Propofol
{Ampul 200 mg/20 ml x 5 ampul}

Formülü:

Her 20 ml'de; Propofol 200 mg

Yardımcı Maddeler; Soya fasulyesi yağı 2000.0 mg, Saflaştırılmış yumurta fosfatidi 240.0 mg, Gliserin 450.0 mg, Sodyum hidroksit y.m Enjeksiyonluk su y.m

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikleri
Propofol kimyasal olarak diğer anesteziklere benzemeyen intravenöz bir anesteziktir. Propofol ile anestezi indüksiyonu hızlıdır. İdame, ya sürekli infüzyon veya aralıklı bolus enjeksiyon şeklinde nitrik oksit veya analjeziyi sağlamak için kullanılan opioidlerle sağlanabilir. Pofol enjeksiyon her 1 ml'de 10 mg propofol içeren intravenöz enjeksiyon için beyaz, sulu ve izotonik emülsiyondur. Propofol (2,6-diizopropilfenol) yaklaşık 30 saniyede etkisi başlayan kısa etki süreli bir genel anesteziktir. Anesteziden çıkma süresi genelde kısadır. Bütün genel anesteziklerde olduğu gibi etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır. Genelde propofol anestezinin indüksiyonu ve idamesi için uygulandığında, ortalama kan basıncı düşer ve kalp hızı hafifçe değişir. Bununla beraber, hemodinamik parametreler genelde idame sırasında nispeten stabil kalır ve ters hemodinamik değişikliklerin sıklığı azalır. Eğer, propofol'ün uygulanmasını takiben solunum depresyonu meydana gelirse, bu etki miktar olarak diğer intravenöz anesteziklerinkine benzerdir ve klinikte kolayca tedavi edilebilir. Propofol serebral kan akımı, intrakranial basınç ve serebral metabolizmayı azaltır. İntrakranial basınçtaki azalma, yüksek intrakranial basınca sahip hastalarda, daha fazladır. Anesteziden ayılma genellikle hızlıdır ve operasyon sonrası görülen bulantı ve kusma ve baş ağrısı insidansı daha azdır. Genelde, propofolle anesteziyi takiben, operasyon sonrası görülen bulantı ve kusma, inhalasyon ajanlarıyla anesteziyi takiben görüleninkinden daha azdır. Propofol %1 konsantrasyonlarda adrenokortikal hormonların sentezini inhibe etmez.

Farmokokinetik Özellikleri
İnfüzyon bittikten sonra veya bolus sonrası propofol konsantrasyonlarındaki azalma 3 kompartmanlı açık bir model şeklinde tanımlanabilir. Birinci faz (yarılanma ömrü 2-4 dakika) hızlı bir dağılım, ikinci faz hızlı bir eliminasyon (yarılanma ömrü 30-60 dakika) ve perfüzyonu yetersiz olan dokulardan propofolün tekrar dağılımını gösteren daha yavaş bir son fazla karakterizedir.

Propofol yaygın olarak dağılır ve vücuttan hızla atılır (total vücut klirensi 1.5-2 L/dak.). Klirens başlıca karaciğerde olmak üzere metabolik proseslerle olur. İdrarla atılan inaktif propofol konjugatları ve kuinol oluşur. Propofol anestezi idamesinde kullanıldığında kan konsantrasyonları, verilen uygulama hızı için sabit değere yaklaşıktır. Propofol'ün farmakokinetik özellikleri önerilen infüzyon aralığı ile doğru orantılıdır.

Endikasyonları:

Propoofol, genel anestezinin indüksiyon ve idamesinde endikedir. Aynı zamanda, suni solunum altındaki hastaların sedasyonu için de kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Pofol'e karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

Pofol, aşağıdaki hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
1.Epilepsili hastalarda, (Bu ilaç konvülziyon riskini artırabilir),
2.Kalp, solunum, böbrek veya hepatik yetmezliği olan hastalarda,
3.Hipovolemik hastalarda,
4.Debil hastalarda,
5.Yağ metabolizması bozukluğu olan hastalarda ve lipid emülsiyonlarının dikkatli kullanılması gereken hastalarda. (Yağ fazlalığı olduğu düşünülen hastalara Pofol uygulandığı zaman kan lipid seviyelerinin izlenmesi tavsiye edilir. Eğer ölçümler yağın vücuttan yetersiz uzaklaştırıldığını işaret ederse, Pofol'ün uygulanması uygun şekilde ayarlanmalıdır. Eğer hasta aynı zamanda intravenöz lipid alıyorsa, Pofol formülündeki infuze edilen lipid miktarı hesaba katılarak bir azalma yapılmalıdır; 1.0 ml Pofol yaklaşık 0.1 g yağ içerir.)

Genel Uyarılar:
1.Pofol, anestezi konusunda eğitilmiş kimseler tarafından verilmelidir ve solunum yolunun açık tutulmalı, suni solunum idamesi sağlanmalı ve oksijen desteği yapılmalıdır. 2.Hastalar, genel anesteziden sonra araç ve makine kullanımı gibi özel yetenek gerektiren işlerinde performansın bir süre bozulabileceği konusunda bilgilendirilmelidir. 3.Hastalar genel anesteziden sonra şuur geri gelene kadar, yeterli ayılma zamanına ihtiyaç duyulacaktır. 4.Pofol'ün vagolitik etkisi yoktur ve nadiren bradikardi görülebilir. İndüksiyondan önce antikolinerjik maddenin intravenöz uygulanması veya anestezinin idamesi sırasında hasta takip edilmelidir. Özellikle vagal tonusun baskın olduğu tahmin edilen durumlarda veya Pofol diğer maddelerle beraber kullanıldığı zaman, özellikle bradikardiye yol açacağı için, indüksiyon öncesi veya anestezinin idamesi sırasında antikolinerjik bir ajan intravenöz olarak uygulanmalıdır. 5.Pofol'ün intravenöz enjeksiyonu sırasında oluşan lokal ağrı, ön kol ve antekubital fossa'daki daha geniş venler kullanılarak azaltılabilir.

İlave Uyarılar:
1.Pofol hiçbir antimikrobiyal koruyucu ve mikroorganizma büyümesini destekleyici içermemektedir.
2.Pofol steril şırıngaya aseptik şartlarda çekilmeli ve ampulün açılmasından hemen sonra sete verilmelidir. Uygulamaya hiç gecikmeden başlanmalıdır. Asepsi, hem pofol hem de infüzyon setinde infüzyon süresi boyunca korunmalıdır.
3.Pofol hattına ilave edilecek, herhangi bir ilaç veya sıvı, kanül tarafına yakın uygulanmalıdır.
4.Pofol herhangi bir mikrobiyolojik filtre vasıtasıyla uygulanmamalıdır.
5.Pofol veya pofol ihtiva eden enjektör her bir hasta için bir defaya mahsus kullanım içindir.
6.Diğer yağ emülsiyonları ile ilgili olarak hazırlanmış kullanma kılavuzuna göre, bu ilacın infüzyon dönemi 12 saati aşmamalıdır. Ameliyattan veya 12 saatlik bir süreden sonra Pofol'ün kullanılmayan kısmı ve set mutlaka atılmalı veya değiştirilmelidir.
7.Kullanımdan sonra kalan kısım atılmalıdır.
8.Pofol, %5 dekstroz ve lidokain enjeksiyondan başka enjeksiyon veya infüzyon sıvıları ile uygulamadan önce karıştırılmamalıdır. (Bkz.Kullanım Şekli ve Dozu) 9.Kullanmadan önce iyice çalkalanmalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

1.Kardiyovasküler Sistem : Hipotansiyon, bradikardi, hipertansiyon, taşikardi, ventriküler ve atrial erken vurular, senkop, anormal EKG, ST segmentinin depresyonu.
2.Santral Sinir Sistemi : Hareket, konvülsiyon, baş ağrısı, baş dönmesi, seğirme, klonik/myoklonik hareketler, sıçrayıcı hareket, davranış değişimi, somnolens, hipertoni/distoni, parestezi, titreme, eksitasyon, halüsinasyon, deliryum, öfori, yorgunluk, inleme, rijidite
3.Sindirim Sistemi : Kusma, bulantı, karın ağrısı, hipersalivasyon, ağız kuruluğu, yutkunma.
4.Solunum Sistemi : Öksürük, hıçkırma, apne, üst solunum yolu obstrüksiyonu, bronkospazm, dispne, hırıltılı soluma, solunum azalması, boğazda yanma, hapşırma, çok hızlı solunum, hiperventilasyon, hipoksi,
5.Cilt : Flushing, deride kızarıklık, kaşınma, ürtiker,
6.Enjeksiyon Bölgesi : Yanma/iğne gibi acıma veya ağrı, kırılganlık, hipoestezi, flebit, ürtiker, kaşınma, kızarma, renk değişikliği
7.Vücut : Ateş, ekstremitelerde ağrı, göğüs ağrısı, boyun sertliği
8.Çizgili Kas Sistemi : Miyalji.
9.Ürogenital Sistem : İdrar yapma zorluğu, yeşil idrar.
10.Diğerleri : Görme bozukluğu, çift görme, göz ağrısı, tat alma bozukluğu, kulak çınlaması, anaflaksi.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

İlaç etkileşimleri:

1.Narkotik ilaçlarla (morfin, meperidin, fentanil) ve trankilizan (benzodiazepinler, barbitüratlar, kloralhidrat, droperidol gibi) ilaçlarla kombine tedavi muhtemelen Pofol'ün indüksiyon dozunu azaltmaktadır. Bu preparatlar muhtemelen Pofol'ün anestezik etkisini artırır ve sistolik, diyastolik ve ortalama kan basıncı ile kalp debisini azaltır.

2.Anesteziklerin yardımcıları (nitrik oksit, opioidler) narkoz sırasında Pofol'ün infüzyon hızını azaltabilir

3.İnhalasyon anestezikleri Pofol'ün anestezik etkisini ve kalp ve solunum sistemi üzerindeki etkisini artırabilir. Bu nedenle inhalasyon anestezikleri (izofluran, enfluran, halotan) ile kombine olmaması arzu edilir.

4.Pofol, nöromusküler blokerlerin (süksinil kolin ve depolarize olmayan kas gevşeticileri) derecesi, idamesi ve etkisinde herhangi bir klinik değişmeye neden olmamıştır

Kullanım şekli ve dozu:

Genel anestezinin indüksiyonu:
1.Yetişkinlerde (yaşlı hastalar dahil): Önceden tıbbi tedavi uygulanmış veya uygulanmamış hastalarda, klinik belirtiler anestezinin başladığını gösterene kadar hastanın yanıtına göre Pofol dozunun ayarlanması tavsiye edilir. * Normal sağlıklı bir yetişkinde her 10 saniyede yaklaşık 4 ml (40 mg) +. 55 yaşın altındaki yetişkin hastaların çoğuna muhtemelen 2.0 ile 2.5 mg/kg Pofol uygulanması gerekir. Bu yaşın üzerindeki hastalara genelllikle daha düşük doz uygulanır. ASA 3 ve 4 derecesindeki hastalarda uygulama hızı yavaşlatılmalıdır. * Her 10 saniyede bir yaklaşık 2 ml (20 mg) +. 2.Çocuklarda: 3 yaşın altındaki çocuklarda, Pofol'ün anestezi indüksiyonu için kullanılması önerilmemektedir. Pofol çocuklarda anestezi indüksiyonu için kullanıldığı zaman, klinik belirtiler anestezinin başladığını gösterene kadar yavaşça verilmesi tavsiye edilir. Doz yaş ve/veya ağırlığa göre ayarlanmalıdır. 8 yaşın üzerindeki çoğu hastada muhtemelen anestezinin indüksiyonu için yaklaşık 2.5 mg/kg Pofol gerekir. Bu yaşın altındaki çocuklarda ihtiyaç daha fazla olabilir. ASA derecesi 3 ve 4 olan hastalar için daha düşük dozlar önerilmektedir.

Genel Anestezinin İdamesi:
1.Yetişkinlerde (yaşlı hastalar da dahil) kullanımı : Anestezi hafif anestezinin klinik belirtilerini önlemek için ya aralıklarla tekrarlayan bolus enjeksiyon ya da sürekli infüzyon uygulamasıyla idame edilebilir.

Sürekli İnfüzyon:
Gerekli uygulama hızı hastadan hastaya önemli farklılıklar göstermekle birlikte 4-12 mg/kg/saat'lik hızlar genellikle yeterli anestezi sağlar. Anestezinin indüksiyonundan sonra, 10-20 dakikalık bir süre için uygulama hızında hafif bir artışa gerek duyulabilir. Pofol, cam infüzyon şişeleri veya PVC torbaları içinde sadece %5 dekstrozla (intravenöz infüzyon) seyreltilerek veya seyreltilmeden kullanılabilir. Dilüsyonlar 5'de 1 oranını (her ml'de 2 mg Pofol) aşmamak şartıyla, uygulamadan hemen önce hazırlanmalı ve hazırlamayı takiben 6 saat içinde kullanılmalıdır. Dilüsyon işleminin infüzyon torbalarından alınan %5 dekstroz hacmi kadar Pofol emülsiyonu ilave edilerek yapılması tavsiye edilir. Seyreltilmiş Pofol değişik infüzyon kontrol teknikleri ile uygulanabilir. Fakat bu dilüe edilmiş Pofol'ün büyük hacimde, yanlışlıkla kontrolsüz olarak verilmesi riskini önlemeyecektir. İnfüzyon setine, büret damla sayıcı veya volumetrik pompa ilave edilmelidir. Bürete konulacak maksimum miktara karar verilirken, kontrolsüz infüzyon riski dikkate alınmalıdır. Anesteziyi devam ettirmek için dilüe edilmemiş Pofol kullanıldığı zaman, damla sayıcı, enjektör pompaları veya volumetrik infüzyon pompalarının infüzyon oranını kontrol etmek için kullanılması tavsiye edilir.

Tekrarlanan Bolus Enjeksiyonlar:
Eğer bolus enjeksiyon tekrarını içeren bir teknik kullanılırsa, klinik ihtiyaca göre 25 mg (2.5 ml)'dan 50 mg'a (5.0 ml) kadar azar azar artan oranda enjeksiyon yapılabilir. Pofol, % 0.9 Sodyum Klorür, % 5 Dekstroz veya % 0.18 Sodyum Klorürlü %4 Dekstroz infüzyonları içine, enjeksiyon bölgesine yakın Y seti aracılığıyla uygulanabilir. Genellikle Pofol'e ek olarak analjezik bir maddeye ihtiyaç duyulur. Pofol, nöromüsküler bloke edici ilaçlar, inhalasyon ajanları ve analjezik ilaçlar gibi müdahale öncesi kullanılan ilaçlarla yaygın olarak kullanılmaktadır. Spinal ve epidural anastezide kullanılır. Hiç bir farmakolojik geçimsizlikle karşılaşılmamıştır. Pofol'ün dilüsyonu için % 5'lik dekstroz dışında hiçbir şey kullanılmamalıdır.

2. Çocuklarda kullanımı: 3 yaşın altındaki çocuklarda, anestezi için Pofol kullanılmamalıdır. Pofol'ün infüzyon sıvıları veya diğer ilaçlarla birlikte uygulanması ve dilüsyon yöntemi aşağıdaki tabloda gösterilmiştir

İthalatçı Firma:

Abbott Laboratuvarı A.Ş.
Telefon: (216) 538 74 00