siddetli karaciger yetmezligi olan hastalarda kullanilmasi konusunda herhangi
bir veri mevcut degildir. Bu nedenle söz konusu hastalarda özellikle dikkatli olmak gerekir.
Gebelikte kullanimi:
Gebelik kategorisi B'dir.
Gebelik sirasinda tegaserod kullanan sinirli sayida hastadan (n=15) elde edilen veriler bu
ilacin, fötusun/yenidogan çocugun sagligi üzerinde herhangi bir olumsuz etkiye sahip
olmadigini göstermektedir. Bugüne kadar bu konuda baska bir epidemiyolojik veri ele
geçmemistir. Insanlardaki klinik deneyimin sinirli olmasi nedeniyle ZELMAC'in gebelik
sirasinda kullanilmasi önerilmez.
Emzirme döneminde kullanimi:
Insanlarda anne sütüne geçebileceginden ZELMAC, bebegini emziren annelere reçete edilmemelidir.
Araç ve makine kullanma yetenegi üzerine etkileri:
Araç veya makina kullanma yetenegi üzerinde herhangi bir etki gözlemlenmemistir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

2632 hastanin günde 2 defa Zelmac veya plasebo kullandigi faz III klinik çalismalarda;
hastalarin en az %1'inde görülen ve ZELMAC grubunda, plasebo grubuna kiyasla daha
fazla görülen advers olaylar:
Gastrointestinal sistem bozukluklari:Karin agrisi, ishal, bulanti, barsaklarda asiri gaz
Merkezi ve periferik sinir sistemi : Bas agrisi, göz kararmasi, migren
Bir bütün olarak vücut - Genel bozukluklar: Kaza sonucu travma, bacak agrisi
Kas-iskelet sistemi bozukluklari: Sirt agrisi, artropati
Zelmac tedavisine, EKG araliklarinda degisiklik eslik etmemistir. Zelmac kullanan
hastalarda asagidaki advers olaylar da bildirilmistir.
ZELMAC'a bagli ishal
Faz III klinik çalismalar sirasinda advers olay olarak ishal bildirilen hastalarin Zelmac
grubundaki orani %8.8, plasebo grubundaki orani % 3.8 olmustur. Zelmac kullanirken ishal
bildirilen hastalarin büyük bölümünde bu, yalnizca 1 atak seklinde gelismis ve hemen bütün
vakalarda tedavinin ilk haftasi içerisinde ortaya çikmis, tedaviye devam edildiginde tipik
olarak düzelmistir. Zelmac kullanan hastalarin % 1.6'si ishal nedeniyle çalismaya devam
edememistir.
Zelmac kullanirken siddetli ishal gelisen hastalardan, doktora basvurmalari istenmelidir.
Ishal, Zelmac'a karsi farmakolojik bir tepki olabilir.
Zelmac'in baslica semptom olarak ishal gelisen IBS vakalarindaki ( n=162) güvenlilik ve
tolerabilitesini degerlendirmek amaciyla yapilan ve 4-8 hafta devam eden 2 kilink çalismada,
ciddi herhangi bir advers olayla karsilasilmamis ve Zelmac kullanan hastalarin % 6'si ishal
veya karin agrisi nedeniyle çalismayi tamamlayamamistir.
Kolesistektomi dahil karin ameliyatlari
Faz III klinik çalismalarda karin ameliyatlarinin Zelmac grubundaki sayisinin( 9/2, 965; % 0.3)
plasebo grubundakinden (3/1, 740; % 0.2) oldugu dikkati çekmistir. Bu fark öncelikle,
kolesistektomiye gidilen hasta sayisinin Zelmac grubunda, plasebo grubundan daha fazla
(1/1, 740, % 0.06'ya karsilik 5/2, 965; % 0.17) olmasindan kaynaklanmistir. Zelmac
kullanilmasiyla karin ameliyatlarina ihtiyaç duyulmasi arasinda sebep/sonuç iliskisi
kurulamamistir.
Asagidaki advers olaylar listesinde; olasilikla Zelmac'la iliskili oldugu düsünülen, faz III klinik
çalismalar sirasinda en az 2 hastada gelisen ve çogu zaman Zelmac grubunda, plasebo
grubundan daha fazla karsilasilan advers olaylarla; Zelmac klinik programinda sebep/sonuç
iliskisi olmasizin Zelmac kullanan en az 2 hastada görülen advers olaylar veya olasilikla
Zelmac ile iliskili oldugu düsünülen ciddi advers olaylar yer almaktadir. Bu olaylar Zelmac
tedavisi sirasinda gelismis olmasina ragmen arada bir sebep/sonuç iliskisi bulunmasi sart
degildir.
Bir bütün olarak vücutta: Agri, deride kizarma, yüz ödemi
Kardiyovasküler: Hipotansiyon, angina pektoris, senkop, aritmi, dal bloku, supraventriküler
tasikardi
Merkezi sinir sistemi: Bas dönmesi
Kadin üriner sistemi: Over kisti,düsük, menoraji
Gastrointestinal sistem: Irritabl kolon, diski enkontinansi, istah artisi, gegirme, tenesmus,
SGOT yükselmesi, SGPT yükselmesi, bilirübinemi, kolesistit, apandisit, subileus,
Metabolik: Kreatin fosfokinaz düzeylerinin yükselmesi
Kas-iskelet sisteminde: Sirt agrisi, kas kramplari
Neoplazmalar: Meme kanseri
Psikiyatrik: Intihar girisimi, konsantrasyon bozuklugu, emosyonel labilite, istah artisi, uyku
bozukluklari, depresyon.
Solunum: Astim
Deri: Kasinti, terleme artisi
Üriner: Albünimüri, sik sik idrara çikma, poliüri, böbrek agrisi

İlaç etkileşimleri:

Tegaserodun in vitro ilaç-ilaç etkilesimi verileri; sitokrom P450 CYP2C8, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2E1 ve CYP3A4 izoenzimlerinin tegaserod tarafindan inhibe edilmedigini
göstermektedir; buna karsilik CYP1A2 ve CYP2D6'nin tegaserod tarafindan inhibe edilme
olasiligi uzaklastirilmis degildir. Ancak; CYP2D6 prototip substrati dekstrometorfan ve
CYP1A2 prototip substrati teofilin ile, klinik önemi olan herhangi bir in vivo ilaç-ilaç etkilesimi bildirilmemistir. Tegaserod; digoksinin, dogum kontrol haplarinin ve warfarinin farmakokinetigini herhangi bir sekilde etkilememistir. Tegaserod hidrojen maleatin
insanlardaki baslica metaboliti olan 5-metoksiindol-3- karboksilik asit glukuronid in vitro
testlerde, yukarida sözü edilen sitokrom P450 izoformlarinin hiçbirinin aktivitesini inhibe
etmemistir.
Dekstrometorfan : Farmakokinetik etkilesim çalismalarinin birinde tegaserod ve
dekstrometorfanin birlikte verilmesi, her iki bilesigin de farmakokinetik parametrelerinde
klinik öneme sahip degisikliklere neden olmamistir. Bu nedenle de tegaserod
dekstrometorfan ile birlikte verildiginde, her iki ilacin dozlarinda herhangi bir degisiklik
yapilmasina ihtiyaç yoktur. Bu durumda tegaserodun, CYP2D6 tarafindan metabolize edilen
fluoksetin, omeprazol ve kaptopril gibi diger ilaçlarin farmakokinetiginde de degisiklik
yapmasi beklenmemektedir.
Teofilin: Farmakokinetik etkilesim çalismalarindan biri, tegaserod ve teofilinin birlikte
kullanilmasinin, teofilin farmakokinetigini etkilemedigini göstermistir. Birlikte tegaserod
verildiginde, teofilin dozunda degisiklik yapilmasina ihtiyaç yoktur. Bu durumda tegaserodun,
CYP1A2 tarafindan metabolize edilen estradiol veya omeprazol gibi ilaçlarin
farmakokinetigini etkilememesi beklenmektedir.
Digoksin: Digoksinle birlikte gerçeklestirilen bir farmakokinetik etkilesim çalismasi, birlikte
verilen tegaserodun, digoksinin Cmaks ve (EAA, AUC) degerlerini %15 kadar azalttigini
göstermistir. Biyoyararlanimdaki bu azalma, klinikte önemli kabul edilmemektedir.
Tegaserodun digoksinle birlikte verilmesi sirasinda doz ayarlamasina ihtiyaç duyulmasi, çok
uzak bir olasiliktir.
Warfarin: Warfarinle yapilan bir farmakokinetik ve farmakodinamik etkilesim çalismasi,
birlikte kullanilan tegaserodun, warfarin farmakokinetigi ve farmakodinamigi üzerinde etkisiz
oldugunu göstermistir. Birlikte tegaserod verildigi zaman, warfarin dozunda degisiklik
yapilmasi gerekmemektedir.
Dogum Kontrol Haplari: Tegaserodun birlikte verilmesi, etinil estradiolün kararli plazma
düzeylerindeki farmakokinetigini etkilememis; levonorgesterol Cmaks ve AUC degerlerinin %8
kadar azalmasiyla sonuçlanmistir. Tegaserodun, dogum kontrol haplari kullanan
kadinlardaki ovülasyon riskini degistirmesi beklenmemektedir. Tegaserod ile birlikte
kullanilan dogum kontrol haplarinda herhangi bir degisiklik yapilmasi gerekmemektedir.

Kullanım şekli ve dozu:

Önerilen ZELMAC dozu günde 2 defa 1 adet 6 mg tablettir. ZELMAC yemekten önce, oral
olarak kullanilmalidir.
Yasli hastalar
Yaslilarda dozaj ayarlanmasina ihtiyaç yoktur
Pediatrik hastalar
Ilacin pediatrik yas grubunda etkinligi ve güvenilirligi belirlenmemistir. Bu nedenle de söz
konusu hasta popülasyonunda kullanilmasi önerilmez.
DOZ ASIMI
Belirti ve semptomlar
Akut tegaserod entoksikasyonuyla ilgili tecrübe yoktur. Ancak 116 mg tegaseroda esdeger
tek oral dozlar verilen saglikli gönüllülerde ele geçen verilere göre; ishal, basagrisi, aralikli
karin agrisi ve ortostatik hipotansiyon, doz asiminda görülmesi olasi belirti ve
semptomlardir.
Tedavi
Dagilim hacminin büyük olmasi ve plazma proteinlerine yüksek oranda baglanmasi
nedeniyle tegaserodun diyaliz yoluyla vücuttan uzaklastirilmasi pek olasi degildir. Doz asimi
durumunda gerekli semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalidir.

İthalatçı Firma:

Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
Telefon: (212) 326 91 00
Email: [email protected]