Sitorel 20 Mg 60 Film Tablet

Kalp Damar Sistemi » Kalp İlaçları » Diğer Kalp İlaçları » Diğer Kalp İlaçları » Trimetazidin

Formülü:

1.1. Bileşimi Her bir film tablet; 20 mg trimetazidin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikler
Trimetazidin, kardiyoprotektif ve anti-iskemik özellik gösteren bir 3-ketoasil CoA tiolaz inhibitörüdür. Kimyasal ve farmakolojik olarak beta-blokerler, nitratlar ve kalsiyum kanal blokerlerinden farklıdır.
Trimetazidinin antiiskemik ve kardiyoprotektif özellikleri hücresel seviyede ortaya çıkmaktadır.
Trimetazidin, antioksidan etki göstererek serbest oksijen radikallerinin aşırı üretimini engeller.
Hipoksi veya iskemiye maruz kalan hücrelerdeki enerji metabolizması üzerine direkt etki ile hücre içi asidozu azaltır, hücre içindeki adenozin trifosfat (ATP) ve fosfokreatinin azalmasını engeller. Ayrıca iyon pompalarının işleyişini ve hücre içine Na/K iyonlarının giriş ve çıkışını düzenleyerek hücresel homeostazisin sürdürülmesini sağlamaktadır. Ek olarak nötrofil infiltrasyonunu ve inflamatuar reaksiyonu inhibe eder, antitrombosit etki gösterir.
Trimetazidin oral yoldan uygulandığında kronik stabil angina pektoris tedavisinde etkili bulunmuştur. Angina pektorisli hastalarda yapılan kontrollü çalışmalarda tedavinin 15. gününden itibaren trimetazidinin koroner rezervleri artırdığı ve efora bağlı iskemik bozuklukların ortaya çıkmasını geciktirdiği gösterilmiştir.
Trimetazidin istenmeyen kardiyovasküler etkilerinin bulunmaması ve minimal toksisitesi sayesinde diğer konvansiyonel antianginal ilaçlara göre avantajlıdır. Ayrıca varsayılan hücresel etki mekanizması istenmeyen hemodinamik değişimlere yol açmaksızın diğer ilaçlar ile eşzamanlı olarak kullanılmasına olanak sağlamaktadır. Beta-blokerler, nitratlar veya kalsiyum kanal blokerleri ile yeterince kontrol edilemeyen stabil angina hastalarında tedaviye günde üç kez 20 mg trimetazidin eklenmesi ile daha fazla düzelme sağlandığı da bildirilmiştir.
Trimetazidin, kalp atım hızında anlamlı bir değişikliğe yol açmaksızın, efora bağlı ani tansiyon değişikliklerini sınırlar, angina pektoris krizlerinin sıklığını ve nitrat kullanımını anlamlı derecede azaltır.
Ayrıca trimetazidinin; tinnitus, vasküler kökenli vertigolar ve Meniere sendromunda etkili olduğu, vestibüler şikayetler ve işitme bozukluklarında düzelme sağladığı bildirilmiştir.
Trimetazidin oftalmalojide de E.R.G. eğrisini düzeltir ve retinal fonksiyonlarda iyileşme sağlar.

Farmakokinetik Özellikler
Absorbsiyon: Oral yoldan uygulanan trimetazidin hızla emilir ve 2 saatten daha kısa bir sürede doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşır. 20 mg trimetazidin uygulamasının ardından ulaşılan doruk plazma konsantrasyonu 55 ng/mL civarındadır. Çoklu doz uygulaması ile kararlı duruma ulaşma süresi 24 ila 36 saat arasındadır ve tedavinin devamında da kararlı durum konsantrasyonları oldukça stabildir.
Dağılım: Trimetazidinin sanal dağılım hacmi 4.8 L/kg'dır ve bu da dokulara dağılımın iyi olduğunu göstermektedir. Trimetazidin düşük oranda serum proteinlerine bağlanmaktadır. İn vitro olarak ölçülen değer % 16'dır.
Metabolizma / Atılım: Trimetazidin başlıca idrar yoluyla ve değişmeden elimine olmaktadır. Eliminasyon yarı ömrü ortalama 6 saattir.

Endikasyonları:

SİTOREL; angina pektoris ataklarının önlenmesi; tinnitus, vasküler kökenli vertigolar ve Meniere sendromunun semptomatik tedavisi ile vasküler kaynaklı görme bozuklukları ve görüş keskinliğindeki azalmanın tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

SİTOREL, trimetazidin veya ürünün bileşenlerinden birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Trimetazidinin angina krizlerini tedavi edici özelliği yoktur. Hastane öncesi dönemde ve hospitalizasyonun ilk günlerinde miyokard infarktüsünün veya stabil olmayan anginanın başlangıç tedavisinde kullanılmaz. Trimetazidin tedavisi sırasında bir angina krizinin ortaya çıkması halinde koroner arterlerdeki problemin yeniden değerlendirilmesi ve tedavinin düzenlenmesi (ilaç tedavisi ve revaskülarizasyon) gerekir. Stabil olmayan angina hastalarında ve hipertansif hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Ayrıca renal veya hepatik yetersizlik bulunan hastalarda trimetazidinin farmakokinetiği değerlendirilmemiş olduğu için dikkatli olmak gerekir.

Pediatrik kullanım: Trimetazidinin çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği değerlendirilmemiştir.

Geriatrik kullanım: Yaşlı ve genç hastalar arasında trimetazidinin etkinlik ya da güvenilirliği bakımından bir farklılık bildirilmemiştir. Ancak bazı yaşlı hastaların daha duyarlı olabileceği ve böbrek fonksiyonlarının azalmış olabileceği unutulmamalı, bu yaş grubunda doz dikkatle seçilmelidir. Parkinson bezeri belirtilere yol açabilir.

Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi B'dir. Hayvan deneylerinde teratojen etkiye rastlanmamıştır. Hamile kadınlarda yapılmış uygun ve iyi kontrollü çalışmalar mevcut değildir. Hayvan üreme çalışmaları insanlardaki cevabın önceden tahmininde her zaman yardımcı olmadığından, bu ilaç hamilelik sırasında ancak açıkça gerekli ise kullanılmalıdır.

Emziren annelerde kullanım: Trimetazidinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne geçtiğinden, bu ilacın anne için önemi gözönünde tutularak, emzirmenin veya ilacın durdurulmasına karar verilmelidir.

Araç ve makine kullanımı üzerine etkileri: Trimetazidinin araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi bildirilmemiştir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Trimetazidin genelde iyi tolere edilir. Klinik çalışmalarda bildirilen yan etkiler son derece seyrektir. Trimetazidine özgün olmayan bu reaksiyonlar daha çok midede yanma, bulantı ve kusma gibi non-spesifik gastrointestinal şikayetlerdir.

Trimetazidin ile yapılan çalışmaların çoğunda ilacın kullanımı ile kalp hızı ve kan basıncı etkilenmemiş, hematolojik değerler değişmemiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Trimetazidin ile farmakokinetik ve farmakodinamik olarak herhangi bir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.

Yapılan bir çalışmada trimetazidin ve siklosporin eşzamanlı uygulanmış ve hiçbir etkileşim saptanmamıştır. Trimetazidin siklosporinin farmakokinetiğini etkilemediği gibi, interlökin-2 konsantrasyonları ve kreatinin klirensini de etkilenmemiştir. Sonuç olarak trimetazidin ve siklosporin eşzamanlı olarak güvenle kullanılabilirler.

Kullanım şekli ve dozu:

SİTOREL yemeklerle birlikte alınmalıdır. Hekim tarafından başka şekilde önerilmedi ise mutad dozu günde 2 veya 3 kez 20 mg tablet'tir.

Doz Aşımı
Trimetazidin ile insanlarda doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Hayvan çalışmalarında tedavi dozlarının çok üzerindeki dozlarda dahi toksisite saptanmamıştır. Doz aşımı durumunda gastrik lavaj ve diğer destekleyici önlemler uygulanmalıdır.

Atc Kodu:

C01EB15

Üretici Firma:

Mustafa Nevzat İlaç Sanayi A.Ş.
Telefon: (212) 274 81 50
Email: [email protected]