Comtan 200 Mg 100 Film Tablet

Sinir Sistemi » Parkinson İlaçları » Dopaminerjik İlaçlar » Diğer Dopaminerjik İlaçlar » Entakapon

Formülü:

Bir film kaplı tablet 200 mg entakapon içerir.
Yardımcı maddeler: Sukroz, titan dioksit, sarı demir oksit, kırmızı demir oksit.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Entakapon, standart levodopa/benserazid veya levodopa/karbidopa preparatlarını
kullandığı halde bu kombinasyonlarla dengede tutulamayan Parkinson hastalığı ve
doz-sonu motor dalgalanmaları olan hastalarda tedaviye yardımcı olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Entakapona veya ilacın bileşimindeki diğer maddelere karşı bilinen aşırı duyarlık.
Gebelik ve emzirme ( Bkz."Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı")
Karaciğer işlev bozukluğu ( Bkz. "Farmakokinetik özellikleri: hastalardaki özellikleri)
Entakapon, feokromositomalı hastalarda hipertansif kriz riskinin artması nedeniyle
kontrendikedir.
Entakapon, seçici olmayan monoamin oksidaz (MAO-A ve MAO-B) inhibitörleriyle (örn. fenelzin, tranilsipromin) ile birlikte kullanımı kontrendikedir. Benzer şekilde,
seçici bir MAO-A inhibitörü ile seçici bir MAO-B inhibitörü ve entakaponun birlikte
kullanımı da kontrendikedir. Entakapon selegilin (seçici bir MAO-B inhibitörü) ile
birlikte kullanılabilir ancak selegilinin günlük dozu 10 mg'ı aşmamalıdır (Bkz."İlaç
Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler").
Önceden Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) ve/veya travmatik olmayan rabdomiyoliz öyküsü olanlarda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Parkinson hastalarında ağır diskinezilere veya Nöroleptik Malign Sendrom (NMS)'e
sekonder rabdomiyoliz nadiren gözlenmiştir ancak entakapon tedavisi sırasında
bildirilmemiştir.
Rabdomiyoliz ve hipertermiyi de kapsayan NMS, motor semptomlar (rijidite,
miyoklonus, tremor), mental durum değişiklikleri (örn. ajitasyon, konfüzyon, koma),
hipertermi, otonomik disfonksiyon (taşikardi, labil kan basıncı) ve serum kreatinin
fosfokinaz (CPK) da rabdomiyoliz sonucu olabilen artışla karakterizedir. Her bir
olguda, bu belirti ve/veya bulguların bazıları ortaya çıkabilir.
Entakaponun ani kesildiği kontrollü çalışmalarda, ne NMS ne de rabdomiyolizin
entakapon tedavisi ile bağlantılı olduğu bildirilmemiştir. Ancak, nadir de olsa
parkinsonlu hastalarda diğer dopaminerjik ilaçların ani kesilmesi ile NMS'unun
bildirilmiş olması nedeni ile doktorlar entakapon tedavisini keserken dikkatli
olmalıdır. Gerekli olduğu takdirde, ilaç yavaş yavaş bırakılmalıdır ve entakaponun
yavaş kesiliyor olmasına rağmen bulgu ve/veya belirtiler görülürse, levodopa
dozunun artırılması gerekebilir.
Entakapon etki mekanizmasından dolayı, katekol grubu içeren ilaçların
metabolizmasını engelleyebilir ve bu ilaçların etkilerini güçlendirebilir. Bu nedenle
entakapon; rimiterol, izoprenalin, adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, alfametildopa
ve apomorfin gibi, katekol-O-metil transferaz (COMT) enzimi tarafından
metabolize edilen ilaçlarla tedavi edilmekte olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır
(Bkz. "İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler").
Entakapon her zaman, levodopa tedavisine yardımcı olarak verilir. Bu nedenle
levodopa tedavisi için geçerli olan önlemler, entakapon tedavisi sırasında da göz önünde bulundurulmalıdır. Entakapon, standart levodopa/benserazid
preparatlarından levodopanın biyoyararlanımını standart levodopa/karbidopa
preparatlarına göre %5-10 kat daha fazla artırır. Bunun sonucu olarak entakapon
levodopa/benserazid preparatlarına eklendiğinde istenmeyen dopaminerjik etkilerle
daha sık karşılaşılabilir (Bkz. "Yan Etkiler/Advers Etkiler"). Levodopa ile ilişkili
dopaminerjik advers etkileri azaltmak için entakapon tedavisine başlandıktan sonraki
ilk günler ve ilk haftalarda, hastanın klinik durumuna göre sık sık levodopa dozunun
ayarlanması gerekir (Bkz. "Kullanım Şekli ve Dozu" ve "Yan Etkiler/Advers Etkiler").
Entakapon levodopanın indüklediği ortostatik hipotansiyonu ağırlaştırabilir.
Entakapon ortostatik hipotansiyona sebep olabilen diğer ilaçları almakta olan
hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Klinik çalışmalarda, entakapon ve dopamin agonistleri (bromokriptin gibi), selegilin
veya amantadin alan hastalar bu kombinasyonla birlikte plasebo alanlarla
karşılaştırıldığında diskinezi gibi istenmeyen dopaminerjik etkiler daha sık
görülmüştür. Entakapon tedavisine başlandığında diğer antiparkinson ilaçların
dozlarının ayarlanması gerekebilir.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı:
Entakaponun gebe kadınlarda kullanılmasıyla ilgili deneyim mevcut olmadığından,
bu ilacın gebelik sırasında kullanılması önerilmez .
Entakaponun bebeklerdeki güvenliliği bilinmemektedir. Entakapon tedavisi sırasında
anneler bebeklerini emzirmemelidirler (Bkz. "Kontrendikasyonları").
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri:
Comtan, levodopa ile birlikte sersemlik hissi ve semptomatik ortostatizme neden
olabilir. Bu nedenle araç ve makine kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Çok sık görülen istenmeyen etkiler diskinezi, bulantı ve idrarda anormalliktir
(aşağıya bakınız).
Sık görülen istenmeyen etkiler diyare, Parkinsonizmin ağırlaşması, sersemlik hissi,
karın ağrısı, uykusuzluk, ağız kuruluğu, halsizlik, hallüsinasyonlar, kabızlık, distoni,
terlemede artış, hiperkinezi, baş ağrısı, bacak krampları, konfüzyon, paroniri,
düşme, postüral hipotansiyon, vertigo ve tremordu.
Entakaponun neden olduğu advers olayların çoğu, dopaminerjik aktivitenin
artmasıyla bağlantılı olup, sıklıkla tedavi başlangıcında görülür. Levodopa dozunun
azaltılması, bu olayların sıklığını ve şiddetini azaltır. Diğer önde gelen advers olaylar
bulantı, kusma ve karın ağrıları, kabızlık, ishal gibi gastrointestinal semptomlardır.
Entakapon kullanımı sırasında hastanın idrarı kırmızımsı-kahverengi renk alabilir
ama bu, zararsız bir durumdur.
Entakaponun neden olduğu advers olaylar genellikle hafif-orta şiddettedir.
Gastrointestinal semptomlar (örn. ishal, %2.5) ve dopaminerjik semptomlar (örn.
diskineziler, %1.7) entakapon tedavisinin durdurulmasına en çok yol açan advers
olaylardır.
Entakapon uygulananlarda plasebo uygulananlara göre anlamlı derecedeki sıklıkta
diskineziler (%27), bulantı (%11), diyare (%8), karın ağrısı (%7) ve ağız kuruluğu
(%4.2) bildirilmiştir.
Entakaponun düşük dozlarına kıyasla yüksek dozlarında (günde 1.4 ila 2 g),
diskinezi, bulantı, ve karın ağrısı gibi advers etkilerden bazıları daha sık görülebilir.
Entakapon tedavisi sırasında hemoglobin, eritrosit sayımı ve hematokritte hafif
düşüşler bildirilmiştir. Nedeni gastrointestinal kanaldan demir emiliminin azalması
olabilir. Entakapon ile uzun-süreli tedavi (6 ay) sırasında hastaların %1.5'inde
hemoglobinde klinikte belirgin azalma gözlenmiştir.
Klinikte karaciğer enzimlerindeki belirgin artışlar nadiren bildirilmiştir.

İlaç etkileşimleri:

Önerilen tedavi şemasında entakapon ile karbidopa arasında herhangi bir etkileşim
görülmemiştir. Benserazid ile farmakokinetik etkileşim çalışılmamıştır.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan tek-doz çalışmalarında, entakapon ile imipramin, ya da
entakapon ve moklobemid arasında bir etkileşim görülmemiştir. Bunun gibi
parkinson hastalarında tekrarlanan doz çalışmalarında entakapon ile selegilin
arasında da herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Ancak entakaponun , MAO-A
inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, desipramin, maprotilin ve venlafaksin gibi
noradrenalin geri alım inhibitörleri ve COMT tarafından metabolize edilen katekol
grubunu içeren ilaçlar dahil, birçok ilaçlar ile birlikte kullanımı konusundaki klinik
deneyim sınırlıdır. Bu nedenle de entakaponun bu ilaçlarla birlikte verilmesi
önerilmez. (Bkz. " Kontrendikasyonları" ve "Uyarılar/Önlemler ").
Entakapon gastrointestinal kanalda demir ile şelatlar oluşturabilir. Entakapon ve
demir preparatları en az 2-3 saat aralıklı olarak alınmalıdır (Bkz. "Yan Etkiler/Advers
Etkiler")
Entakapon insan albümin bağlanma bölgesi II'ye bağlanır ki burası diazepam ve
ibuprofen dahil çeşitli başka ilaçların da bağlanma yeridir. Diazepam ve steroid
olmayan antienflamatuvar ilaçlarla klinik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. İn vitro
çalışmalara dayanılarak ilaçların terapötik konsantrasyonlarında belirgin olarak
birbirlerinin yerine geçme beklenmez.

Kullanım şekli ve dozu:

Entakapon oral ve her levodopa/karbidopa veya levodopa/benserazid dozu ile
eşzamanlı olarak uygulanır.
Entakapon gıda ile birlikte ya da ayrı alınabilir (Bkz."Farmakokinetik özellikleri")
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Her levodopa/ dopa dekarboksilaz inhibitör dozu ile birlikte bir 200 mg lık tablet
alınır. Önerilen en yüksek doz günde on kez 200 mg yani 2 g entakapondur.
Entakapon, levodopanın etkilerini güçlendiren bir ilaç olduğundan, levodopayla
bağlantılı diskineziler, bulantı, kusma ve hallüsinasyonlar gibi dopaminerjik
advers etkileri azaltmak için çoğu zaman, levodopa dozunun, entakapon ile
tedavinin başlatılmasını izleyen ilk birkaç gün ilk birkaç hafta boyunca ayarlanması
gerekir. Hastanın klinik durumuna göre, doz aralığının uzatılması ve/veya her
dozdaki levodopa miktarının azaltılması suretiyle günlük levodopa dozu %10-30
kadar azaltılmalıdır.
Entakapon tedavisi kesilirse, diğer antiparkinson ilaçların ve özellikle de levodopa
dozunun, parkinson semptomlarının yeterince kontrol altında tutulmasını sağlayacak
şekilde ayarlanması gerekir.
Entakapon, standart levodopa/benserazid preparatlarından levodopanın
biyoyararlanımını standart levodopa/karbidopa preparatlarından olana göre biraz
(%5-10) daha fazla artırır. Bu nedenle, standart levodopa/benserazid preparatlarını
almakta olan hastalara entakapon uygulanmaya başlandığında levodopa dozunun
daha fazla azaltılması gerekebilir.
Böbrek yetmezliği, entakaponun farmakokinetiğini etkilemez ve bu hastalarda dozun
ayarlanmasına gerek yoktur. Ancak diyaliz tedavisi uygulanmakta olan hastalarda
doz aralığının uzatılması gerektiği dikkate alınmalıdır (Bkz. "Farmakokinetik
özellikleri").
Yaşlılarda kullanımı:
Yaşlı hastalarda doz ayarlanmasına gerek yoktur.
Çocuklarda kullanımı:
Entakapon, 18 yaşından küçük hastalarda denenmemiş olduğundan, ilacın bu yaşın
altındaki hastalarda kullanılması önerilmez.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ:
Entakapon kullanımına ait hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. İnsanlarda
kullanılan en yüksek günlük entakapon dozu, 2.4 g'dır. Akut doz aşımında semptomatik tedavi uygulanır.

Atc Kodu:

N04BX02

İthalatçı Firma:

Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
Telefon: (212) 326 91 00
Email: [email protected]