Lescol Xl 80 Mg 28 Tablet

Kalp Damar Sistemi » Lipid Metabolizması İlaçları » Yağ Metabolizması İlaçları » HMG CoA Redüktaz İnhibitörleri » Fluvastatin Sodyum

Formülü:

Bir kontrollü salımlı tablet 80 mg fluvastatine eşdeğer miktarda 84.24 mg fluvastatin
sodyum içerir.
Yardımcı maddeler: Titan dioksit, demir oksit sarı

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Lescol XL, primer hiperkolesterolemili ve karma dislipidemili (Fredrickson Tip IIa ve
IIb) hastalarda, yükselmiş olan total kolesterol, LDL-kolesterol, apo-B ve TG
düzeylerinin düşürülmesinde ve HDL-kolesterolün artırılmasında diyete destek olarak
endikedir.
Lescol XL ayrıca, koroner kalp hastalığı ve hafif formları da dahil primer
hiperkolesterolemili hastalarda, koroner aterosklerozun ilerlemesini yavaşlatmakta
endikedir.

Kontrendikasyonları:

Fluvastatin veya Lescol'deki katkı maddelerinden herhangi birine karşı, bilinen aşırı
duyarlılık. Aktif karaciğer hastalığı bulunanlarda veya serum transaminazlarında
açıklanamayan, inatçı yükselmeler gösteren hastalarda ve gebelik ve emzirme
döneminde kontrendikedir. (Bkz. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı.)

Uyarılar/Önlemler:

Karaciğer fonksiyonu
Diğer lipid düşürücü ilaçlarla olduğu gibi bütün hastalarda tedaviye başlamadan önce
ve daha sonra periyodik olarak karaciğer fonksiyon testi yapılmalıdır. Aspartat
aminotransferaz (AST) veya alanin aminotransferaz (ALT) değerleri normalin üst
sınırının 3 katına çıktığında ve bu durumun devam etmesi halinde tedaviye son
verilmelidir. Çok ender durumlarda, ilaca bağlanabilecek hepatit gözlenmiş ve
tedavinin kesilmesiyle düzelme görülmüştür.
Karaciğer hastalığı geçirmiş veya fazla alkol kullanan hastalara Lescol XL verildiği
zaman dikkatli olunmalıdır.
İskelet kasları
Fluvastatinle miyopati ender olarak, miyozit ve rabdomiyoliz ise çok ender rapor
edilmiştir. Hastaların, açıklanamayan kas ağrıları, kas hassasiyeti veya kas zayıflığı
varlığı ve özellikle buna halsizlik ve ateş eşlik etmesi halinde hemen doktora
başvurmaları önerilir. Açıklanamayan yaygın miyalji, adale hassaslığı veya zayıflığı
olan ve kreatin fosfokinaz (CPK) değeri belirgin bir şekilde (normalin üst sınırından
10 kat daha fazla) yükselen hastalarda miyopati, miyozit veya rabdomiyoliz göz
önünde bulundurulmalı ve Lescol XL ile tedaviye son verilmelidir.
Diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile immünosupresif ilaçlar (siklosporin dahil),
fibratlar, nikotinik asit veya eritromisini bir arada kullanan hastalarda miyopati riskinin
arttığı bildirilmiştir. Bununla birlikte, yapılan klinik çalışmalarda fluvastatin ile birlikte
nikotinik asit, fibratlar veya siklosporin alan hastalarda miyopati gözlenmemiştir. Bu
ilaçları alan hastalarda Lescol XL dikkatli olarak kullanılabilir. (Bkz. İlaç Etkileşmeleri
ve Diğer Etkileşmeler)
Homozigoz herediter hiperkolesterolemi
Nadiren oluşan homozigoz herediter hiperkolesterolemili hastalarda fluvastatin
kullanımına ait hiçbir bilgi bulunmamaktadır.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik kategorisi X'dir.
HMG-CoA redüktaz inhibitörleri kolesterol ve kolesterolden türetilen diğer muhtemel
biyolojik aktif maddelerin sentezini azalttığından, hamile kadınlara verildiğinde fetüse
zarar verebilir. Bu nedenle HMG-CoA redüktaz inhibitörleri gebelikte, emziren
annelerde ve gerekli kontraseptif tedbirler alınmadığı sürece doğum yapma
potansiyeli olan kadınlarda kontrendikedir. Bu gruptan bir ilaç almakta olan bir hasta
hamile kalırsa tedaviye devam edilmemelidir.
Araba ve makine kullanımı üzerine etkileri
Fluvastatinin araba ve makine kullanımı üzerine etkisi hakkında veri bulunmamaktadır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Sıklık skalası: çok ender <%0.01 ; ender ≥%0.01 - <%0.1; seyrek ≥%0.1 - <%1;
yaygın ≥%1 - <%10
En sık rapor edilen advers etkiler minör gastrointestinal semptomlar, uykusuzluk ve
başağrısıdır.
Gastrointestinal sistem :
Yaygın olarak dispepsi, karın ağrısı, mide bulantısı
Merkezi ve periferik sinir sistemi :
Yaygın olarak başağrısı, uykusuzluk ; çok ender olarak altta yatan hiperlipidemik
rahatsızlıklara bağlı olarak parestezi, disestezi, hipoestezi
Hipersensitivite reaksiyonları :
Ender olarak döküntü, ürtiker ; çok ender olarak diğer deri reaksiyonları (örn.:
egzema, dermatit, büllöz egzantem) yüz ödemi, anjioödem, trombositopeni, vaskülit,
lupus eritematozus benzeri reaksiyonlar.
Kas-iskelet sistemi : (Uyarılar, önlemler bölümüne bakınız)
Ender olarak miyalji, kas hassasiyeti, kas zayıflığı, miyopati ; çok ender olarak
miyozit, rabdomiyaliz.
Karaciğer : (Uyarılar, önlemler bölümüne bakınız)
Çok ender olarak hepatit.
Laboratuvar bulguları
Karaciğer fonksiyonlarının biyokimyasal anormallikleri, HMG-CoA redüktaz
inhibitörleri ve diğer lipid düşürücü ajanlar ile bağlantılıdır. Hastaların küçük bir
bölümünde (%1-2), transaminaz seviyelerinin normalin üst sınırından 3 kat daha
fazla olduğu doğrulanan artışı saptanmıştır. Bu anormal biyokimyasal bulguların
çoğunluğu asemptomatiktir ve tedavi kesildikten sonra tedavi öncesi değerlere
düşme ya da düzelme görülmüştür.

İlaç etkileşimleri:

Gıda: Akşam yemeklerinde veya akşam yemeğinden 4 saat sonra alındığında
fluvastatinin lipid düşürücü etkisinde belirgin bir farklılık görülmemiştir. Fluvastatinin
diğer CYP 3A4 substratlarıyla etkileşmesinin olmaması nedeniyle fluvastatin greyfurt
suyuyla etkileşmez.
Safra asidi bağlayan ilaçlar: Reçineye ilacın bağlanması nedeniyle belirgin ilaç
etkileşiminden kaçınmak için fluvastatin, reçineden (örn. kolestiramin) en az 4 saat
sonra alınmalıdır.
Fibrik asit türevleri (fibratlar) ve niasin (nikotinik asit): Fluvastatinin bezafibrat,
gemfibrozil, siprofibrat veya niasin (nikotinik asit) ile birlikte uygulanımının
fluvastatinin veya diğer lipid düşürücü bileşiklerin biyoyararlanımı üzerine klinik olarak
etkisi bulunmamaktadır.
İ
trakonazol ve eritromisin: Güçlü sitokrom P450 (CYP) 3A4 inhibitörleri olan
itrakonazol ve eritromisinle birlikte uygulanımının fluvastatinin biyoyararlanımı
üzerine minimal etkisi vardır. Fluvastatinin metabolizmasında bu enzimin minimal
ilişkisine dayanarak diğer CYP 3A4 inhibitörlerinin (ör: ketokonazol, siklosporin)
fluvastatinin biyoyararlanımını etkilemesi beklenemez.
Siklosporin: Renal transplant hastalarında yapılan çalışmalar, fluvastatinin (günde
40 mg'a kadar) biyoyararlanımının kararlı siklosporin rejimlerinde olan hastalarda
klinik olarak anlamlı bir düzeye çıkmadığını göstermektedir. Birlikte kullanımla
fluvastatinin (maksimum doz günde 40 mg) kan siklosporin düzeyleri üzerine etkisi
gözlenmemiştir.
Rifampisin (rifampin): Önceden rifampisinle tedavi edilmiş hastalara fluvastatin
verildiğinde fluvastatinin biyoyararlanımı %50 oranında azalmıştır. Başlangıçta
fluvastatinin lipid düzeylerini düşürme etkisini değiştirdiğine ait klinik kanıt yokken
uzun süreli rifampisin tedavisi (ör: tüberküloz tedavisi) gören hastalarda lipid
düzeylerinde yeterli azalmayı sağlamak için fluvastatin dozu uygun olarak
ayarlanabilir.
Oral antidiyabetik bileşikler: İnsüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabetlilerin
tedavisinde oral sülfonilüre (glibenklamid [gliburid], tolbutamid) kullanan hastalarda
fluvastatin ilavesi glisemik kontrolde anlamlı klinik değişikliklere yol açmaz.
Fenitoin: Fluvastatinle birlikte kullanımı sırasında fenitoin farmakokinetiğindeki tüm
değişiklikler çok az olup, klinik olarak anlamlı bulunmamıştır. Bu nedenle fluvastatinle
birlikte kullanım sırasında fenitoinin plazma düzeylerinin rutin monitorizasyonu yeterli
olmaktadır. Fenitoinin fluvastatin farmakokinetiği üzerine olan minimum etkisi
fenitoinle birlikte kullanımı sırasında fluvastatinin doz ayarlaması ile garanti altına
alınamadığını göstermektedir.
Propranolol, losartan ve digoksin: Propranolol, losartan ve digoksin fluvastatinle
birlikte verildiğinde klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşme meydana gelmez.
Farmakokinetik verilere dayanarak fluvastatinin bu bileşiklerle birlikte uygulanımında
monitorizasyon veya doz ayarlaması gerekmemektedir.
Histamin H2 reseptör antagonistleri ve proton pompa inhibitörleri: Fluvastatinin
simetidin, ranitidin veya omeprazolle birlikte kullanımı fluvastatinin
biyoyararlanımında bir artışa neden olur, ancak bunun klinikte önemi yoktur. İlave
etkileşme çalışması yapılmadığından, diğer H2 reseptör antagonistleri / proton pompa
inhibitörlerinin fluvastatinin biyoyararlanımını etkilemesi beklenmez.
Varfarin: Sağlıklı gönüllülerde fluvastatinin varfarinle (tek doz) kullanımı varfarinin tek
başına kullanımıyla karşılaştırıldığında varfarin plazma düzeyleri ve protrombin
süreleri üzerinde advers etki yapmamıştır. Ancak, fluvastatinle birlikte varfarin
kullanan hastalarda çok ender kanama olayları ve/veya protrombin sürelerinde artma
gibi izole vakalar bildirilmiştir.Varfarin kullanan hastalarda fluvastatin tedavisine yeni
başlandığında, sona erdirildiğinde ya da dozaj değişikliği yapıldığında protrombin
sürelerinin izlenmesi tavsiye edilir.

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Lescol XL ile tedaviye başlamadan önce hasta standart kolesterol düşürücü diyete
alınmalıdır. Diyet, tedavi boyunca sürdürülmelidir.
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 80 mg (1 tablet Lescol XL 80 mg)' dır.
Başlangıç dozları, başlangıç LDL-kolesterol düzeylerine göre bireyselleştirilerek
tavsiye edilen hedef tedavi başarıyla sonuçlandırılmalıdır.
Lescol XL akşamları ya da yatmadan önce yemeklerle birlikte veya yemekten sonra
alınmalı ve bir bardak su ile bütün olarak yutulmalıdır. İlacın belirli bir dozunda
maksimum lipid düşürücü etkiye 4 hafta içinde ulaşılır. Doz ayarlaması hastanın
tedaviye cevabına göre 4 hafta ya da daha fazla süreli aralıklarla yapılmalıdır. Lescol
XL'in terapötik etkinliği uzun süreli uygulamada da sürdürülür.
Lescol XL monoterapide etkilidir. Fluvastatinin nikotinik asit, kolestiramin veya
fibratlarla kombinasyonunun da etkili ve güvenilir olduğunu destekleyen veriler vardır
(Bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler).
Böbrek yetmezliği olan hastalar:
Fluvastatin karaciğer tarafından metabolize edilir ve verilen dozun %6'dan daha azı
idrarla atılır. Hafiften şiddetliye kadar böbrek yetmezliği olan hastalarda fluvastatinin
farmakokinetiği değişmez. Bu nedenle hastalarda doz ayarlamasına gerek kalmaz.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Lescol XL aktif karaciğer hastalığı veya serum transaminazlarda açıklanamayan
kalıcı yükselmeleri olan hastalarda kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar ve
Uyarılar/Önlemler).
Yaşlı ve genç popülasyon:
Lescol XL ile yapılan klinik çalışmalarda 65 yaş ve üzeri hastalarda etkinlik ve
tolerabilite gösterilmiştir. Yaşlı hastalarda (>65 yaş) tedaviye yanıt artmış ve
tolerabilitede azalma görülmemiştir. Bu nedenle yaşa bağlı olarak doz ayarlamasına
gerek duyulmaz.
18 yaşından daha genç kişilerde Lescol kullanımıyla ilgili deneyim mevcut
olmadığından bu hastalarda kullanımı tavsiye edilmemektedir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
40 hiperkolesterolemili hastanın dahil olduğu plasebo-kontrollü bir çalışmada 2
haftayı geçen bir sürede günde 320 mg (doz grubu başına n=7) Lescol XL 80 mg
tablet verildiğinde iyi tolere edilmiştir. Doz aşımının tedavisine ait hiçbir spesifik
tavsiyede bulunulamaz. Doz aşımı meydana geldiğinde tedavi semptomatik olmalı ve
destekleyici ölçümler gerektiğinde yapılmalıdır.

Atc Kodu:

C10AA04

İthalatçı Firma:

Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
Telefon: (212) 326 91 00
Email: [email protected]