Trileptal 60 Mg 250 Ml Süspansiyon

Sinir Sistemi » Antiepileptik İlaçlar » Antiepileptikler » Carboksamid Türevleri » Okskarbazepin

Formülü:

1 ml oral süspansiyon 60 mg okskarbazepin içerir. Yardımcı maddeler: Sorbitol, sarı erik-limon aroması, etanol, sodyum sakarin, metil paraben, propil paraben.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Trileptal, erişkin ve çocuklarda kısmi nöbetlerin (basit, kompleks ve sekonder yayılma nöbetlere ilerleyen kısmi nöbetlerin alt tipleri dahil) ve yaygın tonik-klonik nöbetlerin tedavisinde kullanılır. Trileptal, monoterapi olarak birinci basamak antiepileptik ilaç veya destekleyici tedavi olarak kullanılır. Trileptal, mevcut tedavi nöbet kontrolünde yetersiz olduğunda diğer antiepileptik ilaçların yerini alabilir.

Kontrendikasyonları:

Etken madde veya bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlık.

Uyarılar/Önlemler:

Hastalara, karbamazepine karşı aşırı duyarlık reaksiyonları gösteren hastaların % 25-30' unun Trileptal'e karşı da aşırı duyarlık gösterebileceği bildirilmelidir (Bkz. "Yan etkiler / advers etkiler"). Aşırı duyarlık reaksiyonları, karbamazepine karşı aşırı duyarlık anamnezi vermeyen hastalarda da görülebilir. Genelde, aşırı duyarlık reaksiyonlarının işaret ve belirtileri olduğu takdirde (Bkz. "Yan etkiler / advers etkiler") Trileptal derhal kesilmelidir. 125 mmol / L' nin altında serum sodyum düzeyleri olan hastalar genellikle asemptomatiktir ve tedavide ayarlama gerektirmez. Klinik çalışmalarda kazanılan tecrübeler Trileptal dozu azaltıldığında, Trileptal tedavisi durdurulduğunda ya da konservatif tedavi (örneğin sıvı kısıtlanması) uygulandığında serum sodyum düzeylerinin normale döndüğünü göstermektedir. Daha önce sodyum düzeylerinin düşük olmasının eşlik ettiği böbrek sorunları olan ya da Trileptal ile birlikte sodyum düzeylerini düşüren ilaçların (diüretikler, uygunsuz ADH salgılanmasının eşlik ettiği ilaçlar) kullanıldığı hastalarda, serum sodyum düzeyleri tedaviye başlamadan önce ölçülmelidir. Bu ölçüm daha sonra, 2 hafta tedavi uygulandığında, bunu takiben de tedavinin ilk 3 ayında ayda bir veya klinik ihtiyaca göre tekrarlanmalıdır. Bu risk faktörleri, özellikle ileri yaştaki hastalarda dikkate alınmalıdır. Trileptal tedavisi altındayken sodyum düzeyini düşüren ilaçlar kullanmaya başlayan hastalarda serum sodyum düzeyleri, aynı şekilde ölçülerek izlenmelidir. Genelde, Trileptal tedavisi sırasında hiponatremi düşündüren klinik semptomlar gelişirse (Bkz. "Yan etkiler / advers etkiler"), serum sodyum konsantrasyonları ölçülmelidir. Diğer hastalardaki sodyum düzeyleri, rutin laboratuvar tetkikleri sırasında ölçülebilir. Kalp yetersizliği ve sekonder kalp yetmezliği olan bütün hastalarda sıvı retansiyonunun meydana gelip gelmediğini öğrenebilmek için vücut ağırlığının düzenli aralıklarla ölçülmelidir. Sıvı tutulması saptandığı ya da kalbin durumu kötüleştiği takdirde, serum sodyumu ölçülmelidir. Hiponatremi gözlenirse, buna karşı alınacak önemli bir önlem olarak sıvı kısıtlamasına gidilebilir. Okskarbazepin tedavisine kalpteki impuls iletiminde aksamaların eşlik ettiğini gösteren hiçbir kanıt mevcut olmamasına rağmen, önceden bu tür iletim bozuklukları (A-V blok, aritmi) olan hastaların teorik olarak dikkatle izlenmesi gerekir.
Çok ender olarak hepatit bildirilmiş ve bunların hepsi iyileşmiştir. Hepatit şüphesi karşısında Trileptal tedavisinin durdurulması düşünülmelidir. Doğurganlık yaşında olan kadın hastalara, hormonal kontraseptiflerle birlikte Trileptal kullanımında bu tip kontraseptiflerin etkisiz olabileceği bildirilmelidir (Bkz. "ilaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler"). Trileptal kullanırken, ek olarak hormon içermeyen kontraseptif formlarının kullanımı tavsiye edilir. Sedatif etkiyi arttırması nedeniyle Trileptal tedavisi ile birlikte alkol alındığında dikkatli olunmalıdır. Diğer bütün antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi, nöbet sıklığındaki artış olasılığını azaltmak için Trileptal kademeli bir şekilde azaltılarak kesilmelidir. Gebelik ve emzirme Sınırlı sayıdaki gebelikler sırasında ele edilen veriler, gebe kadınlarda kullanılan okskarbazepinin damak yarığı gibi ciddi doğum kusurlarına yol açabildiğini göstermektedir. Eğer kadın hasta gebe kalmadan önce Trileptal kullanmaktaysa ya da gebelik sırasında bu ilaca ihtiyaç duyulursa; ilacın sağlayabileceği faydalar, fetus malformasyonları şeklindeki riskle birlikte, dikkatle değerlendirilmelidir. Bu özellikle, gebeliğin ilk 3 ayı için büyük önem taşır. Etkili en düşük dozlar kullanılmalıdır. Çocuk doğurma çağındaki kadınlarda Trileptal, mümkünse monoterapi olarak kullanılmalıdır. Hastalara, malformasyon riskindeki artış konusunda bilgi verilmeli ve doğum öncesi tarama teklif edilmelidir. Gebelik kategorisi D'dir. Antiepileptik ilaçlar, fetus anormalliklerine olasılıkla katkısı olabilen folik asit eksikliğine katkıda bulunabilir. Gebelik öncesinde ve sırasında folik asit takviyesi önerilir. Antiepileptik ilaçların yenidoğanlarda kanama bozukluklarına yol açabildiği bildirilmiştir. Bir ihtiyat önlemi olarak; gebeliğin son birkaç haftasında gebe kadına ve yenidoğana vitamin K1 verilmelidir. Okskarbazepin ve aktif metaboliti (MHD) plasentayı geçer. Bir vakada, yeni doğan ve annedeki plazma MHD konsantrasyonları benzer bulunmuştur. Okskarbazepin ve aktif metaboliti (MHD) anne sütüne geçer. Süt/ plazma konsantrasyonu oranı her ikisi için de 0.5 bulunmuştur. Bu yolla Trileptal'e maruz kalan bebekler üzerindeki etkileri bilinmemektedir. Bu nedenle, emzirme durumunda Trileptal kullanılmamalıdır. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri Trileptal kullanımına göz kararması ve somnolans eşlik edebildiği gözlenmiştir. Araç veya makine kullanma konusunda ihtiyaç duydukları fiziksel ve/veya mental yeteneklerinin bozulabileceği, hastalara bildirilmelidir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Klinik çalışmalarda, advers etkiler genellikle hafif ve orta şiddette, geçici ve çoğunlukla tedavinin başlangıcında görülmüştür.
Vücudun yan etki profilinin analizi, klinik çalışmalarda Trileptal ile ilişkili olarak değerlendirilen advers etkilere dayanır. Ayrıca, hasta bazında tedavi anlaşmasına dayalı çalışmalar ve piyasaya verildikten sonraki deneyimlerden elde edilen advers etkiler için klinik olarak anlamlı raporlar dikkate alınmıştır. Görülme sıklığı: Sık sık ≥ %10, yaygın olarak ≥ %1 - < %10; seyrek olarak ≥ %0.1 - < % 1; ender olarak ≥ % 0.01 - < % 0.1; çok ender olarak < % 0.01. Tüm vücut Sık sık yorgunluk; yaygın olarak asteni; çok ender olarak anjiyoödem, birden fazla organda aşırı duyarlık bozuklukları (döküntü, ateş, lenfadenopati, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, eosinofili, artralji gibi). Merkezi sinir sistemi Sık sık sersemlik, baş ağrısı, uyuşukluk; yaygın olarak ajitasyon, unutkanlık, hissizlik, ataksi, konsantrasyon bozukluğu, konfüzyon, depresyon, emosyonel labilite, (örn. sinirlilik), nistagmus, tremor. Kardiyovasküler sistem Çok ender olarak aritmi (örn. AV-blok). Sindirim sistemi Sık sık bulantı, kusma; yaygın olarak kabızlık, ishal, karın ağrısı. Hematoloji Seyrek olarak lökopeni; çok ender olarak trombositopeni. Karaciğer Seyrek olarak transaminazlarda ve/veya alkali fosfatazda artış; çok ender olarak hepatit. Metabolik ve beslenme bozuklukları Yaygın olarak hiponatremi; çok ender olarak hiponatremi'ye bağlı nöbet, konfüzyon, bilinç düzeyinde değişiklikler, ensefalopati (merkezi sinir sistemine ait istenmeyen etkiler bölümüne bakınız), görme bozukluğu (örn. bulanık görme ), bulantı, kusma gibi belirti ve semptomlar. Deri ve ekleri Yaygın olarak akne, alopesi, döküntü; seyrek olarak ürtiker; çok ender olarak Stevens-Johnson sendromu, sistemik lupus eritematosus. Özel duyular Sık sık diplopi; yaygın olarak vertigo, görme bozuklukları (örn. bulanık görme ).

İlaç etkileşimleri:

Enzim inhibisyonu
Okskarbazepin, diğer ilaçların metabolizmasından sorumlu başlıca sitokrom P450 enzimlerini inhibe etme kapasitesine sahip olup olmadığının anlaşılması amacıyla, insan karaciğer mikrozomlarında değerlendirilmiştir. Sonuçlar, okskarbazepinin ve farmakolojik aktiviteye sahip metabolitinin (monohidroksi türevi, MHD), CYP2C19'u inhibe ettiğini göstermiştir. Bu nedenle, yüksek doz Trileptal'in, CYP2C19 üzerinden metabolize edilen ilaçlarla (fenobarbital, fenitoin; aşağıya bakınız) birlikte kullanılması sırasında etkileşimler görülebilir. Trileptal ve bununla birlikte, CYP2C19 üzerinden metabolize edilen ilaçlar kullanan bazı hastalarda bu diğer ilaçların dozunun azaltılması gerekebilir. Okskarbazepin ve MHD, insan karaciğer mikrozomlarında CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 ve CYP4A11 enzimlerini ya hiç inhibe etmez, ya da pek az inhibe eder. Enzim endüksiyonu Okskarbazepin ve MHD'nin, dihidropiridin sınıfı kalsiyum antagonistlerinin, oral kontraseptiflerin ve karbamazepin gibi antiepileptik ilaçların metabolizmasından sorumlu CYP3A4 ve CYP3A5 enzimlerinin gerek in vitro gerekse in vivo endüksiyonuna yol açması, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarının azalmasına neden olur. UDP-glukuronil transferazın in vitro zayıf bir endüktörü olması nedeniyle MHD'nin; daha çok UDP-glukuronil transferazlar üzerinden konjügasyonla vücuttan uzaklaştırılan ilaçların (valproik asit, lamotrijin) metabolizması üzerinde in vivo etkili olma olasılığı uzaktır. Okskarbazepinin ve MHD'nin endüksiyon potansiyellerinin zayıf olmasına rağmen, CYP3A4 tarafından ya da konjügasyonla metabolize edilen ilaçların, okskarbazepinle birlikte daha yüksek dozlarda kullanılması gerekebilir. Trileptal tedavisi durdurulacak olursa, birlikte kullanılan ilacın dozunun bu defa azaltılmasına ihtiyaç duyulabilir. İnsan hepatositlerinin kullanıldığı endüksiyon çalışmaları, okskarbazepin ve MHD'nin 2B ve 3A4 CYP alt-ailesi izo enzimlerinin zayıf endüktörü olduklarını doğrulamıştır. Okskarbazepinin/MHD'nin diğer CYP enzimleri üzerindeki endüksiyon potansiyeli bilinmemektedir. Antiepileptik İlaçlar Trileptal ve diğer antiepileptik ilaçların arasındaki potansiyel etkileşimler klinik çalışmalarda değerlendirilmiştir. Bu etkileşimlerin ortalama AUC ve Cmin üzerindeki etkileri aşağıda özetlenmiştir:
Karbamazepin ;Trileptal'in Antiepileptik İlaç Konsantrasyonu Üzerine Etkisi % 0-22 azalma, Antiepileptik İlacın MHD Konsantrasyonu Üzerine Etkisi % 40 azalma.
Klobazam;Trileptal'in Antiepileptik İlaç Konsantrasyonu Üzerine Etkisi çalışılmamıştır, Antiepileptik İlacın MHD Konsantrasyonu Üzerine Etkisi yok.
Felbamat;Trileptal'in Antiepileptik İlaç Konsantrasyonu Üzerine Etkisi çalışılmamıştır, Antiepileptik İlacın MHD Konsantrasyonu Üzerine Etkisi yok.
Fenobarbiton;Trileptal'in Antiepileptik İlaç Konsantrasyonu Üzerine Etkisi %14 -15 artış, Antiepileptik İlacın MHD Konsantrasyonu Üzerine Etkisi % 30 - 31 azalma.
Fenitoin ; Trileptal'in Antiepileptik İlaç Konsantrasyonu Üzerine Etkisi % 0 - 40 artış, Antiepileptik İlacın MHD Konsantrasyonu Üzerine Etkisi % 29 - 35 azalma.
Valproik asit; Trileptal'in Antiepileptik İlaç Konsantrasyonu Üzerine Etkisi Etkisi yok, Antiepileptik İlacın MHD Konsantrasyonu Üzerine Etkisi % 0 -18 azalma.

In vivo olarak Trileptal günde 1200 mg' dan daha yüksek dozlarda verildiğinde fenitoinin plazma seviyeleri % 40'a kadar çıkmıştır. Bu nedenle, destekleyici tedavi süresince günde 1200 mg'ın üzerinde Trileptal dozları kullanıldığında, fenitoin dozunda azaltma gerekebilir. Trileptal ile birlikte verildiğinde fenobarbital seviyesindeki artış düşüktür (%15). Sitokrom P450 enzimlerinin güçlü indükleyicilerinin (örneğin, karbamazepin, fenitoin ve fenobarbital) MHD'nin plazma seviyelerini düşürdükleri gözlenmiştir (% 29 - 40). Trileptal ile otoindüksiyon gözlenmemiştir. Hormonal Kontraseptifler Trileptal'in oral kontraseptiflerin iki maddesi olan etinilestradiol (EE) ve levonorgestreli (LNG) etkilediği gösterilmiştir. EE ve LNG'nin ortalama AUC değerleri sırasıyla % 48-52 ve % 32-52 oranında azalmıştır. Diğer oral veya implant kontraseptiflerle çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle, Trileptal'in hormonal kontraseptiflerle birlikte kullanımı bu kontraseptifleri etkisiz yapabilir (Bkz. "Uyarılar / Önlemler"). Kalsiyum Antagonistleri Trileptal'in birlikte uygulanımı tekrarlandığında felodipinin AUC değerleri % 28 oranında azalmıştır. Ancak, plazma seviyeleri tavsiye edilen terapötik aralıkta kalmıştır. Diğer taraftan, verapamil MHD'nin plazma seviyelerini % 20 azaltmıştır. MHD' nin plazma seviyelerindeki bu azalma klinik önem taşımamaktadır. Diğer İlaç Etkileşimleri Simetidin, eritromisin ve dekstropropoksifen MHD'nin farmakokinetiği üzerinde etkili değilken, viloksazin MHD'nin plazma seviyelerinde önemsiz değişiklikler meydana getirmiştir (birlikte uygulanım tekrarlandığında yaklaşık %10 artış). Varfarin ile Trileptal'in tek veya tekrarlanan dozlarıyla herhangi bir etkileşim olmamıştır.

Kullanım şekli ve dozu:

Trileptal monoterapi şeklinde veya diğer antiepileptik ilaçlarla kombinasyon şeklinde kullanılmaya elverişlidir. Monoterapi ve destekleyici tedavide, Trileptal ile tedaviye klinik olarak etkili doz ikiye bölünerek başlanır. Doz, hastanın klinik yanıtına bağlı olarak artırılabilir. Diğer antiepileptik ilaçlar Trileptal ile değiştirileceği zaman, Trileptal tedavisinin başlangıcında birlikte alınan diğer antiepileptik ilaçların dozu kademeli olarak azaltılmalıdır. Destekleyici tedavide, hastanın toplam antiepileptik ilaç dozu artacağından, birlikte alınan diğer antiepileptik ilaçların dozunu azaltmak ve / veya Trileptal dozunu daha yavaş artırmak gerekebilir. Trileptal yiyecek ile beraber veya yiyecek olmaksızın alınabilir. Oral süspansiyonun reçetede belirtilen miktarı, kutunun içinde verilen oral dozlama şırıngasını kullanarak şişeden çekilmelidir. Trileptal oral süspansiyon direkt olarak şırıngadan veya küçük bir bardak suya karıştırılarak içilebilir (Bkz. "Kullanım talimatı"). Eşit dozlarda olmak üzere Trileptal oral süspansiyon yerine Trileptal film kaplı tabletler kullanılabilir. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Aşağıda tavsiye edilen dozlama, böbrek fonksiyon bozukluğu olmayan bütün hastalara uygulanır (Bkz "Farmakokinetik Özellikleri"). Trileptal tedavisinde ilaç plazma düzeyini izlemek gerekli değildir. Erişkinler ve yaşlı hastalar Monoterapi Trileptal'e günde 600 mg' lık doz (8 -10 mg/kg) ile başlanmalı, günlük doz ikiye bölünerek verilmelidir. İyi terapötik etkiler günde 600 mg ve 2400 mg arasındaki dozlarda görülmektedir. Klinik olarak uygunsa, arzu edilen klinik yanıtı elde etmek için, başlangıç dozundan itibaren yaklaşık haftalık aralıklarla günde en fazla 600 mg artışlarla doz artırılabilir. Hastane ortamında kontrol altında, 48 saatlik bir süre içinde 2400 mg' a ulaşana kadar doz artışı sağlanmıştır. Destekleyici tedavi Trileptal'e günde 600 mg' lık doz (8 -10 mg/kg) ile başlanmalı, günlük doz ikiye bölünerek verilmelidir. İyi terapötik etkiler günde 600 mg ve 2400 mg arasındaki dozlarda görülmektedir. Klinik olarak uygunsa, arzu edilen klinik yanıtı elde etmek için, başlangıç dozundan itibaren yaklaşık haftalık aralıklarla günde en fazla 600 mg artışlarla doz artırılabilir. Klinik çalışmalarda 2400 mg'ın üzerinde günlük dozlarda çalışılmamıştır. Günde 4200 mg' a kadar olan dozlarla deneyim sınırlıdır. Çocuklar Monoterapi ve destekleyici tedavide, Trileptal'e günde 8-10 mg/kg doz ile başlanmalı, günlük doz ikiye bölünerek verilmelidir. Destekleyici tedavide, iyi terapötik etkiler ortalama idame dozu, günde yaklaşık 30 mg/kg olarak görülmüştür. Klinik olarak uygunsa, arzu edilen klinik yanıtı elde etmek için, başlangıç dozundan itibaren yaklaşık haftalık aralıklarla günde en fazla 10 mg/kg artışlarla doz en fazla 46 mg/kg' a çıkarılabilir. Trileptal'in 2 yaşından küçük çocuklarda kontrollü klinik deneyimleri yoktur. Karaciğer bozukluğu olan hastalar Hafif ve orta şiddette karaciğer bozukluğu olan hastalar için doz ayarlaması gerekli değildir. Trileptal'in şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda klinik deneyimi yoktur (Bkz. "Farmakokinetik Özellikleri"). Böbrek bozukluğu olan hastalar Böbrek fonksiyon bozukluğu olan (kreatinin klerensi 30 ml / dakikadan az) hastalarda Trileptal tedavisi normal başlangıç dozunun yarısı (300 mg / gün) ile başlatılmalı ve arzu edilen klinik yanıtı elde etmek için yavaşça artırılmalıdır (Bkz. "Farmakokinetik Özellikleri").

DOZ AŞIMI İzole doz aşımı vakalarında en fazla alınan dozun yaklaşık 24 000 mg olduğu bildirilmiştir. Tüm hastalar semptomatik tedaviyle düzelmişlerdir. Doz aşımı semptomları uyuşukluk, baş dönmesi, bulantı, kusma, hiperkinezi, hiponatnemi, ataksi ve nistagmustur. Özel bir antidotu yoktur. Uygun görüldüğünde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. İlaç, gastrik lavaj ve/veya aktif karbon uygulamak suretiyle inaktive edilmelidir.

Atc Kodu:

N03AF02

İthalatçı Firma:

Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
Telefon: (212) 326 91 00
Email: [email protected]