Funit 100 Mg 4 Kapsül

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antimikotik İlaçlar » Sistemik Antimikotikler » Triazol Türevleri » İtrakanazol

Formülü:

Bir Funit mikropellet kapsül 100 mg itrakonazol ve kapsül boyar maddesi olarak azombine, patent mavi V, titanyum dioksit ve karamel renk içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Triazol türevi, geniş spektrumlu bir antimikotik olan itrakonazol mantar hücrelerinin hücre membranında ergosterol sentezini bloke ederek etki gösterir, hrakonazolün biyoyararlanımı %55’dir. Oral biyoyararianım yemeklerle birlikte alındığında maksimumdur. Dozun 2 katına çıkartılması, itrakonazol plazma seviyesinde yaklaşık 3 katlık bir artış ile sonuçlanmaktadır. Günlük 50-400 mg oral dozları takiben 15 gün içinde sabit plazma seviyelerine erişilmektedir. 15 gün boyunca, yemeklerle birlikte günde 2 defa 200 mg itrakonazol kullanan hastalarda Cmax = 2282 ng/ml, Cmjn = 1855 ng/ml, Tmax = 4,6 saat, AUC = 22569 ng.saat/ml, t112 = 64 saat olarak hesaplanmıştır.

İtrakonazol büyük oranda karaciğerde metabolize olur. En önemli metaboliti hidroksütrakonazol’dür. Dozun yaklaşık %3-18’ı fekal yolla, %O,03’den azı ise renal yolla değişmeden atılır. Dozun %40’ı ise inaktif metabolitler halinde idrar yoluyla itrah edilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda elde edilen plazma konsantrasyonları, sağlıklı bireylere benzerlik göstermektedir. Karaciğer yetmezliğinin itrakonazol’ün plazma konsantrasyonu üzerine etkisi bilinmemektedir. Bu nedenle hepatik yetmezliği olanlarda itrakonazol’ün plazma konsantrasyonlarının monitorize edilmesi tavsiye edilmektedir.

İtrakonazol %99,8 oranında, hid roksiitrakonazol ise %99,5 oranında plazma proteinlerine bağlanır. İtrakonazol’ün eliminasyonu sistemik dolaşımdan çok epidermal rejenerasyona bağlı olarak gerçekleştiğinden deri ve mukoz membranlarındaki ilaç seviyesi tedavinin kesilmesinden sonra 1-4 hafta kadar devam eder. Yapılan hayvan deneylerinde itrakonazolün lipofilik dokulara iyi bir dağılım gösterdiği saptanmıştır. İtrakonazol’ün yağ dokusu, omentum, karaciğer, böbrek ve derideki konsantrasyonları, plazma konsantrasyonundan 2-20 kat daha fazla olarak tespit edilmiştir. Beyin-omurilik sıvısı ve tükürük gibi vücut sıvılarına ilaç ancak ihmal edilebilir oranlarda geçmektedir.

Endikasyonları:

Triazol türevi, geniş spektrumlu bir antimikotik olan itrakonazol mantar hücrelerinin hücre membranında ergosterol sentezini bloke ederek etki gösterir.

Funit 15-30 Mikropellet Kapsül Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis, Tinea manuum, Pityriasis versicolor gibi yüzeyel mantar enfeksiyonları ile Aspergillosis, Blastomycosis, Histoplasmosis, özofajiyal, orofarinjeal Candidiasis, Cryptococcosis, Coccidioidomycosis, Chromomycosis, Onychomycosis, Paracoccidioidomycosis, Sporotricosis gibi sistemik mantar enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Funit 15-30 Mikropellet Kapsül ayrıca Cryptococcal meningitis ve Histoplasmosis supresyonu için de kullanılır.

Kontrendikasyonları:

İtrakonazol’ün terfenadin ve astemizol ile birlikte kullanımı kardiyak aritmi riskini artıracağı için kontrendikedir.

İtrakonazol ve diğer azol antifungaller arasında çapraz hipersensitivite reaksiyonu hakkında yeterli bilgi olmaması nedeniyle azol türevlenne aşırı duyarlılık halinde Funit mikropellet kapsül dikkatli kullanılmalıdır.

Funit mikropellet kapsül, itrakonazol ve bileşimindeki diğer maddelere aşırı duyarlılık halinde kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Funit mikropellet kapsül karaciğerde metabolize olduğundan 1 aydan uzun süre kullanım sonunda halsizlik, karın ağnsı, bulantı, kusma gibi belirtilerin görüldüğü hastalarda karaciğer fonksiyon testlerinin yapılması önerilir. Karaciğer hastalığı hikayesi olanlarda veya diğer ilaçlara bağlı olarak karaciğer toksisitesi gelişmiş kişilerde kullanılmamalıdır.

Aklorhidri ve hipoklorhidri itrakonazol’ün emilimini azaltır. Mide asidinin azalması itrakonazolün emilimini azaltır. Bu nedenle mide asitini azaltan ilaçlar en az 2 saat sonra alınmalıdır. Ayrıca asit salgılamasını azaltan ilaçların kolalı içeceklerle alınması önerilir. Çocuklarda sağlanabilecek yarar potansiyel riskin üzerinde olmadıkça kullanılmamalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda oral yoldan kullanımda itrakonazol’ün biyoyararlanımı azalabilir. Bu nedenle itrakonazol’ün plazma seviyesinin izlenmesi, gerekirse doz ayarlamasına gidilmesi gerekmektedir. Funit mikropellet kapsülün tedavisi ile ilgili olabilecek nöropati durumunda tedavi kesilmelidir.

İtrakonazol’ün yüksek dozlarda gebe farelerde fetal gelişim anomalilerine neden olduğu gösterilmiştir. Gebelerde kullanıma ancak hayatı tehdit edici mikozlarda zarar ve yarar riski hesaplanarak başlanmalıdır. Anne sütüne geçtiği için emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Klinik çalışmalarda en sık rastlanan yan etkiler dispepsi, bulantı, karın ağrısı, hazımsızlıkdır. Nadiren baş ağrısı, karaciğer enzimlerinde geçici yükselme, menstruel düzensizlikler, kaşıntı, deri döküntüsü, ürtiker, anjiyoödem gibi allerjik reaksiyonlar görülebilir. Uzun süre kullanımda (1 ay) altta yatan önemli hastalığı olan ve aynı anda çeşitli ilaç kullanan hastalarda hipokalemi, ödem, hepatit ve saç kaybı gözlenmiştir.

İlaç etkileşimleri:

Antasitler, antikolinerjikler, antispazmodikler, H2 reseptör antagonistleri veya omeprazol gibi proton pompası inhibitörleri mide pH’ını artırarak itrakonazolün emilimini azaltabilirler.
Oral antidiyabetik ajanlar ile birlikte kullanımı, sülfonilürelerin plazma konsantrasyonlarında artışa ve buna bağlı olarak hipoglisemi gelişimine neden olabilir.
Karbamazepin ile birlikte kullanımı, itrakonazol’ün plazma seviyelerinde bir düşüş oluşturarak klinik başarısızlık veya rölapsa yol açabilir.
İtrakonazol, digoksin ve siklosporin serum seviyelerinde artışa neden olabileceği için bu ilaç seviyeleri monitorize edilerek hasta yakından izlenmeli, gereğinde itrakonazol seviyesi azaltılmalıdır. Bu hastalarda digoksin toksisitesinin gelişebileceği unutulmamalıdır.
Rifampisin, fenitoin ve H2 reseptör antagonistleri itrakonazol’ün kan seviyesini azalttığından kombine kullanım durumunda itrakonazolün serum seviyeleri monitorize edilmeli ve gereğinde itrakonazol dozu artınlmalıdır.
İtrakonazol, kumarin benzeri ilaçların antikoagülan etkisini artırabileceği için kombine kullanım halinde protrombin zamanı ölçülmelidir.
İzoniazid ile kombine kullanım halinde itrakonazol’ün plazma seviyesinde bir düşüş görülebilir.
İtrakonazol %99,8 oranında plazma proteinlerine bağlanmasına rağmen imipramin, propranolol, diazepam, simetidin, indometazin, tolbutamid gibi proteinlere bağlanan diğer ilaçlarla herhangi bir etkileşme tespit edilmemiştir.

Kullanım şekli ve dozu:

Funit mikropellet kapsül maksimum absorpsiyonu sağlamak için yemeklerden hemen sonra kullanılmalıdır. Günlük 200 mg’ın üzerindeki dozlar 2’ye bölünerek uygulanmalıdır.

Tedavi Programı
Vulvovaginal Candidiasis: Günde 1 defa 200 mg (2 kapsül), 3 gün süreyle veya günde 2 defa 200 mg (2 kapsül), 1 gün süreyle uygulanır. İtrakonazol’ün deri ve muköz membranlardan eliminasyonu plazma eliminasyonuna oranla yavaş olduğundan doku konsantrasyonları uzun süre yüksek kalır. Bu nedenle en iyi klinik ve mikolojik sonuçlar tedavinin kesilmesinden 1-4 hafta sonra elde edilir. 12 yaşın altındaki çocuklarda ve yaşlılarda kullanımına dair bilgiler yetersizdir.

Doz Aşımı
Aşırı doz durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalı, gerekirse gastrik lavaj yapılmalıdır. İtrakonazol diyaliz yoluyla vücuttan uzaklaştırlamaz.

Atc Kodu:

J02AC02

Üretici Firma:

Nobel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Telefon: (212) 259 74 90
Email: [email protected]